本発明は、式(I)の新規化合物、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、ａ）製剤学的な作用物質を有するコアと、ｂ）５０〜９５質量％までが、中性の側鎖基を有するラジカル重合したビニル系モノマー９５〜１００質量％とアニオン性側鎖を有するモノマー０〜５質量％とから構成される（コ）ポリマーからなる内側コーティングと、ｃ）アクリル酸又はメタクリル酸のラジカル重合したＣ₁〜Ｃ₄−アルキルエステル７５〜９５質量％と、アルキル基中でアニオン性の基を有する（メタ）アクリラートモノマー５〜２５質量％から構成されるコポリマーからなる外側コーティングとを有し、その際、製剤学的に通常の助剤、特に可塑剤５〜３０質量％を含有している多層剤形において、前記内側コーティングが、細孔形成剤ではない製剤学的に通常の助剤５〜５０質量％を有し、かつ細孔形成剤は５質量％より少ない量でだけ含有されていることを特徴とする、多層剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経伝達物質の前駆体を、神経伝達物質前駆体の取り込みを刺激する天然植物物質と共に経口投与し、同時に減弱を回避しかつ薬理学的耐性を予防する目的で、アデニレートシクラーゼを活性化させる天然植物性物質を添加することによって、神経伝達物質の合成および放出を増強するための、方法および組成物を記載する。本発明は、認知力を増強し、睡眠を誘導し、副交感自律神経機能を増強し、自律神経のバランスを改善し、一酸化窒素の産生を増加させ、血圧を低下させ、血流を増加させ、そしてウイルス感染を処置するように設計された、医用食品のための組成物を記載する。この組成物は、コリンのようなアミノ酸、イチョウのような薬草、およびココアのような他の食品を含有する。本発明はまた、適切な組み合わせを生成するため、および有用な特性を評価するための、２４時間ＥＣＧモニタリングのような生理学的試験の使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 体内の脂質を効率よく代謝させる脂質代謝改善作用を有する組成物を提供する。
【解決手段】脂質代謝改善効果を有する組成物として、（Ａ）松樹皮抽出物と、（Ｂ）食物繊維、γ−アミノ酪酸またはその誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１種類以上を含有する組成物を提供する。本発明の組成物は、脂質代謝改善効果として脂質吸収抑制、体脂肪低減および脂肪蓄積抑制などの作用を有する。従って、本発明の組成物は、脂質代謝改善剤として使用することも可能である。
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本発明は植物油、および／または魚油と非β酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物との組合せから調製された組成物に関するとともに、インスリン耐性、肥満、糖尿病、脂肪肝、高コレステロール血症、異常脂質血症、動脈硬化、冠状動脈性心臓病、血栓症、狭窄、二次狭窄、心筋梗塞、卒中、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、多膿疱性卵胞症候群、代謝症候群、癌、炎症および増殖性皮膚疾患の予防および／または治療用の医薬または栄養組成物を調製するための上記組成物の使用に関する。本発明はまた植物油および／または魚油と非ベータ酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された動物用飼料、動物の体組成を改善するために前記飼料で飼養すること、および前記動物から製造された製品に関する。 （もっと読む）

本願発明は、ひとつには、新規用量、投与製剤、及びそのような用量及び用量製剤の投与経路に向けられ、上記用量及び製剤は、銅が役割を果たす適応症に含まれる病気、疾患及び症状の治療に有用である１以上銅キレート化剤、例えばトリエンチンの相似体、トリエンチンの塩、トリエンチンのプロドラッグ及びトリエンチンの誘導体を含む１以上のトリエンチン活性物質を含む。 （もっと読む）

【課題】前立腺癌の治療に適した組成物を提供する。
【解決手段】５アルファ還元酵素阻害剤と、選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）との組み合わせを提供する。この組み合わせは、（１）前立腺癌発症の予防、（２）前立腺癌発症の再発防止、抑制、抑止又は発症減少、（３）前立腺癌の治療、（４）前立腺癌の抑制、抑止又は発症減少、（５）前立腺癌の前癌病変の治療、（６）前立腺癌の前癌病変の抑制、抑止又は発症減少、（７）前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる疾患（例えば、骨粗鬆症、骨折、骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少、体熱感、及び／又は女性化乳房）の発症減少、抑制、抑止、予防及び／又は治療、（８）多嚢胞性卵巣症候群の治療、及び多嚢胞性卵巣症候群の女性患者における糖尿病、乳癌、子宮内膜癌又は循環器疾患の発症遅延、抑制、抑止、予防及び／又は治療、に有用である。 （もっと読む）

本発明は植物油、および／または魚油、および／または非β酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された組成物に関するとともに、インスリン耐性、肥満、糖尿病、脂肪肝、高コレステロール血症、異常脂質血症、動脈硬化、冠状動脈性心臓病、血栓症、狭窄、二次狭窄、心筋梗塞、卒中、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、多膿疱性卵胞症候群、代謝症候群、癌、炎症および増殖性皮膚疾患の予防および／または治療用の医薬または栄養組成物を調製するための上記組成物の使用に関するものである。本発明の別の実施形態はこの組成物中に油を含む。本発明はまたタンパク質と非ベータ酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された動物用飼料、動物の体組成を改善するために前記飼料を飼養すること、および前記動物から製造された製品に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗糖尿病天然化合物の調製のためのプロセス、および前記化合物の薬物的用途に関する。抗糖尿病セコイトール粉末は、イチイ属の種（Taxus spp.）などのような薬用植物を溶媒により抽出すること、および二相抽出およびクロマトグラフ法によって分離することにより得られ、それはさらに精製されて、その主要成分、有意な抗糖尿病作用を有する天然の単一化合物を得る。前記化合物の構造は、スペクトル、化学合成、およびＸ線単結晶回折パターンにより、５−Ｏ−メチル−ミオ−イノシトール（セコイトール）であることが確証される。セコイトールは有意な抗糖尿病活性を有しており、糖尿病の高血糖を有意に緩和することが可能であり、肝臓グリコーゲンの分解およびグルコースの吸収を阻害し、血中脂肪レベルを減少させ、フリーラジカルの代謝を改善し、膵島のβ細胞を保護し、非常に低い毒性を有する。 （もっと読む）

本発明は、炭酸水素残基等の酸性二塩基酸残基を有するアンモニウム塩及び安定に保存可能なアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物）、それらの製造方法並びに該化合物の医薬用途及び化学合成用途に関する。本発明の課題は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、アルコール、エーテル、シリルエーテル、エステル、アミノ又はアミドの各官能基を付加的に有していてもよい、直鎖又は分枝のアルキル及び置換アルキル、Ｈ又はアリールアルキルを表し、アリールは炭素数１〜４のアルキル基、ＯＨ、ＮＲ^＊_２（Ｒ^＊_２は炭素数１〜４のアルキル基を有するＯ−アルキル又はＨ）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＮ、ＮＯ_２等の付加的な基を有していてもよい芳香族環又は芳香族複素環であり、カチオンの陽性Ｎ^＋は作用物質の一部であってもよく、Ｙは有機ジカルボン酸の二塩基酸残基又はＨＹ⁻＝ＨＣＯ_３⁻に相当するＣＯ_３であり、ｘはクラスレート化合物が生成するため鉱酸塩の分子数を表す０．５〜３０又は０である）で表される酸性二塩基酸アニオン残基を有するアンモニウム塩及びアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物、クラスター）を包含する、医薬用途及び化学合成用途の化合物を製造することによって解決される。医薬用途において前記アンモニウム塩／鉱酸塩クラスターはビヒクル及び含窒素塩基作用物質を適用する新規な形態の作用物質として使用される。化学においてこれらの剤は、作用物質及び環状カーボネート等の有用製品の合成に使用される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｕ⁵、Ｕ⁶、Ｕ⁸、Ｒ²及びＲ³が該明細書で定義されている通りである、構造式Ｉにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でＭＷ−１３酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のＭＮＩＰ１３酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう１つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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糖尿病性血管疾患、例えば、糖尿病性神経障害、腎症および網膜症を治療するための、式（Ｉ）の化合物およびこれらの塩を使用する組成物ならびに方法を記載する。前記化合物の置換基は、本出願の中でさらに詳述する。

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医薬組成物は１以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはＣＯＸ−２仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも１の医薬として許容される賦形剤を含み；上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にＣＯＸ−２仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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本発明は、一般式１の化合物（式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び本明細書中に記載の意味を有することが可能である)、それらの製造方法、及び薬剤としての、特に炎症性及び閉塞性気管支疾患の治療のための、それらの使用に関する。
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グルタミン酸、シスチン、グリシン及びセレン化合物を有する栄養又は治療組成物並びに、グルタチオン合成を増加させるのに利用する方法を開示し、これにより、免疫系が促進される。 （もっと読む）

式Iの置換されたビアリールアミドが提供される。そのような化合物は、インビボまたはインビトロでC5a受容体活性を変調するのに用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭愛玩動物および家畜動物において病理学的C5a受容体活性化に関連する疾患の治療で特に有用である。それらを用いて上記障害を治療するための薬学的組成物および方法、ならびに受容体位置決定実験で該リガンドを用いる方法が提供される。

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本発明は、可溶性エポキドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）インヒビターと血管平滑筋（ＶＳＭ）細胞を接触することによって、ＶＳＭ細胞の増殖を遅延または阻害し、アテローム性動脈硬化の発達または再発を遅延する方法を提供する。さらに、本発明の方法は、血管形成術後血管再狭窄および血管ステントの狭窄を遅延、または阻害するために使用され得る。さらに本発明の方法は、血液透析移植片ならびに他の天然血管移植片および合成血管移植片の狭窄を遅延または阻害するために使用され得る。本発明はさらに、ＶＳＭ細胞増殖を遅延または阻害するための医薬の製造のためのｓＥＨインヒビターの使用を提供する。
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