Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

（もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）のスルファニル誘導体と、特に薬学的に活性な化合物メスナを調製するための合成中間体としての、その使用とに関する。式（Ｉ）において、Ｘは、Ｏ又はＮ−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ_２であり；Ｍ^＋は、水素、ナトリウム、二ナトリウム、カリウム、二カリウム、アンモニウム（ＮＨ_４）^＋、二アンモニウム、第４級アンモニウム、カルシウム、又はマグネシウムである。
（もっと読む）

【課題】更に強力なホモイソクエン酸脱水素酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ)：


[式中、Ｘは、Ｓ、Ｏ及びＮから選ばれるヘテロ原子を示す。]で表される化合物、その塩又はそのエステルを含む、ホモイソクエン酸脱水素酵素の阻害剤；並びに、Ｘ＝Ｓで表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
（もっと読む）

【課題】B型肝炎ウィルスの抑制に用いるベニクスノキタケシクロヘキサンケトン化合物の提供。
【解決手段】主にベニクスノキタケ抽出物中より分離した４−ハイドロキシ−２,３−ジメトキシ−６−メチル−５（３,７,１１−トリメチル−２,６,１０−トリエニル）−２−シクロヘキサンケトン（４−hydroxy−２,３−dimethoxy−６−methy−５（３,７,１１−trimethyl−dodeca−２,６,１０−trienyl）−cyclohex−２−enone）で、B型肝炎ウィルスを効果的に抑制することができる。本発明中のベニクスノキタケシクロヘキサンケトン化合物はB型肝炎ウィルスを分泌するヒト肝臓癌細胞株HepG２ ２.２.１５に対して細胞毒性を備え、B型肝炎ウィルスビリオンの生成量を低下させることができ、しかもB型肝炎表面抗原（HbsAg）及びB型肝炎エンベロープ抗原（HbeAg）の抑制に有効で、こうしてB型肝炎ウィルスを抑制する目的を達成する。 （もっと読む）

本発明は、新規なトリアゼン化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び人間のガン疾患の治療におけるその使用に関する。新規なトリアゼン化合物は、活性が改善される一方で、同時に毒性の低減すなわち副作用が少ないことによって、公知のトリアゼン化合物に比べ優れている。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびＶＳＶ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）およびブニヤウイルス科（リフトバレー熱）を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。 （もっと読む）

特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 （もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

【課題】ウイルス（特にインフルエンザウイルス）の阻害。特に、ノイラミニダーゼのような解糖酵素の阻害、特にウイルス性または細菌性ノイラミニダーゼインヒビター、その合成法、その組成物及び投与法を提供する。
【解決手段】次式：


の新規化合物。この化合物は、一般に、酸基、塩基性基、置換アミノまたはＮ−アシル、および必要に応じてヒドロキシル化アルカン部分を有する基を含む。インヒビターを含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のテトラサイクリン化合物。
（もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

（もっと読む）

【課題】新規なジカチオンターアリル化合物及びそのアザ類似化合物、該化合物を用いて細菌感染を抑制する方法、及び該化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】新規なジカチオンターアリル化合物として例えば次の構造式で示される化合物を合成し、


該化合物が熱帯性マラリア原虫等により感染した患者の治療薬として有効なことを見いだした。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、ｎは０〜４であり；
ｍは０または１であり、ただし、硫黄原子とＲ_３とは近接位置にあり（ｍ＝０の場合、Ｒ_３は２’の位置にあり、ｍ＝１の場合、Ｒ_３は１’の位置にある）、
Ｒはエチルまたはビニルであり、
Ｒ_１は水素または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ_２は水素、または
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、若しくは
−非置換の（Ｃ_１−６）アルキル、若しくは
−以下のうち１つ以上のもので置換された（Ｃ_１−６）アルキル：
−ヒドロキシ；好ましくは１若しくは２、
−メトキシ、
−ハロゲン、
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、である、あるいは
Ｒ_１及びＲ_２は、自身が結合する窒素原子と共に、５〜７員環の複素環を形成し、当該５〜７員環の複素環は、少なくとも１つの窒素原子、または１つの窒素および（例えばＮまたはＯから選択される）１つの付加的なヘテロ原子を含むものである、あるいは
Ｒ_１はヒドロキシであり、かつＲ_２はホルミルであり、
Ｒ_３はＯＨ、ＯＲ_４、ハロゲン原子であるか、あるいは
−ただし、Ｒ_３は２’に結合する場合、Ｒ_３は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−（ｐは２または３）を示し；
Ｒ_４は非置換の（Ｃ_１−６）アルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキルである）
（もっと読む）

【課題】細胞周期阻害剤、抗菌剤などの薬剤として有用な新規化合物、並びに、それを有効成分として含有する、細胞周期進行阻害剤、細胞増殖阻害剤、抗菌剤、イミペネム活性増強剤、細菌増殖阻害剤、及び医薬組成物、並びに、上述の化合物を用いた細胞周期進行阻害方法、細胞増殖阻害方法、抗菌方法、イミペネム活性増強方法、及び細菌の増殖阻害方法、並びに、上述の化合物の活性増強剤及び活性増強方法を提供すること。
【解決手段】本発明に係るナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩は、細胞周期の進行を阻害する作用、抗菌作用、イミペネムの活性を増強する作用、細菌増殖を阻害する作用を有する。また、イミペネムはナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩の活性を増強する作用を有する。 （もっと読む）

骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）