本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が、明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のブテン酸誘導体、ならびにその調製方法、それらを含む薬剤組成物、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのその使用に関する。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ｎおよびｍは明細書に記載した意味を有する)で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物またはプロドラッグを提供する。それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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不活性担体上のRu、Rh、Pd、Os、Ir及びPtからなる群から選択される少なくとも1種の触媒金属を含む使用ずみの水素化触媒を再生する方法であって、前記再生方法は本質的に、酸素の存在下で300〜700℃の温度における熱処理からなる。 （もっと読む）

有機半導体として有用なビス（２−アセニル）アセチレン化合物が開示される。これらの化合物は、ＯＴＦＴの活性層として使用されると、ペンタセンと同等の電荷キャリア移動度および電流オン／オフ比のようなデバイス特性を示す。また、少なくとも１種の本発明の化合物を含む半導体デバイス、ならびに薄膜トランジスタまたはトランジスタアレイおよびエレクトロルミネッセンスランプなどの半導体デバイスを含む物品についても記載される。
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【課題】３−アリール−２−シアノ−３−ヒドロキシ−アクリル酸誘導体
【解決手段】式


（式中、Ｒ₁は水素原子、炭素原子数１乃至２０のアルキル基、炭素原子数１乃至２０の
アルコキシ基、ＣＦ₃、炭素原子数６乃至１０のアリール基を表すか、又は式


で表される基を表し、
Ｒ₂は水素原子又は炭素原子数１乃至２０のアルキル基を表す。）
で表される３−アリール−２−シアノ−３−ヒドロキシ−アクリル酸誘導体が開示されている。
該化合物は表面処理用の抗菌活性物質として用いられる。 （もっと読む）

ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）の新規な多形及びＢＨＡの抗酸化特性を改善する方法を提供する。

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ジアルキルエーテル及び過酸化ジアルキルを含む混合物中のジアルキルエーテルの濃度を低減する方法であって、該混合物を強酸で処理することを含む方法が開示されている。 （もっと読む）

新規なメルドニウム塩、これらのメルドニウム塩を調製する方法、およびこれらのメルドニウム塩を主成分とする薬学的製剤について記載した。これらの塩の一般式はＸ−（ＣＨ₃）₃Ｎ⁺ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＨで、その式のＸ−は、薬学的に受容可能な酸の中から選んだ酸のアニオンである。実際には、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、フマル酸、リン酸、シュウ酸、マレイン酸およびパモ酸のメルドニウム水素塩、ならびにオロチン酸メルドニウムおよびガラクタル酸メルドニウムが特に適している。経口投与、非経口投与、直腸投与および経皮投与をするための、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオネートの塩を含む、新規な薬学的製剤も同じく記載している。 （もっと読む）

生物活性剤の投与のためのアジュバントとして有効である式（１）の非α位のアミノ酸ジアミドであって、Ｒ１が官能基のアルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３の１又は組合せからなるグループの中から選択され、Ｒ_２が官能基のＨ、アルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３からなるグループから選択される。また、これらの式（１）のジアミドを含有する医薬品組成物、それらの抗血栓薬の製造での使用、及び、炎症、ガン及びアレルギーからなるグループの中から選択される病気の治療の医薬品の製造での使用である。 （もっと読む）

ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。ｐ３８キナーゼ介在疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なビタミンＤ類似体、即ち、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−２５−メチル−１α−ヒドロキシカルシフェロールを提供する。化合物は、下記の式：


を有する。この２−置換化合物は、骨形成が望まれる疾患、特に骨粗鬆症の治療のための新規な治療薬に帰着する相対的に高い腸内カルシウム輸送活性及び相対的に低い骨カルシウム移動活性によって特徴付けられる。これらの化合物はまた、分化されない細胞の増殖を抑止し、そしてその単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、従って抗癌剤として、そして乾癬のような疾患の治療のための使用を証明する。
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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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式（Ｉ）：


の化合物の調製法であって、化合物ＨＣ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２を化合物Ｒ_１−ＳＯ_２Ｃｌと反応させて、中間体化合物を生成させ、この中間体化合物を次いで式（ＩＩ）：


の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を生成させる方法。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびｎは特許請求の範囲において記載された定義を有する。式（Ｉ）の化合物は、ｃＰＬＡ_２阻害剤である式（Ｖ）：


のインドール誘導体の調製において有用である。
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【課題】 各種使用条件下において優れた潤滑性能が保たれ、長時間の使用においても潤滑効果が持続し、且つ粉つきが少ない磁気記録媒体を提供する。
【解決手段】 非磁性支持体、その一方の表面に形成された磁性層としての強磁性金属薄膜、強磁性金属薄膜の上に形成された保護膜、および保護膜の上に形成された潤滑剤層を有する磁気記録媒体を、潤滑剤層が下記一般式（ａ）で表わされるパーフルオロポリエーテル系化合物を潤滑剤として有するように構成する。
【化１】




（式中、Ｒｆはパーフルオロポリエーテル鎖を示し、Ｘは−ＯＣ（＝Ｏ）を示し、Ｙは−Ｒ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲまたは−ＯＣＯＲを示し、ここでＲは脂肪族アルキル基または脂肪族アルケニル基であり、ａ、ｂおよびｃはそれぞれ０〜２２の整数であり、ｄは０または１である。） （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

【解決手段】 下記一般式［１］（式中、Ｒ¹及びＲ²は各々独立して軽水素原子又は重水素原子を表し、Ｒ³は軽水素原子、重水素原子又はメチル基｛但し、該メチル基の３つの水素原子は各々独立して軽水素原子又は重水素原子である｝を表し、Ｒ⁴はノルボルナン環と炭素数５〜７の炭化水素環との縮合環からなる基であり、当該基が有する水素原子の少なくとも１つが重水素原子である）で表される新規な化合物、及び該化合物を含有する重合性組成物を重合してなる新規な重合体である。
一般式［１］
【化１】
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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