【課題】選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物であって、アンドロゲン受容体のための非ステロイド系リガンドのインビボアンドロゲン活性及び同化作用活性を有する、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物の提供。
【解決手段】下記式で表わされる化合物


ＸはＯ等であり、Ｚは水素結合アクセプター、ＮＯ_２等であり、Ｙは脂質可溶性基、ＣＦ_３等であり、ＱはＦ，ＣＯＲ，ＮＨＣＯＣＨ_３等である。 （もっと読む）

【課題】アミノシクロヘキシルエーテル化合物、それを含む組成物、キット等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。


ここで、Ａは２−ナフチル等、Ｘはメチレン等。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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本発明は、下記式（Ｉ）


［式中、Ｒ^ｏ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３およびｎは明細書中の定義通りである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、またはその医薬上許容される溶媒和物、またはその組み合わせに関する。本発明は、さらに、子宮内膜症または子宮筋腫の患者を治療する方法に関する。
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本発明は、Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド（形態Ｉ）の合成のためのプロセスを開示する。本発明は、Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）チオ］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドをＮ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドに酸化するための新規試薬を開示する。より詳細には、本発明は、メチルエチルケトンとヘキサンとの混合物中のＮ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドを精製して形態（Ｉ）を得る新規な方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、性腺機能低下症を有する雄性を処置するための、トランス−クロミフェンを含む組成物の使用に関する。本発明はまた、性腺機能低下症およびそれに関連する障害（筋肉質量の減少、身体のパフォーマンス能力の制限、骨密度の低下、性欲の低下、性的能力の低下、良性前立腺増殖症の軽減および不妊症が挙げられる）を有する雄性を処置するための方法に関する。本発明は、０％（重量／重量）〜２９％（重量／重量）のシス−クロミフェンと、１００％ｗ／ｗ〜７１％ｗ／ｗのトランス−クロミフェンまたはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物を投与する方法に関する。上記組成物は、本質的に、トランス−クロミフェンまたはそのアナログからなり得る。
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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に２型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、ＩＩ型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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本発明は前立腺肥大（ＢＰＨ）および前立腺炎ならびに脱毛および多毛を予防および／または治療するためのローヤル・パーム（Ｒｏｙｓｔｏｎｅａ ｒｅｇｉａ）の果実から得た新規な薬剤組成物およびその製造方法に関する。本発明の組成物は炭素原子数８〜２８、特に８〜１８の範囲にある遊離脂肪酸および／またはそれらのエステルの混合物、より具体的には、炭素原子数８、１０、１２、１４、１６および１８の飽和直鎖遊離脂肪酸および炭素原子数１６：１および１８：１を有する不飽和遊離脂肪酸を含む。本発明の前記組成物の製造方法は、果実の乾燥および粉砕、任意の塩基性加水分解、続いての有機溶媒による選択的抽出を含む。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲン受容体調節剤である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質の提供。
【解決手段】次の化学式ＩＩａで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物。


（但し、ＸはＯであり、ＺはＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ、又はＣＯＮＨＲであり、ＹはＣＦ_３、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、又はＳｎＲ_３であり、Ｒはアルキル基又はＯＨであり、ＱはＣＮである。）
【効果】男性避妊、様々なホルモンに関連する病気の治療、ＡＤＩＦに関連する病気の治療、急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、ドライアイの治療及び／又は予防、経口アンドロゲン補充療法、前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を示す新規なアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を生成するための合成方法を提供する。本発明に係る方法は、全てのステップで高純度の化合物を生成し、最終的には生産性を低くする複雑な精製手順を必要としないので、大規模な生成に適している。そのため、本発明は、工業的な大規模合成に使用可能であり、高純度の生成物を高い生産性で生成する、非ステロイド性アゴニスト化合物を合成する方法を提供する。 （もっと読む）

少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明の多くの実施形態において、本発明は、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規な範疇の化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含有する薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびそのような化合物またはそのような薬学的組成物を用いる、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害、または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ニンニクにオクタコサノール及びコエンザイムＱ１０を添加することにより、ニンニクエキス単品、オクタコサノール単品、ニンニクエキスとオクタコサノールの配合品に比べて、耐久性、血糖値の改善、肝機能の改善、コレステロールの低下、性機能等の改善や向上が顕著となる人体の各種機能の向上に有用な組成物を提供する。
【解決手段】 ニンニクエキスにオクタコサノール及びコエンザイムＱ１０を添加して人体に有用な組成物とする。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン除去によって生じる骨粗鬆症、骨折、及び／又は骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少を、治療、抑制若しくは抑止する又はその発生を低減させる。
【解決手段】本発明は、患者に、トレミフェン及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの任意の組み合わせを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、体熱感（hot flash）、女性化乳房及び／又は脱毛を、治療、予防、抑制若しくは抑止する又はその発生を低減させるための方法であって、上記の投与ステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 エストロゲンベータ受容体アゴニストである化合物を血管反応性亢進を患ったまたはその危険性がある患者に対して投与する工程を含む、血管反応性亢進を予防または治療する方法。前記投与は皮膚への局所的なものであることが好ましい。
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本発明は、化合物およびそれらの誘導体、それらの合成、並びにエストロゲン受容体修飾因子としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、そのようなものとして、骨喪失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮類繊維疾患、のぼせ、ＬＤＬコレステロールのレベルの増加、心血管疾患、認知機能性の障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、並びに、特に乳房、子宮および前立腺の、癌を含むエストロゲン機能性に関連する様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】脱毛症患者において美容的に許容できるより高い割合の発毛を生み出す能力を有する化合物を提供する。
【解決手段】４−（２−メトキシ−フェノキシ）−２−トリフルオロメチル−ベンゾニトリル、アンドロゲンモジュレーターとしてのその使用、及びこの化合物を含有する医薬組成物を提供した。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
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【課題】 医薬原体として適切なビカルタミド結晶を効率的に製造するための新規な晶析方法を提供し、該晶析方法で得られたビカルタミド結晶を簡便に粉砕することにより、医薬原体として適切な粒度分布や比表面積を有するビカルタミド結晶を提供すること、すなわち形態を規定したビカルタミド結晶の提供、ならびに経済的であるとともに品質の安定性に優れ、かつ工業的に実用可能なビカルタミドの晶析方法の提供。
【解決手段】 本発明は、ビカルタミドを含むアセトン溶液を、水に添加することを包含するビカルタミドの晶析方法を提供し、粒度分布がＤｐ_１０＝１〜１０μｍ、Ｄｐ_５０＝１０〜２５μｍ及びＤｐ_９０＝２５〜１００μｍであり、且つ前記晶析方法により得られうるビカルタミドの結晶を提供し、また、粒度分布がＤｐ_１０＝１〜３μｍ、Ｄｐ_５０＝２〜５μｍ及びＤｐ_９０＝５〜１５μｍであるビカルタミドの結晶を提供する。 （もっと読む）