本発明の式（Ｉ）のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってＰＰＡＲにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

（もっと読む）

反芻動物のルーメン発酵に影響を及ぼし、かつエネルギーおよび窒素源のアベイラビリティを増大させる、スイカズラ、ゲンチアナ・アスクレピデア、キバナリンドウ、クローブバッド、ヒナギク、オリーブ、ヒレハリソウ、ヒメヒレアザミ、シャクヤク、ヤマナラシ、サクランボ、バッコヤナギ、セイタカダイオウ、ハンニチバナ、クマコケモモ、インディアンルバーブ、エゾアカバナ、クナウチア・アルベンシス、レタス（Ｌａｔｕｃａ ｓａｔｉｖａ）およびネトルおよびそれらの抽出物、およびβ−ミルセンから選択される植物材料、植物抽出物、または天然同一成分の使用。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般に、多発性硬化症またはある種の脊髄損傷などの疾患に関連する、痙攣、有痛性痙攣、および筋緊張を含む医学的状態を治療するための、γ-アミノ酪酸(GABA_B)受容体アゴニスト、例えばバクロフェンを含有する、即時放出特性および制御放出特性を有する薬学的剤形に関する。

（もっと読む）

本発明は、（１−｛３−［３−（４−シアノ−３−メトキシ−フェニル）ウレイド］−フェニル｝−エチル）−カルバミン酸−２−シアノ−１−エチル−エチルエステルの多形体形態、そのプロセス、その薬学的組成物、およびその使用に関する。本発明により、化合物１の６つの多形体形態、すなわち、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｄ、形態Ｅ、および形態Ｆが提供される。本発明はまた、これらの多形体形態を作成するためのプロセスにも関係する。本発明はまた、治療方法、およびこのような多形体形態を含む薬学的組成物の調製における、これらの多形体形態の使用にも関する。本発明はまた、化合物１の不定形形態、そのような不定形形態を生成するためのプロセスにも関する。
（もっと読む）

結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

グルタミン酸受容体活性を回復するための血清・グルココルチコイド誘導性キナーゼ活性の調節。さらに、神経精神疾患を発見および治療するのに有用な方法および化合物を開示する。 （もっと読む）

製薬的に許容可能な担体中、坑炎症活性を有するカルボキシレートの金属錯体を含む薬学的組成物であって：（１）該組成物は、コロイド構造を有するか、またはヒトまたは動物に投与された際にコロイド構造を形成するか、または水と不混和性であり；（２）該組成物において坑炎症活性を有する該カルボキシレートの総量の８０％以上が、金属錯体の一部として存在し；（３）該金属と錯体化した抗炎症活性を有する該カルボキシレートの１０％未満は、室温で光の無い状態で保存された場合、１２ヵ月にわたり該金属から解離する薬学的組成物であるが、配位子のＤＭＦを含有する金属錯体を含む組成物を除く。本発明はまた、ヒトおよび動物の炎症性病態の治療における該薬学的組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは薬剤として許容されるそのエステルまたはアミドの塩、および薬剤として許容されるそのエステル、アミド、または塩の溶媒和物を含む、薬剤として許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物、または塩を提供する。本発明はまた、甲状腺受容体に媒介される状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用を提供する。
【化１３】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、Ｙ、Ｙ’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｗ、およびＲ^５は明細書に定義した通りである。
（もっと読む）

本発明はニコチン性アセチルコリン受容体群として見出される新規尿素誘導体群に関する。それらの薬学的側面によると、本発明の化合物群は中枢神経系（ＣＮＳ），末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する多様な病気または障害、平滑筋収縮に関係する病気または障害、内分泌の病気または障害、神経変性に関係する病気または障害、炎症、疼痛に関係する病気または障害および化学物質の乱用の結果で生じる病気または障害の治療に有効である。 （もっと読む）

被験体のコリン作動性抗炎症経路の活性化による、この被験体の出血時間を減少させる方法が開示される。このコリン作動性抗炎症経路は、迷走神経の直接的または間接的刺激によって活性化され得る。このコリン作動性抗炎症経路はまた、有効量のコリン作動性アゴニストであるアセチルコリンエステラーゼインヒビターの被験体への投与によっても活性化され得る。例えば、本開示により、迷走神経の電気的刺激によって実験マウスにおいて出血時間が減少することが示された。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾病を治療し、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患を治療し、及びＫＳＰキネシンを阻害するのに有用であるＮ置換されたベンジルアニリン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのヒストンデアセチラーゼインヒビター（ＨＤＡＣインヒビター）とレチノイドの組合せを含む組成物に関する。該組成物は、詳細には化粧品である。ＨＤＡＣインヒビターとレチノールまたはその誘導体の組合せは、しわの治療に特に有用だが、表皮の肥厚および育毛改善にも有用であった。 （もっと読む）

式（Ｉａ）


または（Ｉｂ）


式中、記号、指標および置換基は以下の意味を有し、Ｒ^１はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３であり、Ｒ^２はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、Ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリルであり、Ｒ^１またはＲ^２いずれかはＨでなければならず、Ｒ^３はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリル、次いで、Ｘは例えば式（ＩＩ）


または式（ＩＩＩ）


（Ｒ^４はＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３）であり、または式（ＩＶ）


または式（Ｖ）


（Ｙは式（ＶＩ）


または式（ＶＩＩ）


）である］の少なくとも１つの化合物、または式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の前記で規定された化合物の医薬上許容される塩、エステルまたはアミドまたはプロドラッグ、および医薬で有用な医薬上許容される担体を含む医薬組成物。該化合物は、Ｅ−、Ｔ−またはＬ−セレクチン結合によって媒介されるイン−ビトロおよびイン−ビボ結合プロセスを調節するために適用される。
（もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含有する組成物、該化合物および化合物含有組成物の使用方法に関する。本明細書に記載の化合物、組成物、および方法は、イオンチャネル機能の治療学的調節に、ならびに疾患および病徴、特に、特定のカルシウムチャネルのサブタイプ標的が介在する疾患および病徴の治療に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を単独または別の活性成分と一緒に投与することを含んでなる、２型糖尿病（高血圧症を伴うか伴わない）、重症高血圧症、ＰＨ、悪性高血圧症、心臓収縮期高血圧、家族性脂質代謝異常高血圧症、内皮機能不全（高血圧症を伴うか伴わない）、心筋梗塞（ＭＩ）後生存、コラーゲンおよび他の細胞外マトリックス蛋白形成の増加、ステント後の再狭窄、末梢動脈疾患（ＰＡＤ）および末梢静脈疾患を含む末梢血管疾患（ＰＶＤ）、ＣＡＤ、モービディティ、モータリティである状態、脳血管疾患、代謝疾患（シンドロームＸ）、ＡＦ、腎保護、蛋白尿の減少、腎臓不全、糸球体腎炎、ネフローゼ症候群、腎線維症、ＡＩＮ、ＡＴＮ、急性尿細管間質性腎炎、ＰＫＤ、血管炎、レニン分泌腫瘍、脈管炎または閉鎖(closure)、透析アクセス移植の再狭窄から選択される状態または疾患の予防、進行遅延または処置方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）