本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。
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本発明は、中でも、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能障害および高血糖から選択される、１つまたは複数の状態の治療または予防に適した抗糖尿病薬に関する。加えて本発明は、代謝障害および関連した状態を予防または治療するための方法に関する。薬物療法は、ＤＰＰ−４阻害剤（好ましくはリナグリプチン）を用いた単剤療法、またはＤＰＰ−４阻害剤と第２および／または第３の抗糖尿病薬を用いた併用療法である。 （もっと読む）

【課題】治療または予防を必要とする患者におけるクラミジア属菌または類似の感受性微生物による感染症と関連のある状態の治療または予防のための方法および薬学的組成物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン、マクロライド系抗生物質、キノロン、クロラムフェニコール、リファマイシン、スルホンアミド薬、コトリモキサゾールおよびオキサゾリジノンからなる群より選択される、少なくとも２種類の異なる抗生物質または抗菌薬の有効量を患者に投与することを含む治療または予防のための方法および薬学的組成物。 （もっと読む）

本出願は、コアおよび外側被覆を有する錠剤形態の経口投与用固形単位剤形であって、前記錠剤のコアは治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩を含み、かつ外側被覆は、風味遮蔽特性および／または制御放出機能を有するフィルムコートの形態である固形単位剤形に関する。好ましくは、コア錠剤は、多粒子系、とりわけミニ錠剤の一部である。該固形経口剤形は、小児での使用にとりわけ適している。 （もっと読む）

【課題】 生体に対する学習機能、脳卒中、痴呆症、アルツハイマー症、脳梗塞、脳血管障害または記憶障害の改善に有用な脳機能改善組成物を提供する。
【解決手段】 紫茎女貞（リグストルム・プルプラセンス；Ligustrum purpurascens Y.C.Yang）の葉を、水または有機溶剤単独、またはそれらの混合物で抽出処理して得られるポリフェノール成分を主要成分とする抽出物であって、抗酸化活性及び／またはアルドース還元酵素阻害活性を有する成分を有効成分とする脳機能改善組成物。 （もっと読む）

本発明は、１種以上のポリフェノールならびにルテイン、リコペンおよびβカロテンからなる群から選択される２種以上のカロテノイドを含む治療用組成物を提供する。本発明はまた、前記治療用組成物を哺乳類対象に投与することを含む、哺乳類対象におけるスーパーオキシドイオン、ＮＯ、ＴＮＦ−αおよび／またはＰＧＥ_２の産生を阻害または減少させるための方法を提供する。 （もっと読む）

免疫調節活性および／または抗炎症活性を有する、化合物およびこれらの化合物を含む組成物。 （もっと読む）

ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、４−（｛（４−カルボキシブチル）［２−（２−｛［４−（２−フェニルエチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）エチル］アミノ｝メチル）安息香酸の新しい形態、特に変態Ｉ、それらの製造方法、それらを含む医薬および闘病のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、バイオオイル組成物、好ましくは、カイアシから得られたもの、最も好ましくはカイアシであるカラヌス フィンマルキクスから得られたものと、アテローム性プラークの形成及びその後の虚血性心疾患の進行を予防又は治療するためのその使用に関するものである。上記組成物には、同じ海洋性のn-3多価不飽和脂肪酸(PUFA)であって、一般に、海洋性オイルの抗アテローム性動脈硬化なる効果に関与していると見られているもの、即ち、EPA(C20:5n-3エイコサペンタエン酸)及びDHA(C22:6n-3ドコサヘキサエン酸)が含まれる。しかしながら、全く予想外なことに、本発明のオイル組成物には、アテローム性プラークの形成を予防する著しく高い能力を、EPA及びDHA単独に起因するものよりも有することが明らかとなり、更には、EPA及びDHA単独とは異なり、顕著な血中コレステロール低下効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む栄養補助組成物、さまざまな疾患を治療するために活性化脂肪酸を使用する方法、および活性化脂肪酸の調製方法について、本明細書に提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性薬剤として感水性の化合物を、生理学的に許容可能な媒体中に溶解された形態で含む局所用医薬組成物、それを調製するための方法、およびその皮膚への使用に関する。 （もっと読む）

本明細書には、式Ｉの１−アルキル，２−アシルグリセロール誘導体の合成経路及び治療のための使用が記載されており、これは、哺乳動物の生物学的系に投与されると、その系のエーテル脂質合成能とは、独立に、特異的なｓｎ−２置換エタノールアミンプラスマローゲンの細胞濃度の上昇をもたらす。この方法で、特異的なｓｎ−２置換種のレベルを高めると、膜コレステロールレベルを低下させ、アミロイド分泌を低下させることができる。これらの化合物は、神経変性（アルツハイマー病、パーキンソン病及び加齢性黄斑変性を包含する）、認識障害、認知症、癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、卵巣癌及び腎臓癌）、骨粗鬆症、双極性障害及び血管疾患（アテローム硬化症、高コレステロール血症など）などの、膜コレステロールの増加、アミロイドの増加及びプラスマローゲンレベルの低下が関係する老化による疾患を治療又は予防するために使用することができる。
【化１】
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【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^２およびＱは、明細書および特許請求の範囲に定義された通りである）で示される新規化合物、およびその薬学的に許容しうる塩、これらを調製するためのプロセス、これらを含む医薬及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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