本発明の式（Ｉ）のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってＰＰＡＲにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫性疾患および／または炎症性障害の処置の方法を提供する。本発明は、炎症性障害の症状を処置するかまたは軽減する方法であって、この方法は、上記炎症性障害に罹患しているかまたは発症する危険のある被験体を同定する工程、およびこの被験体に抗ＣＤ３抗体を投与する工程を包含する。本発明は、ＣＤ３の発現または活性の調節が、臨床的ブドウ膜炎についてのラットモデルにおいては炎症の阻害をもたらし、そしてアテローム性動脈硬化症についてのマウスの臨床モデルにおいてはアテローム硬化症性プラークの減少をもたらすという発見に基づいている。従って、本発明は、体内組織における炎症を予防または阻害する方法を特徴とする。
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本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）

本発明は、化学組成物、その調製法、および該組成物の使用に関する。特に本発明は、式(A)（ここで、Ar、Y、R¹、およびqは本明細書で定義されるものである）の化合物の組成物；および疾患の治療（眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血、卒中、睡眠時無呼吸、摂食障害の治療、食欲刺激と体重増加、注意欠陥障害（「ADD」）の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害（特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患（例えば多発性硬化症および慢性疲労症候群）が引き起こす疲労、および認知機能不全の改善を含む）におけるその使用に関する。
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植物性低分子または合成低分子（例えば、レスベラトロルおよびケルセチン）を含有する組成物であって、その低分子が生物学的に活性な形態である組成物が提供される。この低分子は、天然の供給源（例えば、ブドウまたはオオイタドリ（植物の名称、イタドリ））に由来し得る。この組成物は、上記低分子の遺伝子制御された生物活性が維持されるように処理され得る。具体的には、カプセル化に対して未加工の物質は、カプセル化の前、およびその後に生物活性を示す必要があり、そして酸素を含まない（窒素）、微光環境において処理される必要がある。この組成物は、少なくとも１つの抗酸化安定剤としての金属キレート剤、抗酸化剤、および乳化剤を、さらに含有し得る。この組成物は、栄養補助サプリメントまたは薬物の生成に有用である。 （もっと読む）

本発明は、圧縮成形障害を起こすことなく製造し得る分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤とその製造方法を提供することを目的に、分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する錠剤、分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する混合物を直接打錠法により圧縮成形することを特徴とする分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤の製造方法、ならびに分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する混合物を造粒する工程およびそれに続く圧縮成形工程を含むことをすることを特徴とする分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

血管新生は一群の細胞、組織、または生物体に化合物を投与することにより影響を受け得る。そのような影響は血管新生の阻害または刺激であり得る。該化合物を用いて不十分あるいは無秩序な血管新生に関する病状を治療することができよう。 （もっと読む）

本発明は、（１−｛３−［３−（４−シアノ−３−メトキシ−フェニル）ウレイド］−フェニル｝−エチル）−カルバミン酸−２−シアノ−１−エチル−エチルエステルの多形体形態、そのプロセス、その薬学的組成物、およびその使用に関する。本発明により、化合物１の６つの多形体形態、すなわち、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｄ、形態Ｅ、および形態Ｆが提供される。本発明はまた、これらの多形体形態を作成するためのプロセスにも関係する。本発明はまた、治療方法、およびこのような多形体形態を含む薬学的組成物の調製における、これらの多形体形態の使用にも関する。本発明はまた、化合物１の不定形形態、そのような不定形形態を生成するためのプロセスにも関する。
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結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

pH-依存的調節放出を示す組成物が記載され、該組成物は１以上の活性成分を含むヒドロゲルマトリックスからなり、ここで該マトリックスは体の所与の部位において持続的に該活性成分を放出させるのに好適である。 （もっと読む）

バコパモニエラ抽出物、ミルクシスル抽出物、アシュワガンダ末、緑茶抽出物、ゴツコラ末、イチョウ葉抽出物、アロエベラ末、ウコン抽出物及びＮ−アセチルシステインを含んでなる、対象において抗酸化防御能力を増加させる、抗酸化促進組成物が開示されている。本発明の抗酸化促進組成物は、抗酸化促進組成物の個々の構成要素に付随する、望まれない副作用を伴わず、酸化ストレスの総合的な正味の減少を達成する、細胞性抗酸化能力を安全に誘導する。こうした抗酸化剤を必要としている対象に、本発明の抗酸化促進組成物の有効量を投与することによる、対象中のフリーラジカルの望まれない副作用を減少させるための方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導性因子水酸化酵素の不活化による低酸素誘導性遺伝子発現の活性化における、内因性２−オキソ酸分子およびその誘導体の特有の分子的特徴の解明に関する。本発明は、組織血管新生を誘導し、貧血を治療し、卒中および心臓発作に対する耐性を誘導し、組織治癒を向上させ、臓器移植を向上させるために使用できる物質を同定する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１３】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
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本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、モノテルペン中に可溶化したＣｏＱ−１０およびアミノ酸の組成物およびそれらの送達方法に関する。溶解剤としてのモノテルペンの使用は、軟質ゲルカプセルのような処方物中の大量の生理活性ＣｏＱ−１０およびアミノ酸（例えば、カルニチン、すなわち、カルニチン酒石酸塩）を取り込む能力に大きく影響する。本発明の組成物は、コエンザイムＱ−１０およびアミノ酸またはそれらのアナログ；このコエンザイムＱ−１０およびこのアミノ酸を可溶化するのに適した、十分量の少なくとも１つのモノテルペン；ならびに受容可能なキャリアを含む。 （もっと読む）

本発明は、果物又は植物性原料のすべての必須栄養素を含む、安定性、生物学的利用能及び混和性が向上した主要組成物、並びに同組成物を形成する方法に関する。本発明はまた、食料品中、栄養補助食品中、化粧用製剤中又は医薬製剤中に、該主要組成物を含む経口組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患、虚血現象及び中枢神経系傷害の診断及び治療、並びに組織外傷に又は慢性若しくは急性変性的変化に起因するか否かに関わらず、損傷を受けた神経細胞組織に伴う症候及び兆候の改善又は軽減のための組成物及び方法を提供する。本発明は、具体的には、アネキシンＩＩの発現が、酸化的ストレスによって引き起こされるアポトーシスに関与しているという発見及びアンチセンスアネキシンＩＩ ＲＮＡ及びアネキシンＩＩ ｓｉＲＮＡが細胞をこのアポトーシスから保護したという発見に関する。 （もっと読む）

本発明はニコチン性アセチルコリン受容体群として見出される新規尿素誘導体群に関する。それらの薬学的側面によると、本発明の化合物群は中枢神経系（ＣＮＳ），末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する多様な病気または障害、平滑筋収縮に関係する病気または障害、内分泌の病気または障害、神経変性に関係する病気または障害、炎症、疼痛に関係する病気または障害および化学物質の乱用の結果で生じる病気または障害の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたは薬学的に許容されるその塩を含む固体経口投与形製剤であって、該活性成分が経口投与形製剤の総重量に基づいて４６重量％以上の量で含まれている、固体経口投与形製剤に関する。 （もっと読む）