本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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【課題】新規の血漿タンパク質親和性タグ
【解決手段】血漿中における治療的薬剤の半減期を増大する方法及び新規のポリペプチド誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、骨減少症、又は男性の骨粗しょう症の治療方法であり、必要とする患者に２アルキリデン−１９−ノル−ビタミンＤ誘導体を投与することを含む当該方法に関する。特に、本発明は、骨減少症、又は男性の骨粗しょう症の治療方法であり、必要とする患者に２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−１ａ，２５ジヒドロキシビタミンＤ_３を投与することを含む当該方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規化合物、即ちカプサイシン誘導体、これらの新規な製造方法、更には特に海洋施設、船舶及び陸上の施設又は資材のための塗料及びコーティング中の微生物忌避剤としての新規化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びａは、明細書に定義されるものであるが、但し、基Ｒ^１又はＲ^２の少なくとも１つは水素ではない］で示されるフルオランテン誘導体、その製造方法並びに、有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）における発光体分子としてのフルオランテン誘導体の使用、本発明によるフルオランテン誘導体を発光体分子として含有する発光層、本発明による発光層を有するＯＬＥＤ並びに本発明によるＯＬＥＤを有する装置に関する。
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本発明は、４−メチルデカ−４−エン−３−オールおよびそのフレグランス成分としての使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で示されるＣ_ｎＨ_２ｎ＋１Ｏ（Ａ）_ｘ（Ｂ）_ｙＲ （Ｉ）［ここでＲはＣ_１〜６−アルキル又はベンジルであり、Ａはエチレンオキシであり、ＢはＣ_３〜６−アルキレンオキシ又はその混合物であり、その際に基Ａ及びＢ ランダム分布、交互又は２つもしくはそれ以上のブロックの形で任意の順序で存在していてよい、ｎは４〜８の範囲内の整数であり、ｘは０〜２５の範囲内の数であり、ｙは０〜１０の範囲内の数であり、その場合にｘ＋ｙは少なくとも３である］で示されるアルカノールを含まないアルコキシラートが記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

エステル化反応条件下における、カルボン酸と分岐アルコール組成物との反応により得られ、前記分岐アルコール組成物は８から３６個の炭素原子および０．７から３．０の１分子当たりの平均分岐数を有し、前記分岐はメチルおよびエチル分岐を含む、分岐エステル組成物。本発明は、さらに、前記分岐エステル組成物を含む、皮膚または毛髪に局部的に塗布するためのパーソナルケア組成物に関する。本発明の分岐エステル組成物は、調合の柔軟性を向上させる。 （もっと読む）

ラセミ体、鏡像異性的に純粋、および鏡像異性的に混合したモダフィニルの共結晶および溶媒和物が形成され、そしていくつかの重要な物理特性が調節される。モダフィニルの溶解性、溶解、生物学的利用能、用量応答および安定性を調節して、製薬学的組成物中での有効性を改良し得る。
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本発明はキラルドーパントとして有用な新規なクラスの化合物に関する。この化合物は２つの鏡像異性体の形態で入手できる。本発明のもう一つの態様は、液晶キラル配合物に有用な、一方の鏡像異性体形態の鏡像異性体過剰を有するこの様な化合物に関する。この様な配合物はディスプレイや他の製品に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶウイルス侵入阻害剤としての低分子、これらの製造方法ばかりでなく薬剤組成物、これらを薬剤として用いること、そしてこれらを含有させた診断用キットに関する。本発明は、また、本侵入阻害剤と他の抗レトロウイルス剤の組み合わせにも関する。本発明は、更に、それらを検定で基準化合物または試薬として用いることにも関する。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびエイズの治療で用いるに有用である。式（Ｉ）で表される化合物は下記の構造：（Ｉ）
【化１】


で表される。
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本発明は、ＥＰ_４作動剤および特に眼圧降下剤としての、Ｅ型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ結合を表し；
破線は、結合の存在または不存在を表し；
W、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義するとおりである。］。

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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は一般式Ｉ：（式中、Ａｒ₁およびＡｒ₂は互いに独立して、任意に置換されたアリール基またはヘテロアリール基を表し、Ｒ₁およびＲ₂は互いに独立して、水素、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルを表し；Ｒ₃は、水素、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキルを意味し；Ｒ₄は、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₅およびＲ₆は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₇およびＲ₈は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｘは、直接的結合もしくは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｙは、−ＯＲ₉またはＮＲ₁₀Ｒ₁₁を意味し；ａおよびｂは互いに独立して、１、２、または３の数字を表し；およびｃは０、１、または２の数字を表し；Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は請求項により規定される。）化合物であって、光学異性体およびその異性体の混合物を含む化合物に関連する。これらの化合物は、有用な植物保護特性を有し、そして実際の農業において、植物病原性微生物、特に共通による植物の感染症を制御又は予防するために有利に使用されて良い。
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一般式［Ｒｈ（ジエン）（Ｈ_２Ｏ）_２］Ｘのジエン−ビス−アコ−ロジウム（Ｉ）錯体であって、式中、ジエンは環状ジエンであり、Ｘは配位していないアニオンである。本発明の目的は、ジエン−ビス−アコ−ロジウム（Ｉ）錯体を調製するための新規のプロセスによって達成され、このプロセスは、ロジウム（Ｉ）−オレフィン化合物を、水性溶媒混合物中の銀塩と反応させる工程を包含し、この銀塩が、反応混合物に固体として添加されずに、溶液中で調製され、この形状で添加されることを特徴とする。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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可塑化エステルのリキッド体積抵抗率が６から１１の範囲のｐＨを有する吸着材でエステルを生成することにより改善される。濾過助剤と吸着材の混合物を使用することが好ましい。好ましい、高いリキッド体積抵抗率と少ない量のライトエンドと低いカルボニル数の組み合わせが得られる。
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本発明は、アミノアルキル置換フマル酸塩およびその悪臭中和剤としての使用に関する。 （もっと読む）