本発明は、新規化合物、その組成物並びに構造式Ｉ、


Ｉ
を有する、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、並びにシンドロームＸ及び心血管疾患に関連するその他の障害などといった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）が媒介する障害を治療又は予防するのに有用な化合物又はその医薬上容認可能な塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体の使用に関する。
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表題の元素及びその酸添加塩及び誘導体は、生理学的に許容され、必須元素であり、そして、従来の方法により許容されるカウンター・パートに容易に変換され、これらは、肝臓、肺、造血系、及び全ての体システムうでで医薬として活性であり、そうして、恒温動物に投与された際に多くの内在性及び外因性の代謝を誘導する。これらは、グルタチオンＳトランスフェラーゼ及びエポキシド加水分解酵素に関わる疾患を終了させる点で有用である。これらの化合物は、元素又は塩、又は酸添加塩、及び誘導体化合物として調製される。これらは、単純に元素であるか、又は様々な剤形-多様な医薬組成物へと混合される。 （もっと読む）

本発明は、細胞内ギャップ結合コミュニケーションをモジュレートできるイソペプチド類に関する。本発明は、さらにこのようなコミュニケーションを維持するか、増強する該イソペプチド類を用いる方法に関する。一態様において、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体によって標的とされる同一の細胞を標的とする抗不整脈性イソペプチド類である。すなわち、該イソペプチド類は、AAP、AAP10、HP5、および/またはそれらの機能的類縁体の機能性をアゴナイズまたはアンタゴナイズすることによってこれらの細胞の機能をモジュレートできる。 （もっと読む）

肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ_１〜Ｘ_５、Ｒ^１〜Ｒ^７（Ｒ^３’を含む）、Ｅ、ｑ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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結晶形態における、ラセミ体のトルテロジンの遊離塩基、向上した純度を有するトルテロジン、それらの組成物及び使用、及びそれらの製造方法。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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本発明は、細胞増殖性疾患（例えば、癌）を治療する化合物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は、キナーゼ阻害剤として著しい効力を示し、ｃ−ｍｙｃの下方制御を引き起こし、そして癌性細胞系の成長および生存を阻止する。本発明は、ＡＧ４９０と比較した場合、改善された薬理学的プロフィール（例えば、増大された効力）を示す化合物を提供することによって、当該分野における限度を克服する。これらの化合物は、低濃度（約１μＭ）でＩＬ−６媒介性Ｓｔａｔ３活性をブロックし、そして多くの悪性腫瘍において頻繁に過剰発現、再配列、または変異されるｃ−ｍｙｃ癌原遺伝子の発現を急速に抑制する。 （もっと読む）

本発明は、蛋白質折り畳み異常および／または凝集異常に関連する中枢神経系の変性障害の予防、治療および診断に有用な医薬を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、ｎは、０、１または２であり；Ｒ¹およびＲ²は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨまたはＯＣＨ₃であり；Ｒ³は、ＨまたはＣＨ₃であり；Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₃直鎖状もしくは分枝状アルキルであるか、またはＲ³と一緒になって、５〜７員炭素環を形成し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、Ｈ、またはＣ₁〜Ｃ₅直鎖状もしくは分枝状アルキルである）で示されるヒドロキシルアミノ誘導体、およびその薬学的に許容され得るその塩またはプロドラッグに関する。本発明は、上記式（Ｉ）に含まれる新規な化合物、該化合物を製造する方法、およびそれを含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】化粧品用メロシアニン誘導体の提供。
【解決手段】式


（式中、ｎ及びｏは、２ないし４の整数を表わす。）で表わされるメロシアニン誘導体及びアミノシクロヘキサノン中間体を開示する。それらは、紫外線からのヒト及び動物の毛及び肌の保護において使用される。 （もっと読む）

化学的に官能化されたフラーレンは、ラジカル・スカベンジャーとして種々の用途で有用である。これらの化学的に官能化されたフラーレンは、フラーレン籠の高い固有のラジカル捕捉効率の保存の利点、および望ましく変化した化学的および物理的特性のフラーレン誘導体、および単一異性体の合成の容易さを供与する。さらに、それらは、一般の中間体化学に基づき、そして中間体は、容易に官能化され、そして様々な要件に適応されうる。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、一群の新規なソマトスタチン受容体サブタイプ(ＳＳＴＲ１)活性化合物、及び前記化合物を含んでなる薬剤組成物に関する。さらに、本発明はＳＳＴＲ１活性化合物に対し応答性の疾患又は症状の、治療又は予防のための、前記化合物の用途に関する。さらに本発明は、組織イメージングのため、又は前記組織へ輸送されるべき薬物のための担体として、ＳＳＴＲ１を有する組織をターゲティングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ユビキノン及びユビキノン類似体の合成のための収束的方法を提供する。また、本発明の方法において有用なユビキノンの前駆体及びそれらの類似体が提供される。本発明はさらに、アルキン基質のカルボアルミネーションのための改良された方法を提供する。本発明は、ユビキノン及びこれらの必須分子の構造的な類似体を調製するための有効で安価な方法を提供する。また、構造的に単純な新規化合物が提供され、本発明の方法に入る収束的で、効率的で安価な方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は、ナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、メチレン、酸素、硫黄、またはＮＲ⁷基であり；Ｒ¹は、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₈アルケニレンもしくはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、その芳香環が１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基で場合により置換されており；Ｒ²、Ｒ³は、独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は、独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）の新規なシクロペンチル誘導体；ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。
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【課題】ホスファターゼの阻害剤としてのバナジウム化合物。
【解決手段】新規のバナジウム化合物、並びに、ホスファターゼ、特にイノシトールホスファターゼの阻害剤としてのそれらの使用が記載される。神経変性疾患の治療における該化合物の使用もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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