【課題】ホスホリパーゼＡ_２（ＰＬＡ_２）を阻害する新たな安全性の高い薬剤を提供すること。さらに、ＰＬＡ_２が関与すると考えられる炎症性疾患および心血管病などの疾患の治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明のＰＬＡ_２阻害剤およびＰＬＡ_２が関与する疾患の治療剤は、アスタキサンチンおよび／またはそのエステルを有効成分として含有する。本発明のＰＬＡ_２阻害剤は、ＰＬＡ_２が関与すると考えられる種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

種々の疾患状態および障害を予防および処置する方法であって、医学的治療を受けている個体または医学的治療を受けていない個体に、アルギニンケイ酸塩イノシトール複合体を投与することを含む方法を提供する。前記疾患状態および障害の例には、骨と軟骨の障害、および心血管疾患、ならびにこれらすべての疾患の感染および炎症を含む微小血管合併症および大血管合併症、またはそれらの組合せが含まれる。1日あたりのアルギニンケイ酸塩イノシトール複合体の投与量は、約2mg/kg体重〜2,500mg/kg体重とするか、正常な代謝機能および健康状態が観察されるように低用量から高用量へと変化させると有利であり、送達は、固体もしくは液体またはその両方により、非経口経路、経口経路または静脈内経路で行われる。 （もっと読む）

本発明は、抗血管形成作用を有する医薬の製造のためのトリフルオロ酢酸カルシウムの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５ＨＴ濃度を調節することにより５ＨＴ_2a受容体を活性化する化合物およびこの化合物を含む組成物を投与することにより、体温調節疾患を治療する方法に関する。本発明は、また、５ＨＴ_1aアンタゴニストおよびＳＲＩの併用剤、該併用剤を含有する医薬組成物および製品に関する。 （もっと読む）

式


（式中、Ｒ^１は水素原子、Ｃ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基又はハロゲン原子を示し、ＡはＣ_１−１０アルキレン基又は式


（式中、ｍ、ｎ及びｐは各々０〜４の整数を示す。）で表される基を示し、ＲはＮ，Ｎ−ジＣ_１−６アルキルアミノ基、ジオキサニル基、Ｃ_１−４アルキル基で置換されたジオキサニル基、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルコキシ基又は式


（式中、ｓ及びｔは各々１〜４の整数を示し、Ｂはメチレン基、酸素原子、硫黄原子、窒素原子、Ｃ_１−４アルキル基で置換された窒素原子、フェニル基で置換された窒素原子又はベンジル基で置換された窒素原子を示し、Ｒ^２は水素原子又はＣ_１−４アルキル基を示し、ｒは０〜２の整数を示す。）で表される基を示す。）で表されるＮ−ヒドロキシホルムアミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩。
本発明は、腎臓、脳血管等の主要臓器における微小血管収縮、拡張作用、細胞増殖惹起作用等に関与している２０−ＨＥＴＥの産生酵素を阻害する薬剤を提供するものである。
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本発明は、様々な治療用途を有する新規化合物、より詳細には、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用である新規ナフタレン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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本発明は、特定のメタロプロテイナーゼ及びカルパインのタンパク質分解活性を阻害するための、キレート化剤１，２−ビス（２アミノフェノキシ）エタン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−四酢酸（ＢＡＰＴＡ）の親油性ジエステルの使用に関する。本発明はさらに、キレート化剤ＢＡＰＴＡの前記親油性ジエステルを治療上有効量含む薬剤組成物を、それを必要としている哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物においてＭＭＰ及びカルパインに関連する疾患又は障害を予防、治療又は管理する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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哺乳類の神経障害性疾患における軸索変性を治療または予防する方法が開示される。該方法は、該哺乳類に、有効量の病気のおよび／または損傷したニューロンにおけるサーチュイン活性を増加させることによって作用する剤を投与することを特徴とし得る。また、該方法は、該哺乳類に、有効量の病気のおよび／または損傷したニューロンにおけるNAD活性を増加することによって作用する剤を投与することを特徴とし得る。また、神経障害を治療するためのスクリーニング剤および神経障害を治療または予防するための組換えベクターの方法が開示される。
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式（Ｉ）の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ、あるいはこのような化合物を含有する医薬組成物は、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、そして癌および炎症、免疫調節または呼吸器疾患または病気を治療する際に有効なＣＢ_２レセプターリガンドであり得る。式ＩにおいてＡは、フェニル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、チアゾリル、インドリル、アザインドリル、キノリル、イソキノリニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ピロリル、ピリミジニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ベンゾフラニル、およびベンゾチオフェニルからなる群より選択される。

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【解決手段】 本発明の側面は、血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法に関する。本発明は、動物および人間を含む哺乳類の、血管新生介在疾患を抑制する組成物とその使用法に関する。さらに、本発明は、異なる血管新生介在疾患治療におけるポリカチオンとその他の抗血管新生剤の併用に関する。さらに、このようなポリカチオン化合物は、腫瘍増殖と転移を防ぎ治療するラジオ治療剤と同様に様々な抗炎症剤および細胞毒性剤と併用可能である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および関連心臓血管疾患の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

本発明は、鼻炎および風邪様症状の処置のための医薬組成物および方法に関する。該組成物は、複数の活性剤の送達特性を最適化し、および生物学的作用の持続期間を適合させるために、好ましくは即放層および徐放層を含む多層錠中に非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、鬱血除去薬および抗ヒスタミン薬を含有する。
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構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性の調節方法も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は本明細書の記載と同義である］で示される化合物に関する。

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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）