自動酸化しやすく親油性であることにより工業的利用に供されてこなかった還元型補酵素Ｑを、安定に維持でき、同時に、水へ可溶な組成物として提供する。還元型補酵素Ｑをシクロデキストリンと共に接触または混合することにより包接化合物を得ることで、あるいは、抗酸化剤と還元型補酵素Ｑとシクロデキストリンを適当な条件で混合することで、冷蔵または室温においても長期保存が可能で、かつ、水へ可溶な還元型補酵素Ｑを含有する組成物を調整できる。 （もっと読む）

本発明は４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸および類似化合物、それらを含む組成物、および例えば脂質代謝異常の処置またはその進行を阻害のためのＰＰＡＲデルタモジュレーターとしてのそれらの使用方法を特徴とする。 （もっと読む）

本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

ヒドロキシオレイン酸及びその類似化合物の機能性食品添加物としての使用。一般式Ｉ：ＣＯＯＨ−ＣＨＲ−（ＣＨ？２＃１９１）？ｍ＃１９１−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ？２＃１９１）？ｎ＃１９１−ＣＨ？３＃１９１（式中、ｍ及びｎは、独立に０〜１５の値であり、Ｒは分子量が２００Ｄａ未満のいずれの残基であってもよい）の、ヒドロキシオレイン酸及びその類似物の使用を、高血圧症や肥満症などの心血管疾患に関連したパラメータの改善に焦点を合せた食品添加物及び／又は成分、食物製品、許容できる食品形態及び食品一般の製造及び／又は調製において記載する。 （もっと読む）

本発明は、患者のフラッシングを低減させるための組成物及び方法を提供する。さらに、患者のＨＤＬ及び／又はＨＤＬ−２ｂレベルを高めるための組成物及び方法を提供する。いくつかの態様において、当該組成物は、シナルジスティックな治療上ＨＤＬ上昇効果、及び／又はシナルジスティックな治療上ＨＤＬ−２ｂ上昇効果を提供するための有効量の、脂肪細胞Ｇプロテイン・アンタゴニスト、ＰＰＡＲ−αアゴニスト、及びＰＰＡＲ−γアゴニストを含む。 （もっと読む）

本発明は活性物質としての式(I)
【化１】


（式中、Ａ、R₁、R₂、R₃、及びR₄は請求項１に示された意味を有する）
のLTB₄アンタゴニスト、その薬理学上許される酸付加塩、グリコシド、O-スルフェート、又はグルクロニド、及び少なくとも一種の任意の薬理学上許される助剤及び／又は担体を含む新規医薬製剤（その活性物質はポリマーマトリックス中の固溶体又は固体分散物として用意される）に関する。また、本発明はその製造、薬物としてのその使用、並びに前記固溶体及び分散物に関する。
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記載されているのは、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５およびＲ_６は請求の範囲で定義の通りである。〕の化合物である；このような化合物は興味深い薬理学的特性を有する。

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経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。（1）活性成分の治療濃度が速やかに得られること；および（2）活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−〔（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ〕−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミドの新規多形IV形、並びに当該多形の製法、並びに当該多形を利用する医薬組成物及び治療方法を提供する。
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本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、チオウレア誘導体又は医薬上許容しうるその塩及びシクロデキストリン又はその誘導体を含む医薬用組成物、並びにこれを含む医薬用製剤に関するものである。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアシルヒドラゾン誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、糖尿病、肥満、代謝症候群（異常脂質血症）、全身性および肺高血圧症、心疾患および腎疾患などのＳＧＫ誘発疾患および状態の、一般的にあらゆる種類の線維症および炎症過程において、処置に対して使用することができる。式中、Ｒ^１、Ｒ^５はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃまたはメチルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃ、ＯＣＦ_３、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ａ、ＣＮ、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＨ_２またはＣＯＯＨであり、Ｒ^１１は、ＨまたはＣＨ_３であり、Ａは、１、２、３また４つのＣ原子を有するアルキルであり、Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＯＣＨ_２または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである。
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本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、アルカノイルおよびシクロアルカノイル−アミン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、緊張性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、式Ｉの化合物、


Ｉ
または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物またはその立体異性体に向けられる。これは、ペルオキシソ-ム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾患の治療または回避において有用である。これらの疾患としては、シンドロ-ムＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝結異常、高血圧、動脈硬化、およびシンドロ-ムＸおよび循環器疾患に関連する他の疾患がある。

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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、対象である新生児において新生児仮死を治療する薬剤であって、低体温療法と組み合わせて使用する薬剤の調製におけるキセノンの使用に関する。 （もっと読む）