本発明は、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、エストラジオールおよびテストステロンから選択される１種または複数のホルモンのレベルを抑制するためにヒトの治療に使用される、式（Ｉ）を有するグリシントランスポーター１阻害剤


（式中、Ｘは、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１−３個の置換基であり、Ｙは、Ｈ、メチルおよびハロゲンから選択される１−３個の置換基である。）または薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はさらに、避妊レジメンの一部としてまたは性行動亢進の治療としての、そのようなグリシントランスポーター１阻害剤に関する。

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【課題】抗アンドロゲン活性をもつ化合物であり、前立腺癌の治療に広く用いられている医薬であるビカルタミド含有の製剤であって、従来よりもより低コストで安全性の高い添加剤を用いた溶出性に優れるビカルタミド含有製剤の提供。
【解決手段】有効成分ビカルタミド（下式）に、ヒドロキシプロピルセルロースを配合した製剤。ヒドロキシプロピルセルロースの配合量は、ビカルタミド１００重量部に対して０．１〜３０重量部の範囲であることが好ましい。
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本発明は、（Ｓ）−Ｎ−（４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの固体形態とそれを生産するための方法とに関する。 （もっと読む）

本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】アンドロゲン除去によって生じる骨粗鬆症、骨折、及び／又は骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少を、治療、抑制若しくは抑止する又はその発生を低減させる。
【解決手段】本発明は、患者に、トレミフェン及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの任意の組み合わせを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、体熱感（hot flash）、女性化乳房及び／又は脱毛を、治療、予防、抑制若しくは抑止する又はその発生を低減させるための方法であって、上記の投与ステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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本発明は、抜け毛を防止する化合物に、少なくとも一つの、アンドロゲン性脱毛症の要因となるホルモンのメカニズムを阻害すると知られている成分、そして水と少なくとも１つの極非プロトン性有機溶媒の混合液が含まれるものであり、同様のものを使用する方法を包括するものである。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン枯渇療法（ＡＤＴ）を受けている前立腺癌男性患者の血中脂質濃度を低下させる方法の提供。
【解決手段】該患者へ選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）、特に、トレミフェンなど式（Ｉ）で表される化合物を投与する方法。
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【課題】 有効にセロトニン受容体２Ｂや２Ｃへの結合阻害作用を有するセロトニン受容体２Ｂおよび／または２Ｃ拮抗剤を提供すること。
【課題手段】
下記式１等で表される化合物
【化３９】


（式中Ｘは水素原子、水酸基または酸素原子を示し、Ｒ^１はアルキル基を示す）
を有効成分として含有するセロトニン受容体２Ｂおよび／または２Ｃ拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、放出調節パターンをもつ経口ビカルタミド含有製剤に関する。本組成物は、1週間に２回、１週間に２回および１週間に１回の服薬スケジュールで投与するのに適している。本組成物は抗アンドロゲン作用を生起するために使用する。 （もっと読む）

【課題】1型糖尿病やシェーグレン症候群などの分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬であって、例えば4-[(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル）カルバモイル］安息香酸などのレチノイドを有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】
天然ワックス中に含まれる炭素数２０〜４０の高級脂肪族アルコールの液体クロマトグラフィーによる分離精製方法、高級脂肪族アルコールの分析方法を提供する。
【解決手段】
天然ワックス成分を加水分解し、脂溶性溶剤で抽出した高級脂肪族アルコールを、高級脂肪族アルコール中に含まれる脂肪酸量を１０質量％以下、及び総炭素数３５〜４９個のトリグリセライドを５質量％以下となるように精製し、メタノール／テトラヒドロフラン混合溶剤を溶離液としＯＤＳシリカを充填剤とする液体クロマトグラフィーで分離する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの結晶形態、その医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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（i）前立腺におけるエストロゲン・アンタゴニスト作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター、（ii）アロマターゼ阻害剤、及び／または（iii）抗エストロゲンを効果的な量で投与する工程を含む、尿道括約筋機能不全を伴わない個人における、慢性非細菌性前立腺炎の治療または予防方法。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

血液試料中の循環癌細胞からのステロイド受容体の発現は、前記血液試料から前記癌細胞を単離し、前記単離した癌細胞から抽出物を作成した後、前記抽出物に対して、癌細胞に関連するステロイド受容体を検出することができる高感度のイムノアッセイを行うことによって検出される。陽性結果は、前記癌細胞における前記ステロイド受容体の存在を示す。本方法は、内分泌療法剤による処置から利益が得られる可能性がある癌患者を同定するために使用することができる。 （もっと読む）