本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は、明細書において定義される］の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および特に、ＥＰ_１受容体におけるＰＧＥ_２の作用により介在される状態の処置において使用するための医薬におけるかかる化合物の使用。ＥＰ_１受容体は、平滑筋収縮、疼痛（特に、炎症、神経障害、および内臓）、炎症、アレルギー活性、腎調節、および胃腸粘液分泌と関連する。
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本明細書で開示されるのは、新規のジ−フェニル化合物並びにエストロゲン受容体に関連する疾病及び疾患を治療する及び予防するための種々のジ−フェニル化合物の使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、実質的に精製されたピロロキノリンキノンを含んでいる組成物を含み、この組成物は、低酸素または虚血によって引き起こされる心臓損傷の処置および防止のための方法に役立つ。本発明はまた、発明の組成物とヒト患者とを接触させる工程を包含する、心臓損傷の処置および防止のための方法を含む。被験体における心筋の酸化的ストレスを処置または防止する方法であって、該方法は、その必要のある被験体に心筋の酸化的ストレスを調節する薬剤の無毒性量を投与し、その結果、該酸化的ストレスの対象である一以上の心筋細胞が細胞死から保護される工程を包含する、方法もまた提供される。
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本発明は、様々な生物学的要因と関連する生物学的状態を治療するために、生物学的要因を調節するための材料および方法を提供する。本発明の1つの態様において、高コレステロール血症および/または高コレステロール血症と関連する合併症を治療するために、システアミン化合物が患者に投与される。別の態様において、リスク患者における糖尿病の発症を予防するために、および/または糖尿病関連合併症の発症を治療もしくは予防するために、システアミン化合物が患者に投与される。

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１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

新規のスルホンアミド誘導体が、例えば肥満の治療に有効な化学的脱共役剤である。 （もっと読む）

本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

変種が請求項1において定義されている一般式(I)の新規化合物、それら化合物の医薬組成物としての使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、およびこれら化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)、特にPPARδサブタイプによって媒介される状態、すなわち1型糖尿病、2型糖尿病、異脂肪血症、シンドロームX（メタボリックシンドローム、すなわち障害性糖耐性、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症、および／または肥満を含む）、循環器病（アテローム性動脈硬化症を含む）、および高コレステロール血症の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）の治療的活性化合物、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物を、薬剤的に許容できるキャリアと共に含む、液体または半固体の経口薬剤に関する。
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本発明は、ａ)少なくとも１個のＳ１Ｐ受容体アゴニスト、およびｂ)少なくとも１個のＪＡＫ３キナーゼ阻害剤を含む組合せ剤、およびこのような組合せ剤を使用した自己免疫疾患または細胞、組織もしくは臓器移植片拒絶の処置または予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーマトリックス(固形分散系)に埋込まれている、LTB₄アンタゴニストを含む、溶融押出により得られる固形医薬形態に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般的に、トランスジェニック・トウモロコシ植物におけるデサチュラーゼ酵素の発現およびそれから派生する組成物に関する。詳細には、本発明は、トウモロコシ植物における改善されたオメガ−３脂肪酸プロフィールを有する油の産生、およびそれによって産生される種子油に関する。かかる油は、トウモロコシ植物中に天然においては見出されず、かつ健康に対して有益な効果を有することが示されているステアリドン酸を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４受容体アンタゴニストとα２δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】 本発明は、心筋細胞における例えばNa⁺、K⁺、およびCa²⁺イオンのようなイオンのレベルが異常なことに特徴のある病気を治療するための方法に関する。
【解決手段】 心不全および心筋肥大症を治療する組成物、心筋細胞における例えばNa⁺、K⁺、およびCa²⁺イオンのようなイオンのレベルが異常なことに特徴のある病気、例えば心不全および心筋肥大症を患う哺乳動物、特に人間を治療する際に役立つβ₃アドレナリン作用性受容体作動薬のような化合物および組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、局所的血流を増大させることによって組織の健康を改善することに関する。本発明のいくつかの局面においては、局所的血流の増大は、一酸化窒素ドナー前駆体であるＬ−アルギニンおよび／またはその誘導体を単独で経皮送達すること、または必要に応じて、テオフィリンなどの添加物と組合わせて経皮送達することによって、もたらされる。上記経皮送達は、特定の実施形態においては、不利な生物物理学的環境（例えば、高イオン強度環境によって生成される）によって、もたらされる。不十分な血流によって引き起こされる種々の病理学的状態または不十分な血流とともに生じる種々の病理学的状態が、本明細書中に記載されるような本発明のシステムおよび方法を使用して、処置され得る。他の実施形態において、本発明のシステムおよび方法を使用する血流増大は、例えば、その血液の構成成分の利用性の増大を介して、治癒の増大をもたらし得る。 （もっと読む）

本発明に従ってエファプロキシラールナトリウムの結晶形態Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｆ、Ｇ、Ｉ、Ｊ、Ｐ、及びＱを提供する。アモルファス形態のエファプロキシラールナトリウムも提供する。また、エファプロキシラールナトリウムの新規多形及びアモルファス形態の形成法、それらを利用した治療法、及びそれらを含有する医薬剤形も提供する。 （もっと読む）