【課題】血管新生（角膜、網膜、及び／又は脈絡膜における新しい血管）の低減に有用な製剤及び方法を開示する。
【解決手段】本発明によれば、本製剤は、眼への送達に適した薬学的に許容可能な形態中に略中性のｐＨで、眼血管新生の軽減に十分な量及び期間存在する、ＭＭＰ活性を阻害するＣＭＴを含むテトラサイクリン又はその誘導体を含む。本発明によれば、本製剤は、局所的眼球投与、眼球注射、又は眼内インプラント用の薬学的に許容可能な製剤であることが好ましく、また、リポソーム又は持続放出カプセル中に包含されうる。 （もっと読む）

本発明は、冠状動脈閉塞や心不全などの心臓血管疾患の予防及び／又は治療のための化学式（I）の置換されたメチレンアミド誘導体の使用に関する。特に本発明は、心不全における内皮機能障害の予防及び／又は治療のための化学式（I）の置換されたメチレンアミド誘導体の使用に関する。
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本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、効果的な濃度の赤ブドウ葉の水抽出物(1)および抗炎症剤(2)を含む、下肢の軽中度慢性静脈不全に関連する不快感を予防または軽減するための新規組成物に関する。本発明の組成物はさらに医薬的または化粧的に許容される添加剤を含んでもよい。 （もっと読む）

転写因子KLF5の活性化を抑制し、血管リモデリング及び動脈硬化を抑制する作用を有する医薬であって、非環式ポリプレニル系化合物（例えば3,7,11,15-テトラメチル-2,4,6,10,14-ヘキサデカペンタエン酸などのポリプレニルカルボン酸など）を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、アリールニトロン、それを含んでなる組成物ならびに酸化、虚血性、虚血／再灌流関連およびケモカイン媒介疾患の治療または予防のためのその使用方法を提供する。
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本発明は、皮膚の保湿、皮脂量調節、皮膚の弾力性保持、抹消血液循環保持のいずれか１つ以上の機能を有することを特徴とする、クランベリー抽出物を有効成分とすることを特徴とする経口用皮膚改善剤、及びこの経口用皮膚改善剤を含有することを特徴とする、飲食品または医薬品を提供する。 （もっと読む）

本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、被験体にＮＭＤＡレセプターアンタゴニストと抗てんかん薬（ＡＥＤ）とを含有する組み合わせを投与することによって、ＣＮＳ関連障害（例えば、てんかん、痙攣障害、発作障害、および疼痛）を処置するための方法および組成物に関する。ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、ＡＥＤまたは両薬剤は、各々の治療上の利益を最大限にする一方で各々の所望されない副作用を低下させる、制御放出形態または持続放出形態で提供され得る。 （もっと読む）

本発明は、コラーゲン及びエラスチンのレベルはアマドリ経路を経由するフラックスを変化することにより調整できること、及び銅含有化合物及び複合体は酵素フルクトサミン−３−キナーゼを抑制することの発見に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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本発明は、血管依存性疾患の処置のための医薬の製造における２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸の使用に関する。より詳細には、本発明はアポトーシス減少を示す２つの血管依存性疾患、即ち癌及び乾癬の処置のための上記化合物、並びにそのカルシウム及びカリウム塩の使用に関する。本発明はさらに非静止細胞における前記化合物のファミリーの抗増殖、抗移動、抗血管新生及びアポトーシス促進能を開示する。さらに本発明は腫瘍、及び特にグリオーマの処置において知られている細胞増殖抑制薬における前記化合物の増強作用を詳述する。本発明はさらに、慢性の乾癬性斑の処置における組み合わされたそれらの抗増殖、抗血管新生及びアポトーシス促進能に基づく前記化合物の治療効果に関する。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、ＡおよびＢはアミン置換側鎖であり；Ｙ^１およびＹ^２は各種三環系核を形成しており；Ｘ^ａおよびＸ^ｂは本明細書で定義のようにＣ、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^ｘは存在しても良い置換基である。］。式（Ｉ）の化合物および組成物が想到され、さらには式（Ｉ）の化合物および他の三環系誘導体が関与するα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。

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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジクロロアセテート（「ＤＣＡ」）を強心剤と併用して投与することにより、虚血事象の間およびその後ならびに再灌流の間に、心機能を維持および改善する方法に関する。本発明は、ジクロロアセテートを強心剤と併用して投与することによる、心機能を維持するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、患者において心機能の所定のレベルを維持するのに必要とされる強心剤の量を減少させる方法であって、その方法は、その患者に、心臓保護量のジクロロアセテート（ＤＣＡ）を投与する工程を包含する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
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【課題】
アスタキサンチン及び／又はそのエステルを有効成分とするな遺伝子発現調節剤および遺伝子発現調節作用を有するアスタキサンチン及び／又はそのエステルを含有する飲食物を提供することを目的とする。酸化ストレスなどの要因による遺伝子発現の異常を治療・改善・予防を行うことができ、遺伝子発現の異常が原因となっている疾病の治療・改善・予防を行う。
【解決手段】
アスタキサンチン及び／又はそのエステルを有効成分として含有する遺伝子発現調節剤および遺伝子発現調節作用を有するアスタキサンチン及び／又はそのエステルを含有する飲食物を提供し、遺伝子発現の異常、すなわち発現の過剰または発現の抑制により生じる症状の治療・改善・予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

フェンセリン化合物およびその薬学的に許容しうる塩が，糖尿病および／または合併症，例えば，糖尿病に伴う血管性痴呆，およびインスリン耐性の管理または治療に有用であることが見いだされた。本発明のフェンセリン化合物は，アセチルコリンエステラーゼの活性を阻害するカルバメートである。 （もっと読む）