式（Ｉ）で表される（Ｒ）−２−［４−（トリフルオロメタンスルホニルオキシ）フェニル］プロピオンアミド誘導体（但し、変数は特許請求の範囲に定義した通り）およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、これらの代謝産物は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。

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本発明は、化合物、該化合物を含有する組成物、該化合物および化合物含有組成物の使用方法に関する。本明細書に記載の化合物、組成物、および方法は、イオンチャネル機能の治療学的調節に、ならびに疾患および病徴、特に、特定のカルシウムチャネルのサブタイプ標的が介在する疾患および病徴の治療に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたは薬学的に許容されるその塩を含む固体経口投与形製剤であって、該活性成分が経口投与形製剤の総重量に基づいて４６重量％以上の量で含まれている、固体経口投与形製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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本発明は、心臓−脳における血管の病気に対する伝統的な中国薬剤の調合剤を開示しており、それは、ダンシェンとノトギンセンとを苛性アルカリ溶液により抽出し、アルコールで沈殿し、濃縮し、その他の薬剤または医薬品添加物を加えることにより調製される。その後、ＨＡＰＬＹ−ＭＳおよびＨＡＰＬＹのフィンガープリント図を用いて、その物理的および化学的性質を完全に特徴付ける。本発明のフィンガープリント図分析法を用いることにより、生物学的に活性のある成分の構造と比較含有量とを知ることができる。この方法により、特徴付けられた伝統的中国医学の調合剤のダンシェンとノトギンセンとの物理的および化学的性質は、先行技術のその他の方法よりも良好である。
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本発明は、精神障害、物質乱用障害、および他の病気(例えば、心血管疾患および癌)を治療または予防する方法であって、治療有効量のシトシン含有化合物またはシチジン含有化合物、クレアチン含有化合物、アデノシン含有化合物、アデノシン増加化合物、ω-3脂肪酸、またはその組み合わせを哺乳動物に投与することを含む方法を提供する。さらに、本発明は、有効量のシトシン含有化合物またはシチジン含有化合物、クレアチン含有化合物、アデノシン含有化合物、アデノシン増加化合物、ω-3脂肪酸、またはその組み合わせを哺乳動物に投与することによって、神経発達を促進する方法および未熟妊娠(premature pregnancy)を遅らせる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、視覚サイクルおよび／または暗順応を阻害することができる化合物、ならびに、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、分岐網膜静脈閉塞、中心網膜静脈閉塞、開放偶角緑内障、血管新生緑内障、そして、代謝的要求と血液供給との間での不均衡が組織損傷の発症の一因である網膜および／または視神経の他の疾患の予防および処置に特に重点を置いて非変性網膜疾患を処置および予防するためのその使用に関連する。本発明はさらに、そのような化合物を含む薬学的組成物に関連する。 （もっと読む）

【課題】新規2−（α−n−ペンタノニル）安息香酸塩とその製造方法、及びこの化合物を活性成分とする薬物組成物、並びに心脳虚血性疾患の予防と治療、抗血栓、心脳循環障害の改善のための薬物を調製することにおける該化合物の応用に関する。
【解決手段】2−（α−n−ペンタノニル）安息香酸塩は、下記式で表される。式中において、nは1或いは2であり、Mは一価金属イオン、二価金属イオン或いは有機塩基を表す。
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本発明は、心房収縮性の低下及び心不全、特に拡張機能障害に起因する心不全を治療するための Kv1.5 遮断剤、特に式Ｉａ及び／又はＩｂのフェニルカルボン酸アミド(I)、(II)及び／又はそれらの製薬上許容される塩の心房収縮性増加作用に関する。
【化１】

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本発明はアンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド性化合物に関し、かかる化合物の製造および使用方法にも関する。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、榧抽出物、またはそれから分離したアビエタンジテルペノイド系化合物またはテルペノイド系化合物を有効成分とする心臓循環系疾患の予防及び治療用組成物に関するものである。
【解決手段】
本発明の榧抽出物、またはそれから分離したアビエタンジテルペノイド系化合物またはテルペノイド系化合物は、低密度脂質タンパク質に対する抗酸化活性が優秀なだけではなく、ＡＣＡＴに対する活性を効果的に抑制する。また、本発明の榧抽出物は、血清ＬＤＬを減少させると同時に血中コレステロールを下げる。
したがって、本発明の組成物は、コレステリルエステルの合成及び蓄積により誘発される高脂血症及び動脈硬化症のような心臓循環系疾患の予防及び治療に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は新規アミノ酸誘導体、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】血管新生（角膜、網膜、及び／又は脈絡膜における新しい血管）の低減に有用な製剤及び方法を開示する。
【解決手段】本発明によれば、本製剤は、眼への送達に適した薬学的に許容可能な形態中に略中性のｐＨで、眼血管新生の軽減に十分な量及び期間存在する、ＭＭＰ活性を阻害するＣＭＴを含むテトラサイクリン又はその誘導体を含む。本発明によれば、本製剤は、局所的眼球投与、眼球注射、又は眼内インプラント用の薬学的に許容可能な製剤であることが好ましく、また、リポソーム又は持続放出カプセル中に包含されうる。 （もっと読む）

本発明は、冠状動脈閉塞や心不全などの心臓血管疾患の予防及び／又は治療のための化学式（I）の置換されたメチレンアミド誘導体の使用に関する。特に本発明は、心不全における内皮機能障害の予防及び／又は治療のための化学式（I）の置換されたメチレンアミド誘導体の使用に関する。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、１乃至６個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は１乃至６個の炭素原子と３乃至７個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Ａは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつＢは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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