本発明は、ナトリウムおよび／カルシウムチャネル調節物質として活性があり、それゆえ、非限定的に、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼科的疾患、泌尿器疾患、代謝疾患および胃腸疾患を含む広範囲の病状を予防し、軽減しおよび治療するのに有用である（上記機序は病理学的役割を担うことが記載された）、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ａは、直鎖状または分枝状Ｃ₂〜Ｃ₈アルキル鎖であり；Ｘは、メチレン、酸素、硫黄またはＮＲ⁷基であり；Ｒ₁は、場合により、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシまたはナフチルで置換される、直鎖状または分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈アルケニレンまたはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、ここで、芳香族環は、場合により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されており；Ｒ²およびＲ³は、独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁶は、水素または直鎖状もしくは分枝状Ｃ₁〜Ｃ₈アルキルであるか、あるいはＲ⁵に結合して、５〜７員環ラクタムを形成し得；Ｒ⁷は、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）で示される化合物（Ｎ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体）および薬学的に許容され得るその塩並びにＮ−アシル−Ｎ’−ベンジルアルキレンジアミノ誘導体および薬学的に許容され得るその塩の使用に関する。
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本発明は中間体段階で3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−オン誘導体または3−(2−カルバモイルフェニル)アクリル酸エステル誘導体を使用して式(Ｉ)の(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−1−イル)アセチルグアニジン誘導体を製造する方法、ラセミ体の分割法、さらに本発明の方法の中間体生成物に関する。
【化１】

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本発明は、一般式A-(Y-ONO₂)_s (I) [式中、sは1又は2に等しい整数であり；Aは、次の式(II) （式中、R₁は式(IIa)、式(IIb)、式(IIc)又は請求項1に規定されるその他の残基からなる群より選択され；R₂は、-CH(CH₃)₂、-C(CH₃)₃又は式(IIIa)、式(IIIb)からなる群より選択され；Zは、H又は請求項1で規定されるYに結合可能な基であり；Z₁は、H又はYに結合可能な-C(O)-基である）のβ-アドレナリン遮断薬の残基から選択され；他の置換基は請求項1で規定される]のβ-アドレナリン遮断薬ニトロオキシ誘導体ならびにその鏡像異性体、ジアステレオ異性体及び医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物及び高血圧、心臓血管疾患、緑内障、片頭痛及び血管疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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ＵＶ光によるホスゲンの標識合成の方法及びシステムが提供される。また、標識ホスゲンからの、ＰＥＴトレーサーとして有用な標識化合物の合成方法も提供される。得られる炭素同位体で標識した化合物は放射性医薬品、特に陽電子放射断層撮影に使用するのに有用である。ＰＥＴ研究のための付随するキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は、ナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、メチレン、酸素、硫黄、またはＮＲ⁷基であり；Ｒ¹は、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₈アルケニレンもしくはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、その芳香環が１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基で場合により置換されており；Ｒ²、Ｒ³は、独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は、独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）の新規なシクロペンチル誘導体；ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。
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【課題】 縮合環ジカチオン抗原虫剤及びそれらのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】 新規な縮合環ジカチオン抗原虫化合物を提供する。代表的な原虫の種としては、非限定的に、ローデシアブルーシェイトリパノソーマ（Ｔ．ｂ．ｒ．）及び熱帯熱マラリア原虫が挙げられる。これら化合物のプロドラッグは、マラリア及びヒトアフリカトリパンパノソーマ症の経口治療で使用することができる。 （もっと読む）

記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

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本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、セラミダーゼ活性、中でも中性／アルカリ性セラミダーゼ活性を阻害する、イチョウ科植物、ウリ科植物、ミカン科植物、コンブ科植物、フトモモ科植物及びキク科植物からなる群より選択される少なくとも１つの植物由来の処理物を有効成分として含有することを特徴とするセラミダーゼ活性阻害剤、並びに、該阻害剤を含有してなる医薬品、医薬部外品、化粧料、食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症の副作用の小さな、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）モジュレート活性を有する、スルホナート又はスルホンアミド官能基を有するジアリール誘導体に関する。これらの化合物は、骨疾患及び乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症化能が低いビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を持つ新規の非セコステロイド的、ヒドロキシ置換、炭素原子に結合したジアリール化合物に関連する。これらの化合物は、骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規のサリチルアニリド
【解決手段】新規のサリチルアニリドは例えば肥満症の治療に有用な化学的アンカップラーである。 （もっと読む）

式（Ｉ）


で表される化合物は、口および皮膚に冷却感覚を付与する。式Ｉにおいて、ｍは、０または１であり、ＹおよびＺは、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４直鎖状もしくは分枝状アルキル、またはＣ１〜Ｃ４直鎖状もしくは分枝状アルコキシからなる群から選択され、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒであり、ここで、ｎは、０または１であり、Ｒは、非結合電子を有する基であり、ただし：（ａ）ＹおよびＺがＨである場合、Ｘは、４位においてＦ、ＯＨ、ＭｅＯまたはＮＯ_２ではなく、２または６位においてＯＨではなく、（ｂ）ＹまたはＺがＨである場合、Ｘ、ＹおよびＺは、（ｉ）３および４位における基は、共にＯＭｅではなく、（ｉｉ）４および５位における基は、共にＯＭｅではなく、（ｉｉｉ）３および５位における基は、４位における基がＯＨである場合にはＯＭｅではなく、（ｉｖ）３および５位における基は、４位における基がメチルである場合にはＯＨではないようになっている。この化合物は、現在の最良の市販の物質よりも１０倍まで強力な冷却感覚を付与する。
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式（Ｉ）の化合物または二量体チルホスチン、生理的に許容できるその塩またはプロドラッグの有効量により細胞を処理することを含んでなる細胞内のダイナミン依存のエンドサイトーシスを阻害する方法を開示する。記載されている方法に有用である化合物もまた提供される。細胞のダイナミン依存エンドサイトーシスの阻害は、てんかんおよび神経学的疾患および病態の治療に提供できる。 （もっと読む）

プロスタグランジンとアミンとに関連するアミドを含有する組成物を開示する。アミンは、エピネフリン、ドーパミン、セロトニンおよびそれらの類似体またはプロドラッグから成る群から選択する。また、ある種の化合物、医薬組成物、および緑内障の処置方法も開示する。式A：

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基材とアミン含有材料との間にコネクター基を提供するために使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基を使用して、基材表面への結合を提供することができる。第２の反応性官能基は、Ｎ−スルホニルアミノカルボニル基であり、アミン含有材料と、特に、第一級脂肪族アミンと反応可能であり、カルボニルイミノ含有コネクター基が形成される。また本発明は、アミン含有材料を基材に固定化するための物品および方法も提供する。
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本発明は、ｍＧｌｕＲアゴニストとして有用なビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体の新規な製造方法、およびこの製造方法で得られる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、四級アンモニウム基および／または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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