抗炎症活性を有しうる化合物は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘ_１は、ＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２は、ＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２は、双方ともがＨである場合はなく；Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるか異なっていて、各々、Ｒ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、または４〜７員環であり、この環は、Ｒ_８で場合により置換されていてよく、そしてＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９より選択される１個またはそれを超える追加のヘテロ原子を含有していてよく；Ｒ_３は、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるか異なっていて、各々、Ｈであるか、またはＲ_３で場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり、またはＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎより選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有するＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；ｎは各々、０〜２であり；Ｒ_７は、Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ_８は、Ｒ_３について定義した通りであるか、またはＲ_３またはハロゲンで場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり；そしてＲ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルである）を有する化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物である。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

蛋白質摸造であるテレフタールアミドに基づいた化合物および薬学的組成物に関する発明であり、さらにα−ヘリカル蛋白質と他の蛋白質または結合部位との間の相互作用を抑制する方法に関する発明である。α−ヘリカル蛋白質と結合部位との間の相互作用により疾病または症状を処置する方法であり、蛋白質とそれらの結合部位との間の結合を抑制する方法でもある。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関し、式中、ＺはＯＲ^１又はＮＲ^１Ｒ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれは独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ｘは、アルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基であり、これらはそれぞれ任意に、アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ_２−アルキル、アルケニル、ＣＮ、ＮＨ_２、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ＣＦ_３、及びニトロから選択される１つ又は複数の置換基によって置換されてもよく；Ｙは、ＯＨ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^３、ＣＯＯＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２−Ｒ^３、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、及びＣＦ_３から選択される極性官能基であり、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ａは、アリール基又はヘテロアリール基であり、これらはそれぞれ任意に置換されてもよく；且つＢは（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは０、１、２、３、４、又は５である；但し、
（ｉ）Ａがフェニルであり、ｎが０であり、且つＺがＯＨである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＯＨ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ｍｅｔａ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、及びｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ以外のものであること；及び（ii）Ａがフェニルであり、ｎは０であり、且つＺがＯＭｅである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_４ＯＨ以外のものであることを条件とする。本発明の別の態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のための、或いは痙攣又は振戦の抑制のための医薬品の製造のための、そのような化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物［式中、ＡおよびＢはアミン置換側鎖であり；Ｙ^１およびＹ^２は各種三環系核を形成しており；Ｘ^ａおよびＸ^ｂは本明細書で定義のようにＣ、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^ｘは存在しても良い置換基である。］。式（Ｉ）の化合物および組成物が想到され、さらには式（Ｉ）の化合物および他の三環系誘導体が関与するα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。

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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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IgEの産生をダウンレギュレートし、IgE抗体と細胞上のレセプターとの結合をダウンレギュレートし、及び/又はアレルギー媒介物質を抑制（例えばヒスタミン、プロスタグランジンD₂又はロイコトリエンC₄の放出を抑制）することによって、全てのアレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和する組成物及び関連方法が提供される。前記組成物は以下の成分の少なくとも1つを含む：ペリラの葉又は種子に由来するルテオリン、シナモン、キーウィ、ピカオプレト、ヘスペリジン、アセロラチェリー、グアコ、ホリーバジル、カカドゥ、ソラーナム、ロスマリン酸、チノスポラ及びアフラモマム。ある実施態様では、前記組成物は、シナモン、アセロラ、ルテオリン及びピカオプレトから選択される、少なくとも3つの別個の成分を含む。場合によって、これらの成分は、アフラモナム、ロスマリン酸及びチノスポラの少なくとも１つと組み合わせることができる。前記組成物は、アレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和するために有効な量で投与される。 （もっと読む）

脳および現在近づくことができないまたは近づくことが困難な中枢神経系（CNS）の他の重要成分におけるDIIAレベルを非破壊的に評価または予想するためのバイオマーカーとして、リーリンを測定する方法について記述する。リーリン欠損症または機能障害を有すると診断された、または有することが疑われる患者に、患者におけるリーリン欠損症または機能障害の作用を代償する量のPUFA、特にω-3PUFA、より詳しくはドコサヘキサエン酸（DHA）またはその前駆体もしくは供給源を投与することを含む、リーリン欠損症または機能障害および／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態を予防する、その発症を遅らせる、または治療するための方法についても同様に記述する。同様に、患者における脂肪酸結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脳脂質結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脂肪酸結合タンパク質の活性を改善するため；患者における脳脂質結合タンパク質（BLBPs）の発現を増加させるため；患者における脳脂質結合タンパク質の作用機序の少なくとも一つのパラメータを改善するため；中枢神経系（CNS）の構造におけるDHAの欠損を克服して、得られたその機能を改善させるため；患者におけるグリア細胞およびニューロンのリン脂質膜への機能的DHAおよび他のPUFAsの取り込みを増加させるため；患者におけるリーリンレベルを増加させるおよび／もしくはリーリン活性を改善するため；ならびに／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態の少なくとも一つの症状を改善するために、多価不飽和脂肪酸（PUFAs、二つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、特に高度不飽和脂肪酸（HUFAs、三つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、およびより詳しくはアラキドン酸（ARA）、エイコサペンタエン酸（EPA）、ドコサヘキサエン酸（DHA）、およびドコサペンタエン酸（DPA）から選択されるHUFA、さらにより詳しくはω-3 HUFAs、およびより詳しくはDHAの補給的使用を通してリーリン機能障害または欠損症に関連した発達的欠損または障害を予防または軽減させる方法も記述される。 （もっと読む）

非ペプチド有機骨格に結合する複数の非環式イソフタル酸基を有する増殖因子結合化合物および同様の薬学的組成物が開示されている。増殖因子結合化合物または増殖因子結合組成物を投与および使用する方法もまた開示されている。これら新規増殖因子結合化合物は、血管新生、過剰な細胞増殖、癌の成長、およびその組合せの治療、ならびに増殖因子の細胞への結合およびリン酸化の阻害において有用である。

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癲癇、統合失調症、二極性精神病性障害（躁鬱病）及び単極性精神病性障害（大鬱病）のような中枢神経系（ＣＮＳ）の障害及び退行性アルツハイマー病及び関連した形態の認知症による中枢神経系（ＣＮＳ）の障害の予防及び／又は治療のための薬物の調製のための、ａ）アルファ−リノレン酸（ＡＬＡ、Ｃ１８：３ ｎ−３）又はｂ）ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ、Ｃ２２：６ ｎ−３）又はｃ）エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ、Ｃ２０：５ ｎ−３）とそれぞれ１：０．５ないし１：１．７の比で混合したＤＨＡのいずれか及び／又は医薬的に許容できるその誘導体及び／又は前駆体を含み、ａ）又はｂ）又はｃ）のいずれかが前記組成物における総脂肪酸重量の７０重量％以上の濃度にある組成物の使用に関して記載される。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｘ_１、及びＸ_２はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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ＨＤＬの新生機構に焦点を合わせた薬理学的に有用な低ＨＤＬ血症予防・治療剤を提供する。本発明のプロブコールスピロキノン、プロブコールジフェノキノンおよびプロブコールビスフェノールから選択されるビスフェノール型化合物を有効成分とするＡＢＣＡ１安定化剤は、従来技術とは全く異なる機序でＡＢＣＡ１を継続的かつ安定に発現させて血中ＨＤＬを上昇させることができ、低ＨＤＬ血症、動脈硬化症等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式Ｉ：


（式中、Ｚ^１はＮ又はＣＲ^３であり；Ｚ^２はＮ又はＣＲ^４であり；Ｚ^３はＯ又はＳであり；Ａは素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリール基、アシル基、ハロ基、シアノ基、ハロアルキル基、ＮＨＣＯＯＲ^５及びＳＯ_２ＮＨ_２から独立に選択され；Ｒ^５は、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基及びヘテロアリールアルキル基から選択され；Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；Ｚ^１及びＺ^２はのうち少なくとも１個は、Ｎ以外の基である）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。
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式の化合物（式中、変数は明細書中に記載された値を有する）は、RAR_γレチノイド受容体のアンタゴニストである。
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一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、タムスロシン合成の中間体である、光学的に純粋な（Ｒ）−５−（２−アミノプロピル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

式（ｉｖ）または式（ｉｉｉ）から選択される化合物：（ｉｖ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｓ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＳ］または（ｉｉｉ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｒ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＲ］；またはその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態もしくはプロドラッグ、およびＥＰ_２受容体のアゴニズムにより緩和される疾患におけるその使用。
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