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次の式(I)を有する化合物:(式中、R1は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル、シクロ(低級)アルキル(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル(低級)アルキル、シクロ(低級)アルケニル(低級)アルキル、アリール−縮合シクロ(低級)アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル(低級)アルコキシ、アル(低級)アルキル、ヘテロアル(低級)アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル(低級)アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、R2は水素または低級アルキルであり、Xはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Yはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Zは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい)、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、神経学的疾患を処置する方法を提供する。その方法は、例えば、毎日のより高い投薬量で抗うつ剤を投与する工程を含む。毎日のより高い投薬量により、薬物の効力改善、正の患者の耐性の維持、正の患者の安全性プロフィールの維持(例えば、毒性を制限する投薬)、薬物の適切なピーク血漿濃度(Cmax)、および/または一日二回(BID)の投与に対して一日一回(QD)の投与がもたらされる。本出願人は、通常、悪影響を及ぼす毎日の増加した投薬量の抗うつ剤が、経時的に投薬量を段階的に増加させることによって負の患者の耐性(すなわち、悪影響)なしに投与され得ることを発見した。このような、段階的に増大させる投薬は、他の方法で許可されるものよりもさらに効果的な量の抗うつ剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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本発明の対象は、ホスファチジルセリン5〜98質量%及びホスファチジルコリン1〜90質量%から成る、生体活性のリン脂質含有成分を含有するマトリックスである。更に、植物及び/又は動物由来の脂肪−成分、ロウ−成分、ポリアルコール−成分1〜94質量%及び/又はその他の生理学的に認容性の添加物が含有されていてよい。有利に、この関連において、持続的弾性を有する含水被覆を有し、かつ0.3〜20mmの全直径を有するマトリックスが得られる。前記マトリックスは殊に肉体的精神的な能力及び耐負荷能力の強化のために使用される。 (もっと読む)


式(I)の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、R、R、R、nおよびXは、本明細書中で定義したとおりである。式(I)の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式(I)の少なくとも1種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも1種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する:式(I)のもの以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoA還元酵素阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤および抗−アミロイド抗体。
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本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、これを含む組成物、ならびに特に気道疾患の予防および治療でのその使用に関する:
【化1】

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本発明は、
a)少なくとも1つのモノアシル脂質と、
b)少なくとも1つのジアシルグリセロール、および/または、トコフェロール、
c)少なくとも1つの細分化剤、
および、任意に活性剤を含む組成物に関する。前記組成物は、自己分散し、水性流体との接触に際し、コロイド状の非層状粒子を与えることが可能である。また、本発明は、このような組成物、この組成物を含む医薬調合物、および、この組成物から形成可能である非層状粒子から、非層状粒子を形成する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、癌および他の過増殖性疾患を治療するための方法および組成物の使用に関する。ある態様において、方法は、少なくとも1種の白金錯体を、単独でまたはグルタチオンのモジュレーターと組合せて含有する組成物を投与することによる、癌および/または過増殖性疾患の治療について説明されている。特にこれらの方法は、シスプラチンまたはカルボプラチン耐性腫瘍細胞の治療に使用することができる。 (もっと読む)


【課題】 肝の硬度を指標に肝臓の線維化をモニタリングし、分岐鎖必須アミノ酸を投与すすることからなる肝線維症を予防、抑制または改善する方法の提供。
【解決手段】 ロイシン、イソロイシン、バリンから選択される分岐鎖必須アミノ酸の少なくとも1種を投与することを特徴とする、肝線維症を予防、抑制または改善する方法であり、具体的態様として、肝組織の硬度を指標に、ロイシン、イソロイシン、バリンから選択される分岐鎖必須アミノ酸の少なくとも1種を投与し、肝臓の線維化の進行を予防、抑制または改善する方法、そのなかでもロイシンおよびイソロイシンを投与することを特徴とする肝の線維化の進行を予防、抑制または改善する方法である。 (もっと読む)


本発明は、IGF1RインヒビターとEFGRインヒビターとの組み合わせを使用する、癌の相乗的な処置のための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、心筋細胞におけるグルコース酸化速度を刺激する式(I)の新規化合物を提供し、ここで、W、Cyc、p、、X、Z、R、K、R、R、R、R、R、Iおよびnは、式(I)について本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含有する医薬組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法、および心筋虚血の治療方法に関する。グルコース酸化を刺激でき、半減期が長く、そして心筋虚血を治療または予防するのに有効であり得る新規種類の化合物を開発し同定する。
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一般式(I)の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体(PPAR)、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および/または予防に有用である可能性がある。 (もっと読む)


本発明は、薬剤活性物質の制御放出または持続放出用のゲル型の医薬組成物と、治療の必要な動物にこの医薬組成物を投与することにより症状を治療または予防するための方法とに関する。この医薬組成物が有用である1つの具体的な症状は、特に獣医学的応用の、皮膚、耳、または眼の微生物感染症である。 (もっと読む)


本発明は、神経伝達物質の前駆体を、神経伝達物質前駆体の取り込みを刺激する天然植物物質と共に経口投与し、同時に減弱を回避しかつ薬理学的耐性を予防する目的で、アデニレートシクラーゼを活性化させる天然植物性物質を添加することによって、神経伝達物質の合成および放出を増強するための、方法および組成物を記載する。本発明は、認知力を増強し、睡眠を誘導し、副交感自律神経機能を増強し、自律神経のバランスを改善し、一酸化窒素の産生を増加させ、血圧を低下させ、血流を増加させ、そしてウイルス感染を処置するように設計された、医用食品のための組成物を記載する。この組成物は、コリンのようなアミノ酸、イチョウのような薬草、およびココアのような他の食品を含有する。本発明はまた、適切な組み合わせを生成するため、および有用な特性を評価するための、24時間ECGモニタリングのような生理学的試験の使用を記載する。 (もっと読む)


本発明は、テトラリンおよびインダン化合物、それらを含有させた組成物、そしてそれらをPPARアルファモジュレーターとして用いて例えば異常脂質血症などを治療するか或はそれの進行を抑制する方法を特徴とする。
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本発明は、R1、Q、Y3、Y4、U5、U6、U8、R2及びR3が該明細書で定義されている通りである、構造式Iにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でMW−13酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のMNIP13酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう1つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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グリコマクロペプチドと、摂取後にコレシストキニン放出を刺激することが知られている他の薬剤を実質的に含まない摂取に適した賦形剤とを含む、摂取後にコレシストキニン放出を刺激することによってカロリー摂取量を低減する組成物。本発明の組成物は、さらにコレシストキニン放出を刺激する以外の作用形態によってカロリー摂取量を低減する他の薬剤を含んでもよい。本発明は、さらに食事中又は食事の約10分前までに、有効な量の開示した組成物を、それを必要とする個体に摂取させるカロリー摂取量の低減を達成する方法を含む。食事前に、又は食事中に摂取される有効な量の本発明の組成物は、典型的には約0.2〜約3gの純粋なグリコマクロペプチドを与える。 (もっと読む)


MT103ファミリーメンバーを用いた組成物及び方法である。MT103は、化学物質N,N−ジシクロヘキシル−(1S)−イソボルネオール−10−スルホンアミドである。組成物の使用は癌治療、抗細菌剤、抗カビ剤、アポトーシス誘導及びホルモン拮抗剤を含む。
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本発明は、置換されたアミノ化合物, その製造方法, この化合物を含む医薬及びこの物質を、医薬、好ましくはうつ病、不安状態、痛み及び尿失禁の治療用医薬の製造に使用する方法並びにこれらの疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


筋肉タンパク質合成の促進又は癌悪液質のような腫瘍により誘導された体重減少の抑制のための方法及び栄養的又は薬学的組成物。
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