本発明は、ＫＳＰの活性をモジュレートすることによる、細胞増殖疾患および障害の治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

式（ｉｖ）または式（ｉｉｉ）から選択される化合物：（ｉｖ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｓ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＳ］または（ｉｉｉ）（１Ｒ，２Ｓ）−２−［４−（１−（Ｒ）−ヒドロキシヘキシル）フェニル］−５−オキソ−シクロペンタンヘプタン酸メチルエステル［ＲＳＲ］；またはその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態もしくはプロドラッグ、およびＥＰ_２受容体のアゴニズムにより緩和される疾患におけるその使用。
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本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−２−Ｎ−プロピルアミノ−５−ヒドロキシテトラリン、その塩又はプロドラッグを含有する医薬品に関する。（Ｓ）−２−Ｎ−プロピルアミノ−５−ヒドロキシテトラリンはＤ３アゴニスト性作用物質として、特にドパ感受性運動障害の治療に適する。 （もっと読む）

化学的に官能化されたフラーレンは、ラジカル・スカベンジャーとして種々の用途で有用である。これらの化学的に官能化されたフラーレンは、フラーレン籠の高い固有のラジカル捕捉効率の保存の利点、および望ましく変化した化学的および物理的特性のフラーレン誘導体、および単一異性体の合成の容易さを供与する。さらに、それらは、一般の中間体化学に基づき、そして中間体は、容易に官能化され、そして様々な要件に適応されうる。 （もっと読む）

本発明は、蛋白質折り畳み異常および／または凝集異常に関連する中枢神経系の変性障害の予防、治療および診断に有用な医薬を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、ｎは、０、１または２であり；Ｒ¹およびＲ²は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨまたはＯＣＨ₃であり；Ｒ³は、ＨまたはＣＨ₃であり；Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₃直鎖状もしくは分枝状アルキルであるか、またはＲ³と一緒になって、５〜７員炭素環を形成し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、Ｈ、またはＣ₁〜Ｃ₅直鎖状もしくは分枝状アルキルである）で示されるヒドロキシルアミノ誘導体、およびその薬学的に許容され得るその塩またはプロドラッグに関する。本発明は、上記式（Ｉ）に含まれる新規な化合物、該化合物を製造する方法、およびそれを含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、増殖性疾患を有する温血動物、とりわけヒトの処置法であって、該動物に(ａ)Ｎ−｛５−[４−(４−メチル−ピペラジノ−メチル)−ベンゾイルアミド]−２−メチルフェニル｝−４−(３−ピリジル)−２−ピリミジン−アミンおよび(ｂ)少なくとも１個のハイプシン化阻害剤を含む組み合わせ物を投与する方法、特に増殖性疾患の進行遅延または処置のための同時、別々または連続的使用のための上記で定義の(ａ)および(ｂ)と所望により少なくとも１個の薬学的に許容される担体を含む組み合わせ物、および最終的に白血病、特にイマチニブ耐性白血病の進行遅延または処置の処置用医薬の製造のための少なくとも１個のハイプシン化阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は癌の治療に関する。特に、本発明はシラメシンを含む癌治療用医薬調合物を提供する。本発明はさらに、シラメシンを癌を患っている患者に投与することを含む治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 （もっと読む）

従来から用いられている抗コリン作用剤にしばしば見られる副作用を軽減した新規な抗コリン作用剤を見出し、神経因性膀胱、膀胱痙縮、神経性膀胱炎及び遺尿症などによる頻尿又は各種の尿失禁をはじめとする膀胱異常、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、可逆性閉塞性肺疾患（ＲＯＰＤ）又は胆石症や腸疾患による疝痛に対する長期投与可能で安全な治療剤を提供する。
本発明としては、例えば、有効成分として、（４−エチルアミノ−１，１−ジメチル−２−ブチン−１−イル）−（Ｒ）−２−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−２−フェニルアセテート又はその医薬上許容される塩を含有する抗コリン作用剤である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症の副作用の小さな、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）モジュレート活性を有する、スルホナート又はスルホンアミド官能基を有するジアリール誘導体に関する。これらの化合物は、骨疾患及び乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症化能が低いビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を持つ新規の非セコステロイド的、ヒドロキシ置換、炭素原子に結合したジアリール化合物に関連する。これらの化合物は、骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

最初の相でエストロゲンの減少又は排除を提供する、多相エストロゲン／プロゲストーゲン避妊措置を開示する。本発明の方法を実施するのに使用可能な避妊キットもまた記載する。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、グリセロールベースの化合物のファミリーのうち1つ以上を用いて、感染性微生物及び多様な因子の脊椎動物細胞に対する細胞膜媒介性作用を阻害する方法を特徴とする。この細胞膜媒介性作用は、例えば、関連する感染性微生物による脊椎動物細胞への感染、及び感染性微生物又は因子に対する炎症応答をもたらすものである。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患(例えば癌)を治療する薬物の組合せを特徴としている。本発明は、癌および他の増殖性疾患の治療のために新規組合せ療法を同定する方法も特徴としている。 （もっと読む）

リンパ球癌、自己免疫病又はＢ細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は（１）細胞障害量のＢ細胞上のＣＤＩＭエピトープに特異的に結合する抗体と、（２）細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および／または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、Ｂ細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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