ヒトのための薬物送達システムにおける医薬組成物に好適な、（１−ヒドロキシ−２−イミダ／オール−１−イル−１−ホスホノ−エチル）ホスホン酸の新規形態の調製のインビトロおよびインビボ特性評価。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

【課題】新規な化学修飾４−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造Ｐを有する４−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物


（式中、Ｒ₈は水素であり、Ｒ₉はニトロである。） （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によって表される化合物、


ならびに薬学的に許容されるその塩、立体異性体、鏡像異性体、プロドラッグ及び溶媒和物。本化合物は、軸索の伸長促進剤として、またＨＤＡＣに関連した疾病、特に腫瘍や細胞増殖性疾病の予防剤又は治療剤として有用である。抗ガン剤、抗糖尿病薬、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄小脳変性症（ＳＣＡ）及びヒト脊髄性筋委縮症（ＳＭＡ）等の抗神経変性疾病に対する薬剤として使用することができる。 （もっと読む）

本願は、フィパメゾールおよびその薬学的に許容される塩、ならびにその中間体を調製するプロセスに関する。本願は、式ＩＩＩおよび式ＩＶの中間化合物、ならびにその調製プロセスも提供する。一態様においては、本願は、フィパメゾールまたはその塩を精製するプロセスであって、ａ）アルコール溶媒中のフィパメゾールまたはその塩の混合物を用意すること、ｂ）溶液をケトン貧溶媒と混合し、冷却して沈殿を形成すること、ｃ）精製フィパメゾールまたはその塩を回収することを含む、プロセスを提供する。

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式Ｉ：式（Ｉ）の化合物の調製に有用な方法。式Ｉの化合物の調製に有用な中間体、および前記中間体を調製するために有用な工程が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、またはあらゆる割合の立体異性体の混合物、特にラセミ混合物等のエナンチオマーの混合物、並びにその使用、そのような化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、および合成中間体に関する：


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基を表し、ハロゲン原子、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ｂ、ＮＲ_ｃＲ_ｄ、ＰＯ（ＯＲ_ｅ）（ＯＲ_ｆ）、ＣＯ_２Ｒ_ｇ、ＳＯ_２Ｒ_ｈ ＳＯ_３Ｒ_ｌ、Ｐ０（０Ｈ）（ＣＨ（０Ｈ）Ｒ_ｋ）、ＣＮ、Ｎ_３、およびＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から選択される１または複数の基により置換されていてもよく、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、およびＲ_ｄは、互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、またはＣＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｅ、Ｒ_ｆ、Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ、およびＲｌは、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｋは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、前記基は、ハロゲン原子およびＮＯ_２から選択される１または複数の基により置換されていてもよい）。
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本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）の化合物に関する:
【化１】


（Ｒはアルキルである）。化合物Ａは、Ｏ−デスメチルベンラファキシン又はその塩の製造において中間体として使用され得、本発明は、上記の製造及び該式（Ａ）の化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 有機酸の塩、特にナテグリニドの塩、１種またはそれ以上のナテグリニドの塩および、所望により１種またはそれ以上の追加的成分を含んでなる組合せ調製物、ならびに糖尿病、心血管疾患またはそれらに伴う病状を予防または処置するための医薬組成物におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】 有機酸の塩、特にナテグリニドの塩、１種またはそれ以上のナテグリニドの塩および、所望により１種またはそれ以上の追加的成分を含んでなる組合せ調製物、ならびに糖尿病、心血管疾患またはそれらに伴う病状を予防または処置するための医薬組成物におけるそれらの使用を見いだした。 （もっと読む）

【課題】変異型ロドプシンに対してフォールディング促進作用を有し、網膜色素変性症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】下記の式(I)〔R¹はアルデヒド基を示し；R²及びR³は水素原子、水酸基、アルキル基、又はアルコキシ基を示し；L¹、L²、及びL³は-C(R⁴)(R⁵)-（R⁴及びR⁵は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、又はアルキル基）、-O-、-N(R⁶)-（R⁶は水素原子又はアルキル基）、又は-C(＝Q)-［＝Qは＝O、＝S、＝N-R⁷（R⁷は水素原子又はアルキル基）、又は＝C(R⁸)(R⁹)（R⁸及びR⁹は水素原子又はアルキル基）］を示し；Xは-CH₂-、-CH₂-CH₂-、又は-CH=CH-を示し；Y及びZは-O-、-CH₂-、又は-C(R¹⁰)(R¹¹)-(R¹⁰及びR¹¹は水素原子又はアルキル基を示す〕で表される化合物又はその塩。
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本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

本発明は、ラサギリンの塩およびその製剤に関する。さらに、本発明は、ラサギリンの塩を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、有用な医薬活性化合物である、Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシルカルボニルアミノ］−フェニル］−２−メチルチオプロピオナートの製造のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 １−アミノ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンの塩を生産する方法であって、ステップ（ｉ）から（ｖ）を具備する方法。ステップ（ｉ）においては、イソフォロンを３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサノンに変換する。ステップ（ｉｉ）においては、ステップ（ｉ）で得られた３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサノンを１−ヒドロキシ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。ステップ（ｉｉｉ）においては、ステップ（ｉｉ）で得られた１−ヒドロキシ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンを１−クロロアセトアミド−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。ステップ（ｉｖ）においては、ステップ（ｉｉｉ）で得られた１−クロロアセトアミド−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンを１−アミノ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。前記３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサノン、１−ヒドロキシ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサン、及び１−クロロアセトアミド−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンのうち少なくとも一つは、精製ステップを経ない。 （もっと読む）

アミノビニルシクロプロパンカルボン酸誘導体およびその塩の調製および単離、鏡像異性体を分割する方法ならびにラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を分割することができる組成物および／または酵素を特定する方法。本発明の態様は、１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を分割する方法を含む。その実施形態は：１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を提供するステップと；前記１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を細胞構成要素に暴露するステップを含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）：Ｒ_１−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_２［式中、Ｒ_１は７〜９個の炭素原子を含有するアルキル基であり、Ｒ_２は８〜１０個の炭素原子を含有するアルキル基である。］で示されるエステルの混合物であって、式（Ｉ）で示されるエステルの総量に基づいて５〜６０重量％のＲ_１が９個の炭素原子を含有するアルキル基である一般式（Ｉ）で示されるエステルを含んでなり、および／または式（Ｉ）で示されるエステルの総量に基づいて５〜６０重量％のＲ_２が１０個の炭素原子を含有するアルキル基である一般式（Ｉ）で示されるエステルを含んでなるエステル混合物を対象とする。本発明は更に、そのようなエステルを含んでなる化粧用組成物および／または医薬用組成物、およびそのようなエステルの製造方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン（ネラメキサン）またはその薬剤学的に許容可能な塩の合成過程の反応中間体である1-クロロアセトアミド-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンを調製する方法であって、下記ステップ(iii)からなる。：ステップ(iii)：酸存在下で1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンとクロロアセトニトリルとを反応させる。ここで、ステップ(iii)で使用する1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンは、ハロゲン化メチルマグネシウムと3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンとの反応から得られるもので、精製ステップを経ていないものである。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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