Ｂ環上の７−位置が−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨＲ_４)_ｍ−Ａ−Ｒ_１基[式中、ｍは１〜１０の整数であり、ＡはＳ、Ｏ、Ｎもしくは共有結合であり、Ｒ_１は置換フェニルもしくは置換ベンゾイル；３〜７個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたナフチル；任意に置換されたイミド環；環の中に少なくとも一つのＮ、Ｓ、もしくはＯを持つ任意に置換された５もしくは６員環の複素環；または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり；Ｒ_２(Ａ環の２−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはＲ_３と一体となったときメチレンジオキシであり；Ｒ_３(Ａ環の３−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはＲ_２と一体となったときメチレンジオキシであり；そしてＲ_４はＨであるかまたはＨもしくはｍが１であるときメチルである]で置換されている、特定のＮ−デアセチルコルヒチンおよびＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 （もっと読む）

本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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式（Ｉ）の化合物（式（Ｉ）のR₁、R₂、R₃、R₄及びRaは、明細書中に定義される。）の製造方法を開示する。生成化合物は、炎症性作用に伴うサイトカインの製造を阻害するため、炎症を伴う疾患及び病的状態の治療に有用である。さらに、そのような化合物の製造に有用な中間体を開示する。
【化１】

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本発明は、短鎖の、不飽和カルボン酸の金属化合物の使用及び酸と金属アルコラートとの反応による短鎖の、不飽和カルボン酸の金属化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、また、β−分泌酵素が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病の治療と防止に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、β−分泌酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

左式の抗真菌活性な化合物［式中、Ｑは、−ＮＹ−ＮＨ−、−Ｎ＝Ｎ−、又はＸは、酸素、イオウ、スルホキシド、又はスルホンであり、ｎは、０又は１であり、Ｙは、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルカノイル、Ｃ_１〜Ｃ_６直鎖若しくは分岐アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、又はＣ_１〜Ｃ_４ハロアルキルであり、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６分岐アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルオキシ、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルオキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシ、シリルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）カルボニルメトキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６チオアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６分岐アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）カルボニルであり、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６分岐アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシ、シアノ、又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ）カルボニルであり、Ｒ^４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｚ^１及びＺ^２は、それぞれ独立に、炭素又は窒素であり、ただし、Ｚ^１が炭素、Ｘが酸素、Ｒ^２が水素である場合は、Ｒ^３は水素であってはならず、式中、Ｒ^５は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシであり、Ｒ^６及びＲ^７は、独立にハロ又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルである、又は式中、Ｒ^８は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^９及びＲ^１０は、独立にハロ又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルである］及びこの化合物を使用してカビを抑制する方法。
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本発明は、1以上のポリイソシアネートと1以上の光学活性アミンとを反応させることによって、または1以上のポリアミンと1以上の光学活性イソシアネートとを反応させることによって得ることができるレオロジー制御剤を垂れ抑制剤（ＳＣＡ）としてコーティング組成物に使用する方法に関する。本発明は、特定のポリイソシアネートまたはポリアミンを使用して本明細書に記載されたように得ることができるレオロジー制御剤にも関する。加えて、本発明はこれらのレオロジー制御剤を各種の用途に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

モノアルコキシル化されたポリオールの新規(メタ)アクリル酸エステル、その製造法ならびに架橋された膨潤可能なヒドロゲル形成ポリマーを製造するための該(メタ)アクリル酸エステルの使用および架橋された膨潤可能なヒドロゲル形成ポリマー。 （もっと読む）

本発明は真核細胞で遺伝的にコードされるアミノ酸の数を拡大する翻訳成分を作製するための組成物と方法を提供する。前記成分としては、直交ｔＲＮＡ、直交アミノアシルｔＲＮＡシンテターゼ、ｔＲＮＡ／シンテターゼ対及び非天然アミノ酸が挙げられる。蛋白質と、非天然アミノ酸を組込んだ蛋白質を真核細胞で生産する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルの三段階製造方法に関係する。第一段階では、４−クロロ−４，４−ジフルオロ−アセチル−酢酸アルキルエステルと式（ＩＩＩ）Ｐ（ＯＲ^１）_３のトリアルキル−ホスファイトとの反応が実施される（式中のＲ^１はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルを生成する場合にはこれらのＲ^１基は同じであってもよいし、異なっていてもよい。）。前述の式（ＩＶ）のアルキル−ホスホン酸エステルは第二段階で式（Ｖ）のアミンと反応させる（式中のＲ^２およびＲ^３は、相互に独立して水素もしくはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、または式（ＶＩ）のエナミンを形成する場合には共に結合して−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−であり、Ｒ^２およびＲ^３は既に言及されている意味を有する。）。前述のエナミンは第三段階で酸の存在下において加水分解される。

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本発明は、強力なバニロイドレセプターのアンタゴニストとしての新規な４−（メチルスルホニルアミノ）フェニルアナログおよびこれを含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、痛み、急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み、手術後の痛み、片頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経症性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼、または粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症性疾患および緊急性の尿失禁を含む痛み疾患または炎症性疾患を予防、緩和、または治療するための鎮痛剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁からＲ₄、ＸおよびＡは、請求項に定義されているとおりである）の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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本発明の化合物の治療量を対象に投与する段階により、対象におけるアミロイド関連疾患を治療または予防する方法を記載する。抗てんかん発生薬の有効量を対象に投与する段階により、対象におけるてんかん発生を抑制するための方法も含まれる。抗てんかん発生薬の有効量を対象に投与する段階により、てんかん発生関連状態に罹患した対象を治療するための方法も含まれる。本発明の化合物の治療量の有効量を対象に投与する段階により、対象におけるけいれんを治療するための方法も記載している。 （もっと読む）

ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
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薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に、多形晶形態Ａ：（１）にある式（１）の化合物を含む医薬組成物であって、式（１）の化合物が多形形態Ａ（例えば、図６参照）で存在し、他の多形形態を実質的に含まないものである、医薬組成物。
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本発明は、新規シクロヘキシル誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、ならびにエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置におけるそれらの使用に向けられる。 （もっと読む）

ジスルフィド結合を、特にタンパク質、ペプチドおよびアミノ酸において形成するための方法および試薬に関する。本発明の方法および試薬は、タンパク質、ペプチドおよびアミノ酸の制御されたグリコシル化に特に有用となる。本方法は、試薬または中間体としてチオスルフォネートまたはセレネニルスルフィドの化合物を使用する。セレネニルスルフィド基を含むタンパク質およびペプチドのあるものもまた、本発明の一部を形成する。 （もっと読む）

一般構造（式Ｉ）を有するフッ素化スルホンアミド小分子であって、式中、ｍ、ｎ、およびｐは、ｍ＋ｎ＋ｐが１から４に等しいという条件で、０から３であり；Ａ^１は、複素環式環の炭素原子がフッ素化スルホンアミド基で完全に置換されるという条件で、芳香族複素環式基であり；Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、場合により酸素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を含有する直鎖状または分枝状ペルフルオロアルキレン基であるフッ素化スルホンアミド小分子。ポリマー電極膜、膜電極アセンブリ、および燃料電池などの電気化学電池を製造する際に有用なポリマーおよび小分子も、説明する。
【化１】

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