本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

水難溶性活性薬剤の放出および／または吸収を増強するための方法が、本明細書に記述されている。本方法は、水難溶性活性薬剤を、１種または複数の融解した脂肪酸、結合型脂肪酸、高ＨＬＢ値を有する（半）固体界面活性剤、および／または親水性ポリマーに溶解、融解、または懸濁することを含む。その後、融解した活性薬剤混合物は、親水性または親油性担体中に懸濁および均質化されて、親水性または親油性担体に懸濁された微粒子を形成する。親水性または親油性担体に懸濁された微粒子は、硬質ゼラチンもしくは軟質ゼラチンまたは非ゼラチンカプセルに封入することができる。上述されている方法により生成される微粒子は、溶解プロファイルの増強を示すことになると考えられる。シロスタゾールおよびフェノフィブラートを含有する製剤のインビトロ放出試験は、１５分間でシロスタゾールの１００％溶解、および３５分間でフェノフィブラートの９０％を超える溶解を示した。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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【課題】ソファルコンを含有する水性液剤を提供する。
【解決手段】ソファルコン及び有機アミン（トロメタモール、モノエタノールアミン、Ｎ−メチルグルカミンなど）を含有することを特徴とする水性液剤。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−４−（（２Ｓ，３Ｓ）−７−カルバモイル−１，１−ジエチル−３−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）−２−シクロヘキシルメチル−酪酸の結晶性固体形態を提供する。本発明は、かかる結晶性固体形態を含む薬学的組成物、かかる結晶性固体形態を使用して、ミューオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、及びかかる結晶性固体形態の調製に有用であるプロセスも提供する。
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一連の架橋ＢＣＬ−２ファミリーペプチド螺旋が、高い親和性及び部分的にかつてない選択性をもって、生存タンパク質ＭＣＬ−１を標的とすることができることが確認された。ＭＣＬ−１を選択的薬理学的に中和する薬剤及び方法が、創薬並びに、癌及び障害のある細胞死に関連するその他の疾患のアポトーシス耐性を克服するための用途を包含する、治療用途をもたらす。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な（±）２−（ジメチルアミノ）−１−｛〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル｝エチル水素サクシナート塩酸塩のＩ形結晶とＩＩ形結晶の混晶製造法を提供する。
【解決手段】（±）２−（ジメチルアミノ）−１−｛〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル｝エチル水素サクシナートの溶液と塩化水素を混合せしめ、（±）２−（ジメチルアミノ）−１−｛〔Ｏ−（ｍ−メトキシフェネチル）フェノキシ〕メチル｝エチル水素サクシナート塩酸塩のＩ形結晶とＩＩ形結晶の混晶を得る。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンに起因する消化管障害を軽減又は抑制する新たな手段の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩と銅クロロフィリン又はその塩とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

水不溶性で水膨張性のポリマーを含んでおり、放出可能な形態でポリマーと結合している微小球と、膵臓の腫瘍又は嚢胞の治療に使用される化学療法剤とを含み、微小球が、３７℃で水と平衡状態になったときに、ポリマーと水との総重量に基づいて少なくとも４０重量％の水を含み、ポリマーが、ｐＨ７でアニオン性に荷電され、そして、化学療法剤が、カチオン的に荷電されて、ポリマーと静電的に結合している組成物が提供される。また、この組成物を使用する膵臓の腫瘍又は嚢胞を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

式Ｉで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７が請求項１に示す意味を有する新規なジフルオロフェニルジアシルヒドラジド誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身性および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセス、腫瘍および腫瘍疾患などの疾患および愁訴の処置のために用いることができる。

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【構成】 プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストおよびＥＰ４アゴニストから選択される１種または２種以上を含有する内因性修復因子産生促進剤に関する。
【効果】 プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストまたはＥＰ４アゴニストは各種内因性修復因子産生促進作用があり、血管新生促進作用や幹細胞分化誘導作用を有するため、虚血性臓器障害（閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー病、心筋梗塞、狭心症、糖尿病性神経障害、脊柱管狭窄症、脳血管障害、脳梗塞、肺高血圧症、骨折またはアルツハイマー病等）、および各種細胞・臓器障害等の予防や治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】エグアレンナトリウムの保管時の分解物の生成を抑えた、安定なエグアレンナトリウム固形製剤を提供する。
【解決手段】ポビドン及びその誘導体並びに塩基性を有する添加物から選択される一種以上の添加物を配合してなるエグアレンナトリウム固形製剤である。ポビドン誘導体は、クロスポビドンが好ましい。塩基性を有する添加物は、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム及び水酸化ナトリウムから選ばれた塩基性無機化合物、或いはアルギニン、リジン、ヒスチジン及びオルニチンから選ばれた塩基性有機化合物が好ましい。また、本発明は、固形製剤を水に１Ｗ／Ｖ％濃度に分散させたときの水分散液のｐＨが７以上になるに十分な量の塩基性を有する添加物を配合してなるエグアレンナトリウム固形製剤である。また、本発明は、不活性ガス置換包装されてなるエグアレンナトリウム固形製剤である。 （もっと読む）

特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

【課題】ニトリックオキサイド放出の選択性を高めるために作用を局在化することができ、持続的な生物学的効果のための効率的な投薬を達成するようにニトリックオキサイドの放出を制御しうる、ニトリックオキサイド／求核剤付加物を含有する組成物の提供。
【解決手段】下式で表される群から選ばれるニトリックオキサイド放出Ｎ₂Ｏ₂^-官能基を含む多糖を含有する、ニトリックオキサイド放出が可能な高分子組成物、および該高分子組成物を含む医薬組成物。


（ここで、Ｘは当該［Ｎ2Ｏ2］基に共有結合しており、［Ｎ2Ｏ2］基は当該部位Ｘを介して当該多糖に結合している。） （もっと読む）

本発明は、対象内の非腫瘍原性および腫瘍原性の癌細胞を死滅させるように、ＩＬ８−ＣＸＣＲ１経路阻害剤（例えば、抗-ＣＸＣＲ１抗体またはレペルタキシン）単独で、または追加の化学療法剤と併用して投与することによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、（例えば、ＣＸＣＲ１またはＦＢＸＯ２１の存在に基づいて）患者の固形腫瘍幹細胞の存在を検出し、それらを単離するための組成物および方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】Helicobacter種（特に、H.pylori）の感染によって引起される哺乳動物の消化管（特に、ヒトの胃）の粘膜の炎症の予防および／または治療用の経口製剤の提供。
【解決手段】少なくとも１種類のキサントフィルの予防上および／または治療上の有効量を含んでなる。最も好ましいキサントフィルは、油に可溶性のアスタキサンチンであり、好ましくは脂肪酸でエステル化されている天然アスタキサンチンである。経口製剤は、生産藻類Haematococcus種の細胞壁から誘導されるような炭水化物構造をさらに含んでなることがある。この製剤は、予防上および／または治療上の有効量の水溶性酸化防止剤、例えばアスコルビン酸（ビタミンＣ）、を含んでなることもできる。経口製剤は、分離した単位投与量でまたは食物と混合して提供される。 （もっと読む）

【課題】アズレンスルホン酸塩の分解が抑制されたアズレンスルホン酸塩含有粒子及びその製造方法、ならびにこれを含む医薬製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）アズレンスルホン酸塩、（Ｂ）糖アルコール及び（Ｃ）制酸剤粒子を含有するアズレンスルホン酸塩含有粒子であって、（Ｃ）制酸剤粒子に、（Ａ）アズレンスルホン酸塩と（Ｂ）糖アルコールとを含有する造粒用液を添加し、湿式造粒してなることを特徴とするアズレンスルホン酸塩含有粒子。 （もっと読む）

本発明は、メトトレキセートと組合して、式（I）の化合物による免疫学的及び炎症性障害の処理及び予防に関する。

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本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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