γ−アミノ酪酸アナログの結晶形、及び当該結晶形の製造方法が提供される。
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本発明は、新規化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、疼痛および疼痛に関する障害の処置のための医薬の製造のための上記化合物の使用、ならびに上記化合物が投与される、疼痛および疼痛に関連する障害の処置のために方法に関する。上記化合物は、明細書中にさらに規定されるとおりに一般式（Ｉ）により、表される。本発明の化合物としては、４−［３−フェニル−１−（６−フェニルヘキシル）ウレイド］酪酸アミドおよび（Ｒ）−４−［（３−シクロヘキシルプロピル）−（２−フェニルプロピオニル）アミノ］−酪酸アミドなどが挙げられる。
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式（Ｉ）のアシルヒドラゾン誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、糖尿病、肥満、代謝症候群（異常脂質血症）、全身性および肺高血圧症、心疾患および腎疾患などのＳＧＫ誘発疾患および状態の、一般的にあらゆる種類の線維症および炎症過程において、処置に対して使用することができる。式中、Ｒ^１、Ｒ^５はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃまたはメチルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃ、ＯＣＦ_３、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ａ、ＣＮ、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＨ_２またはＣＯＯＨであり、Ｒ^１１は、ＨまたはＣＨ_３であり、Ａは、１、２、３また４つのＣ原子を有するアルキルであり、Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＯＣＨ_２または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである。
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アルコキシレート混合物は一般式（Ｉ）：
Ｃ_５Ｈ_１１ＣＨ（Ｃ_３Ｈ_７）ＣＨ_２Ｏ（Ｂ）_ｐ（Ａ）_ｎ（Ｂ）_ｍ（Ａ）_ｑＨ （Ｉ）
のアルコキシレートを含有し、式中、Ａはエチレンオキシであり、Ｂはそれぞれ独立にＣ_３〜Ｃ_１０−アルキレンオキシまたはその混合物であり、基ＡおよびＢは記載された順序でブロックの形で存在し、ｐは０〜１０の数であり、ｎは０より大きく２０までの数であり、ｍは０より大きく２０までの数であり、ｑは０より大きく１０までの数であり、ｐ＋ｎ＋ｍ＋ｑは少なくとも１であり、その際、混合物中に
アルコキシレートＡ１（式中、Ｃ_５Ｈ_１１がｎ−Ｃ_５Ｈ_１１である）７０〜９９質量％およびアルコキシレートＡ２（式中、Ｃ_５Ｈ_１１がＣ_２Ｈ_５ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２および／またはＣＨ_３ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２である）１〜３０質量％が存在する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸類の製造方法が、記述されている。該方法において、標識化反応は保護基を備えたＬ−エナンチオマー芳香族アミノ酸について実施される。更に、診断薬の製造方法が記載されている。そこでは、［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、本発明に従って製造されて使用される。さらにまた、代謝経路の視覚化について記述されている。そこでは、本発明に従って製造された［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、生物体内に導入される。さらにまた、［^１８Ｆ］フッ素標識Ｌ−アミノ酸類の製造のための使用のみならず、Ｌ−エナンチオマー標識前駆体が記述されている。 （もっと読む）

本発明は、結晶形Ａ、結晶形Ｂおよび結晶形Ｃと呼ばれる３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオールの新たな結晶形、その調製プロセス、その薬品への利用、および、これらを含む薬学的組成物に関する。この薬学的組成物は、３β−アミノ−１７−メチレンアンドロスタン−６α，７β−ジオール塩酸塩の結晶形Ａを、純粋な状態で含むこと、あるいは、場合によって、他の結晶形ＢまたはＣの一方または双方と組み合わせて、ならびに／もしくは、不活性で、併用可能で、薬学的受容可能なアジュバントまたは希釈剤を組み合わせた形で含むことを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、破骨細胞形成の阻害剤として有用である酸性アミノ酸誘導体またはジカルボン酸誘導体の新規クラス（天然に存在するアミノ酸およびそのアミドのスルホン酸誘導体または硫酸塩誘導体）に関する。さらに、本発明は、一般式Ｚ−ＯＣ−ＣＲｎ１Ｒｎ２−ＣＯＯＺ（ｎ１＝ｎ２＝１〜８、Ｚ＝ＯＨまたはＮＨ_２）で示される、酸性アミノ酸誘導体またはジカルボン酸誘導体の新規クラスを、破骨細胞形成を阻害する目的で使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項１に定義される。



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ラジカル重合反応に開始剤系として使用することができる組成物を提供する。さらに具体的には、その開始剤系は、電子受容体および電子供与体を含む。電子供与体は、少なくとも１つの炭素原子および正に荷電した窒素原子または正に荷電したリン原子のいずれかを含有するカチオンを有するアリールスルフィン酸塩である。ポリマー材を製造するために使用することができる、開始剤系を用いた重合方法も提供する。開始剤系は、熱開始剤系、光開始剤系、またはその組み合わせであり得る。 （もっと読む）

本発明は、ＡＢＣトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式（Ｉ）（ここで、Ｒ^Ｂ、ｎ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、ＡおよびＺは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびＡＢＣトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式（Ｉ）に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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ラジカル重合反応のための光開始剤系を含む組成物が提供される。さらに具体的には、その光開始剤は、アリールスルフィン酸イオンおよびトリアリールスルホニウムイオンを含む。光重合性組成物中に光開始剤を含む重合法もまた提供される。さらに、トリアリールスルホニウムアリールスルフィン酸塩が開示される。 （もっと読む）

ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ＡｐｏＡ１の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ＡｐｏＡ１の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってＨＤＬの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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本発明は、安定性に優れた還元型補酵素Ｑ_１０の結晶及び還元型補酵素Ｑ_１０結晶を含有する組成物の提供を目的とする。本発明によれば、還元型補酵素Ｑ_１０を、油脂に溶解させた後、冷却することにより、通常の還元型補酵素Ｑ_１０結晶とはＣｕ−Ｋα線によるＸ線回折パターンを異にし、安定性に優れた還元型補酵素Ｑ_１０結晶を取得することができる。また、当該結晶は、生体吸収性にも優れる。 （もっと読む）

本発明は、ヒト及び哺乳類の食欲の調節剤として作用できる化合物に関し、従って体重を減少させる手段を提供する。本発明の化合物はメラニン凝集ホルモンに対して選択的であり、他の食欲に関連する脳受容体と相互作用するような化合物から生じる致命的な副作用がない。 （もっと読む）