【課題】眼圧降下剤および平滑筋弛緩剤を提供する。
【解決手段】本発明は、１位においてハロ、メチル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アジド、オキシム、シアノ、チオール、エーテルまたはチオエーテル基で置換されたシクロペンタンヘプタン酸,２−シクロアルキルまたはアリールアルキル誘導体、例えば１−ＯＨシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体に関する。本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は有効な眼圧降下剤であり、緑内障の処置に特に適当である。更に、本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は、全身性高血圧および肺疾患において広範に適用し得る平滑筋弛緩剤であり、胃腸疾患、生殖、受胎力、失禁、ショックなどに関して適用し得る平滑筋弛緩剤である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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ニューロキニン２（ＮＫ_２）受容体活性に関連する障害または疾患を治療するための化合物、医薬組成物、および方法。 （もっと読む）

本発明は、新規なヒドロキシフェニル化合物、該化合物及びそれに利用される中間体の製造、該化合物を含む抗菌性医薬及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】少なくとも９７％、好ましくは９８％以上の、より高い鏡像体過剰率を有するナプロキセンのニトロキシアルキルエステルを得ることを課題とする
【解決手段】式Ａ−Ｈａｌ(ここで、Ａは酸のアシル残基である)の２−(Ｓ)−(６−メトキシ−２−ナフチル)−プロピオン酸のハライドを、脂肪族のニトロキシアルカノールＨＯ−Ｙ−ＯＮＯ₂(ここで、ＹはＣ₁〜Ｃ₂₀のアルキレンまたは炭素原子３〜８のシクロアルキレン、または定義されたようなシクロアルキレンを含む定義されたようなアルキレンである)と、不活性な有機溶媒中で、無機塩基の存在下に反応させることを特徴とする、９７％以上の、好ましくは９８％以上の鏡像体過剰率を有する、２−(Ｓ)−(６−メトキシ−２−ナフチル)−プロピオン酸のニトロキシアルキルエステルにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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ｏ−キシレンなどの芳香族化合物が、ポリリン酸および大細孔酸性ゼオライトまたは大細孔疎水性モレキュラーシーブの存在下に硝酸によって選択的にニトロ化される。これは、芳香族化合物のパラ位が選択的にニトロ化される、環境に優しく、商業的に実現可能な高変換率の方法である。 （もっと読む）

【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）

【課題】環状ジケトンを原料とし、これを環化させることによって、多環式化合物を製造する。
【解決手段】下記式（１）


［式中、Ｘ及びＹは、それぞれ独立に炭素数１〜２０の２価の有機基を示す。Ｒは、炭素数１〜２０の１価の有機基、ハロゲン原子、保護されていてもよい水酸基、保護されていてもよいアミノ基、ニトロ基又は水素原子である。］で表される化合物を環化させる多環式化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】骨の障害のような種々の疾患および症状の治療に有用である新規なＰＧＦ類似体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に従った構造を有する化合物（但し、Ｒ_１、Ｒ_２、ＸおよびＺは下記に定義したとおりである。）。また、式（Ｉ）の光学異性体、ジアステレオマーおよびエナンチオマー、並びに、これらの薬剤として許容可能な塩、生加水分解可能なアミド、エステルおよびイミドを含む。更に、これらの化合物を含む医薬組成物。更に、これらの化合物またはこれらを含有する組成物を使用した骨の障害を治療する方法。
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【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】ビタミンD類似体、およびその使用法の提供。
【解決手段】一般式(I)


［式中、X-Yは、-CH2-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-および-CH2-N(R4)-（R4は水素原子、メチル基、等を表す）から選択される結合を表し、R1は、メチル基またはエチル基を表し、R2は、エチル基、プロピル基、等を表し、R3は、エチル基またはトリフルオロメチル基を表す。］の3環式芳香族化合物。 （もっと読む）

本発明は、チオール化合物中のチオール基を保護するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する（式中、Ｘ、Ｘ’及びＹは、本明細書中に記載したとおりである）。本発明の保護基方法論は、単純かつ選択的なチオール基の保護を可能にする。チオール基を切断してチオール官能基を再生することもまた、容易かつ制御可能である。本発明はさらに、ジスルフィド基の保護に関する類似の保護基方法論を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニスト［２’−（３−ベンジル−１−エチル−ウレイドメチル）−６−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−イル］−酢酸、またはその薬学的に許容可能な塩が記載される。また、ＤＰ_２アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を調製する方法も記載される。本明細書には、ＤＰ_２アンタゴニストまたはその薬学的に許容可能な塩を含む、哺乳動物への投与に適した医薬組成物、および気管支疾患または疾病、アレルギー性疾患または疾病、炎症性疾患または疾病と同様、他のプロスタグランジンＤ_２−依存性またはプロスタグランジンＤ_２−媒介性の疾患または疾病を処置するためのそのような医薬組成物を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモンに関連する非ゲノム効果を理解し、そして調節すること。
【解決手段】本発明は、一般に、甲状腺ホルモンのチロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを含有する薬学的組成物、該チロナミン誘導体およびチロナミンアナログを製造する方法ならびにそれらの使用方法に関する。本発明の薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と前記化合物の有効量とを含有する。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｙ１２受容体活性の新しいシクロプロピルモジュレーター、その医薬組成物、及びその使用方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規な化学修飾４−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造Ｐを有する４−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物


（式中、Ｒ₈は水素であり、Ｒ₉はニトロである。） （もっと読む）