本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、これを含む組成物、ならびに特に気道疾患の予防および治療でのその使用に関する：
【化１】

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【課題】 高純度プラバスタチンナトリウム、およびプラバスタチンナトリウムを精製するための新規な方法の提供。
【解決手段】 プラバスタチンラクトン及びエピプラバの随伴が少ない高純度プラバスタチンナトリウム、および酸処理と塩基処理による、プラバスタチンナトリウムの単離及び精製方法。 （もっと読む）

胃におけるラサギリンの放出が遅延または阻害されるように処方されおよび製造された、ラサギリンを含む医薬投与剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

虚血事象に暴露される組織を有する患者を処置する方法が提供される。この方法は、ハロゲン化揮発性麻酔剤を含む処方物を、その組織の虚血事象に対する抵抗性または寛容性を改善するに有効な量で非経口的に投与することによって実施される。本発明の好ましい実施形態において、患者に投与される処方物の量は、麻酔量未満である。この処方物は、虚血事象の前、同時またはその後に投与され得る。この方法は、例えば、虚血事象に暴露された心筋または神経組織を有する患者の処置に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストとして、新規のジアリールエーテル誘導体を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を用いてβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置する方法およびそのような化合物を調製するための有用な製法および中間体を提供する。改良した作用の持続時間、効力、選択性および／または開始のような改良した特性を有する新たなβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストを提供する。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、ソフォラ属、特にＳ．ｆｌａｖｅｓｃｅｎｅｓおよびＳ．ｔｏｎｋｉｎｅｎｓｉｓの植物の根からの抽出物と、ゲラニウム油を含む生薬組成物、並びに生薬組成物をＨ．ｐｙｌｏｒｉ感染に起因する胃潰瘍を有するヒトおよび他の哺乳動物に投与する方法に関する。該組成物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおいてＨ．ｐｙｌｏｒｉを根絶できることが示される。本発明は、また、ソフォラ植物の根からの抽出物およびシトロネロールを含む組成物に関する。本発明は、さらに、胃潰瘍を阻止するシトロネロールの使用に関する。本発明は、また、Ｎａ⁺／Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼの酵素活性を阻害して心筋収縮を増強し、心不全を予防するための該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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エステル化または加塩されていてもよい少なくとも１つのオメガ-3 脂肪酸、少なくとも１つのスタチン、コエンザイム Q10、リスベラトロール、少なくとも１つのポリコサノール、パンテチン、セレン、および亜鉛を含む組合せが記載される。この組合せは相乗効果を有し、インスリン抵抗性に起因する疾患形態および心血管疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、グリセロールの脂肪酸エステル、環状オリゴ糖、甘味料又はそれらの混合物からなる群から選択された適切な量の賦形剤との結合において中央値直径約10〜約1000μmを有するモダフィニル粒子を含んで成る経口凍結乾燥組成物に関連する。 （もっと読む）

ＦＩＨを模倣するか、それに結合する化学実体を同定、スクリーニング、特性決定又は設計する方法が記載されている。この方法は、ＦＩＨの構造モデルと、前記化学実体の構造モデルとを比較することを含み、その際、ＦＩＨの前記構造モデルは、ＦＩＨを含有する結晶をＸ線回折測定に掛けることにより決定された構造因子又は構造座標に由来する。このような化学実体は、高いか低いＨＩＦレベル又は活性を伴う状態を治療する際に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
［式中、X、R¹、R²、R⁷およびZは明細書に定義するとおり］。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、式(I)の新規化合物、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ａ）製剤学的な作用物質を有するコアと、ｂ）５０〜９５質量％までが、中性の側鎖基を有するラジカル重合したビニル系モノマー９５〜１００質量％とアニオン性側鎖を有するモノマー０〜５質量％とから構成される（コ）ポリマーからなる内側コーティングと、ｃ）アクリル酸又はメタクリル酸のラジカル重合したＣ₁〜Ｃ₄−アルキルエステル７５〜９５質量％と、アルキル基中でアニオン性の基を有する（メタ）アクリラートモノマー５〜２５質量％から構成されるコポリマーからなる外側コーティングとを有し、その際、製剤学的に通常の助剤、特に可塑剤５〜３０質量％を含有している多層剤形において、前記内側コーティングが、細孔形成剤ではない製剤学的に通常の助剤５〜５０質量％を有し、かつ細孔形成剤は５質量％より少ない量でだけ含有されていることを特徴とする、多層剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経伝達物質の前駆体を、神経伝達物質前駆体の取り込みを刺激する天然植物物質と共に経口投与し、同時に減弱を回避しかつ薬理学的耐性を予防する目的で、アデニレートシクラーゼを活性化させる天然植物性物質を添加することによって、神経伝達物質の合成および放出を増強するための、方法および組成物を記載する。本発明は、認知力を増強し、睡眠を誘導し、副交感自律神経機能を増強し、自律神経のバランスを改善し、一酸化窒素の産生を増加させ、血圧を低下させ、血流を増加させ、そしてウイルス感染を処置するように設計された、医用食品のための組成物を記載する。この組成物は、コリンのようなアミノ酸、イチョウのような薬草、およびココアのような他の食品を含有する。本発明はまた、適切な組み合わせを生成するため、および有用な特性を評価するための、２４時間ＥＣＧモニタリングのような生理学的試験の使用を記載する。 （もっと読む）

一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）