Fターム[4H006AB20]の内容
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Fターム[4H006AB20]に分類される特許
2,221 - 2,240 / 2,242
第VIIa因子のアシルスルファミド阻害剤
一般式Iの化合物は、組織因子第VIIa因子、第Xa因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び/又は治療する方法において使用することができる。
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2−アミノベンゾイル誘導体
本発明は、2-アミノベンゾイル-アルキルアミン、-アルキルアミドおよび-アルキルチオアミド、および様々な生理学的症状の処置および予防へのそれらの適用に関する。 (もっと読む)
トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物
本発明は、トリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。具体的に、本発明は、コルヒチンの誘導体としてのトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含有する薬学的組成物に関する。
本発明に係るトリサイクリック誘導体は、癌細胞株に対しては非常に強い細胞毒性を示し、動物毒性実験ではコルヒチンまたはタクソール注射剤より著しく減少した毒性を示し、腫瘍の大きさおよび腫瘍の重量を著しく減少させ、HUVEC細胞で強力な血管新生抑制作用を示すので、臨床的に有用な抗癌剤、抗増殖抑制剤および血管新生抑制剤として使用できる。
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マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤
式(I)(式中、R1は、場合により置換されていてもよいC4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し;Zは、結合、CH2、O、S、SO、SO2、NR4、OCR4R5、CR4R5Oを表すか、あるいは、Z、R1およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており;Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し;Xは、COR3またはN(OR8)COR9を表し;R2は、SO2R10またはSO2NR10R11を表し;R3は、OR6、NR6R7またはNR6OHを表し;R4およびR5は、互いに独立して、H、C1-6アルキル、またはC1-4アルキルアリールを表し;R6およびR7は、互いに独立して、H、C1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC1-6アルキルを表すか、あるいは、R6およびR7は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており;R8およびR9は、互いに独立して、HまたはC1-6アルキルを表し;R10およびR11は、互いに独立して、HまたはC1-6アルキルを表す)で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体(但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く)、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。
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結晶性デキスロキシグルミドの製造法
本発明は、イソプロピルエーテルからの結晶化によるデキスロキシグルミドの新規な精製法を提供し、該方法は、たとえば経口医薬剤形の工業規模の調製での使用に好都合な形態学的特性および粒度特性を持つ生成物を再現可能に製造するのを可能ならしめる。 (もっと読む)
アポトーシス細胞を選択的に標的化する方法、および、それらに用いられる低分子物質リガンド
本発明は、死プロセス、特にアポトーシスを受けた細胞、および、血液凝固の際の活性化血小板へ、化学物質を選択的に標的化する新規の方法を提供する。本発明はさらに、医療、診断剤および治療目的のための、前記方法で用いることができる化合物を提供する。 (もっと読む)
病気治療用のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてのカルボニル化合物
本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。
本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイドおよびプロゲステロン受容体のモジュレーターとしての1−アミノナフタレン類
本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド系化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用方法に関する。 (もっと読む)
核酸のトランスフェクションのための新規脂質
核酸などの高分子を多様な細胞種へ有効に送達するのに有用なカチオン性脂質組成物が提供される。また、これらの組成物を用いるための方法も提供される。
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平滑筋鎮痙剤
本発明は平滑筋鎮痙剤、それらを含む薬剤組成物並びに前記化合物及び尿失禁や他の平滑筋収縮状態を治療するための組成物を使用する方法に関する。より詳しくは、本発明は、哺乳動物に投与したときに、顕著な抗ムスカリン性催不整脈作用や心筋抑制作用のような不都合な副作用を回避しつつ平滑筋を弛緩させる特性を有する、ある種の、代謝的に安定化された第二級アミンに関する。 (もっと読む)
2−アルキニルアデノシン誘導体の製造法
本発明は、下式Aの2−アルキニルアデノシン誘導体またはその立体異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物、酸塩水和物もしくは同形結晶体の製造法を提供し、該製造法は、2−ヨードアデノシン−5’−N−エチルウロンアミドを下式Bの化合物と接触させる工程から成る。この方法は、たとえばアデノシンレセプタ・アゴニストである2−アルキニルアデノシン誘導体の製造に有用である。
[式中、Zは−C(=O)ORまたは−CH2OC(=O)R、ここでRはC1〜C5アルキルである]
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ウロキナーゼ阻害剤としてのヒドロキシアミジン化合物およびヒドロキシグアニジン化合物
本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター(uPA)を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび/またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式(I)または式(II)において、Eは式(III)、式(IV)からの基を表す。 (もっと読む)
免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
シクロオキシゲナーゼ−2インヒビターとして作用するジアリール2−(5H)−フラノンの酸化窒素放出プロドラッグ
本発明は式(I)の新規な化合物を包含する。これは、シクロオキシゲナーゼ−2介在疾患の治療に有用なジアリール2−(5H)フラノンの酸化窒素放出プロドラッグである。本発明はまた、式(I)の化合物の使用を含む、シクロオキシゲナーゼ−2介在疾患を治療するためのいくつかの医薬組成物及び方法を包含する。上記化合物は、低用量アスピリンとの併用療法として慢性のシクロオキシゲナーゼ−2介在疾患または状態を治療するために使用でき、また血栓性心血管イベントの危険性を低下させ得る。
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アリール−カルボアルデヒドオキシム誘導体およびエストロゲン様物質としてのその使用
脱色剤
本発明は、無水4−シクロペンチルレゾルシノールの結晶形(crystalline form)、AおよびC型結晶多形、これらの結晶形の一つ以上を含有する処方物ならびに皮膚を明るくするためのそれらの使用に向けられる。 (もっと読む)
ベータ2アゴニストとしての(2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)−エチルアミノ)−プロピル!フェニル誘導体
本発明は式(1)の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。
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肥満症を治療するための新規化合物
特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】
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エクジソン受容体複合体を通して外因性遺伝子の発現を調節するための生物学的利用能のあるジアシルヒドラジン・リガンド
現在の発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 (もっと読む)
強力な分化および抗増殖活性をもつ新規ベンズアミド誘導体のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
本発明は、本明細書中式(I)で定義される、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(HDACI)としての新規ベンズアミド誘導体の調製および製薬上の使用に関連し、その製造方法およびこれらの化合物またはその製薬上許容される塩を癌および乾癬などの細胞増殖関連疾患の治療に用いる方法に関連する。
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