本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

選択的β₂-アドレナリン受容体アゴニストを示す臨床症状、例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の予防または治療に有用な、式(I)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。

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本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、破骨細胞形成の阻害剤として有用である酸性アミノ酸誘導体またはジカルボン酸誘導体の新規クラス（天然に存在するアミノ酸およびそのアミドのスルホン酸誘導体または硫酸塩誘導体）に関する。さらに、本発明は、一般式Ｚ−ＯＣ−ＣＲｎ１Ｒｎ２−ＣＯＯＺ（ｎ１＝ｎ２＝１〜８、Ｚ＝ＯＨまたはＮＨ_２）で示される、酸性アミノ酸誘導体またはジカルボン酸誘導体の新規クラスを、破骨細胞形成を阻害する目的で使用する方法も提供する。 （もっと読む）

γ−アミノ酪酸アナログの結晶形、及び当該結晶形の製造方法が提供される。
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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸類の製造方法が、記述されている。該方法において、標識化反応は保護基を備えたＬ−エナンチオマー芳香族アミノ酸について実施される。更に、診断薬の製造方法が記載されている。そこでは、［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、本発明に従って製造されて使用される。さらにまた、代謝経路の視覚化について記述されている。そこでは、本発明に従って製造された［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、生物体内に導入される。さらにまた、［^１８Ｆ］フッ素標識Ｌ−アミノ酸類の製造のための使用のみならず、Ｌ−エナンチオマー標識前駆体が記述されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアシルヒドラゾン誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、糖尿病、肥満、代謝症候群（異常脂質血症）、全身性および肺高血圧症、心疾患および腎疾患などのＳＧＫ誘発疾患および状態の、一般的にあらゆる種類の線維症および炎症過程において、処置に対して使用することができる。式中、Ｒ^１、Ｒ^５はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃまたはメチルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃ、ＯＣＦ_３、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ａ、ＣＮ、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＨ_２またはＣＯＯＨであり、Ｒ^１１は、ＨまたはＣＨ_３であり、Ａは、１、２、３また４つのＣ原子を有するアルキルであり、Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＯＣＨ_２または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである。
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本発明は、式Ｉの化合物、


Ｉ
または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物またはその立体異性体に向けられる。これは、ペルオキシソ-ム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾患の治療または回避において有用である。これらの疾患としては、シンドロ-ムＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝結異常、高血圧、動脈硬化、およびシンドロ-ムＸおよび循環器疾患に関連する他の疾患がある。

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本発明は、新規化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、疼痛および疼痛に関する障害の処置のための医薬の製造のための上記化合物の使用、ならびに上記化合物が投与される、疼痛および疼痛に関連する障害の処置のために方法に関する。上記化合物は、明細書中にさらに規定されるとおりに一般式（Ｉ）により、表される。本発明の化合物としては、４−［３−フェニル−１−（６−フェニルヘキシル）ウレイド］酪酸アミドおよび（Ｒ）−４−［（３−シクロヘキシルプロピル）−（２−フェニルプロピオニル）アミノ］−酪酸アミドなどが挙げられる。
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本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、ＡＢＣトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式（Ｉ）（ここで、Ｒ^Ｂ、ｎ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、ＡおよびＺは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびＡＢＣトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式（Ｉ）に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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本発明は、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノを基本とする一般式（Ｉ）、ここで当該式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ、ｋ及びｎは明細書に定義される当該式の化合物のペプチド模倣薬、若しくは医薬として認容されるその塩又はそのエステルに関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプ、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有し、そして、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４の相互作用が有用と示される疾患や症状の治療又は診断に使用され得る。
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本発明は、ヒト及び哺乳類の食欲の調節剤として作用できる化合物に関し、従って体重を減少させる手段を提供する。本発明の化合物はメラニン凝集ホルモンに対して選択的であり、他の食欲に関連する脳受容体と相互作用するような化合物から生じる致命的な副作用がない。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸（例えば、４’−アリール−アミド−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸および４’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸）を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）