本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−２−［２−（４−Ｃ２−２０−アルキル−フェニル）エチル］プロパン−１，３−ジオール化合物またはその薬剤的に許容できる塩を含む医薬組成物に関し、また、小児科の患者または特定の状態に苦しんでいる患者において、多発性硬化症を治療するか、予防するか、またはその進行を遅らせるためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの医薬上の活性成分と少なくとも１つのポリマーアジュバンドとを含む、経口投与可能な胃保持型の医薬剤形に関する。アジュバントは、その医薬上の活性成分が放出され吸収されるのに十分な時間、当該剤形を胃腸管の選択領域に保持する役目を果たす。理想的には、当該剤形は、胃腸管の異なる領域に送達される２つ以上の医薬上の活性成分を有し得る。
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トピラメートおよびフェンテルミンの組み合わせを投与することによって体重減少を達成する方法が提供される。該フェンテルミンは一般的に、即時放出型で、２ｍｇ〜８ｍｇの範囲の１日量にて、フェンテルミン単独の有効性の喪失を防ぐために選択したトピラメートの１日量と組み合わせて投与される。低用量のフェンテルミンおよびトピラメート、例えば、３.７５ｍｇのフェンテルミンおよび２３ｍｇのトピラメートを含有する組成物および剤形として肥満症、肥満症と関連する状態、および他の兆候を治療する方法も提供される。
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（４−｛［（５−｛［（３−クロロフェニル）メチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルフェニル）酢酸の新規多形体１および２、そのような多形体を含んでなる医薬組成物、ならびにそのような多形体の医学における使用。 （もっと読む）

本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、ＤＧＡＴ阻害剤とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）作動薬またはこれのプロドラッグの組み合わせ物に関する。本発明は、更に、前記組み合わせ物の製造方法、前記組み合わせ物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記組み合わせ物を薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、新規なＤＧＡＴ阻害剤にも関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

ユーフォルビア・プロストラータの乾燥抽出物を約０．１質量％〜約９９質量％含有し、ユーフォルビア・プロストラータの乾燥抽出物の有効平均粒径が、薬学的に許容しうる添加剤とともに，約５００μｍ以下である経口医薬組成物と、痔核、肛門裂傷、裂肛、痔瘻、肛門周囲膿瘍および炎症性腸疾患等のような肛門直腸疾患および結腸疾患の治療に有用であるこのような組成物を調製する方法と、を提供する。さらに本発明の医薬組成物は、組成物が炎症を抑え、毛細血管の出血を予防し、哺乳類、特にヒトにおける脆弱性を予防する特性を有するような治療および／または予防有効量のユーフォルビア・プロストラータの投与を提供する。また組成物は、約２〜約７．５の生理的ｐＨの範囲で、所望により界面活性剤を用いて、本明細書に記載の溶出方法に従って試験したときに、最初の１５分間にユーフォルビア・プロストラータの乾燥抽出物の約５０％以上を、および約６０分間の全溶出試験の後にユーフォルビア・プロストラータの乾燥抽出物の約８０％以上を、好ましくは放出する。好ましくは、本発明の組成物は、錠剤、小型錠剤、散剤、カプセル剤、ペレット剤、顆粒剤、ビーズ剤、圧粉成形錠剤等の剤形である。また、本発明は、痔核および結腸疾患を含む肛門直腸疾患の治療のための、このような組成物を使用する予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

消化管内で活性薬剤を持続放出するための胃内滞留性製剤は、活性薬剤およびそのうちの少なくとも１つはポリマーである１つ以上の医薬賦形剤を含む内層もしくは区画と、上記内膜の周囲で一緒に外被を形成する２つの膜であって、各膜は胃液中では可溶性ではない腸溶性ポリマーと親水性膨潤性ポリマーとの少なくとも１つの組み合わせ、および少なくとも１つの可塑剤を含む２つの膜とを含む。
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嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する二価ヒドラジド-ポリエチレングリコールコンジュゲートが提供される。本明細書中に記載されるコンジュゲートは、異常に増大したCFTR活性に関連する疾患、障害、および疾患、障害の続発症、ならびに状態、例えば分泌性下痢を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｄ＝２０．４８Å及びｄ＝４．３４Åに特徴的なピークを示す無水形態、並びにｄ＝９．８Å及びｄ＝４．６Åに特徴的なピークを示す水和物形態におけるリポキシンＡ_４類似体の結晶性の酸を目的とする。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式（Ｉ）


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。 （もっと読む）

患者の血流中の鉄レベルを増大させるため及び／又は鉄欠乏性貧血などの貧血の治療及び／又は予防に用いられる、炎症性消化管疾患を治療及び／又は予防することができる一又は複数の化合物と鉄ヒドロキシピロンとを含む組成物を提供する。また、胃酸欠乏症又はその潜在的リスクを持ち、胃内ｐＨが約４と同等又はそれ以上であるか、又は炎症性消化管疾患を患っている患者に投与するための、鉄ヒドロキシピロンを含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、胃酸分泌阻害剤として不可逆性の胃Ｈ^＋／Ｋ^＋−ＡＴＰアーゼプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）と胃内腔における壁細胞活性化剤として１種または複数の低分子カルボン酸とを含む新規経口組成物に関する。予想外なことに、本発明の組成物は、胃内でのＰＰＩの抗酸活性を増強することができる。本発明はさらに、このような組成物を哺乳動物において胃酸分泌を低減させるために使用する方法に関する。他の一実施形態では、本発明は、胃酸分泌の抑制が必要とされる障害または胃酸分泌の抑制によって通常治療される障害を患う対象を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

本出願では、活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む医薬組成物、活性化脂肪酸を用いて種々の疾患を治療する方法、及び活性化脂肪酸を調製する方法を提供する。 （もっと読む）