【課題】本発明は、ヒト及び動物の新生物、寄生虫症を治療する上記薬剤の使用、各種の疾患に対する適切な治療療法の決定、該化合物から２つ以上を組み合わせることによる相乗効果の決定、並びに活性化合物の作用様式、毒性、及び上記疾患、及び他の相関性のある疾患に対して現在治療に用いられている薬剤よりも好ましい結果が表れる上記化合物族に対する他の薬理学的要因の決定に関する。
【解決手段】本発明は、ペンタ−１，４−ジエン−３−オンの新規の誘導体、及びその調製方法に関する。これらの化合物は、ラボラトリーアッセイ及び組織病理学研究によりほぼ無毒である強力な抗腫瘍作用及び有望な抗寄生虫作用を示す。本発明は、また、癌及び寄生虫性疾患を治療する上記化合物からなる医薬組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、リシン関連誘導体、プロテアーゼ阻害剤としての、特にＨＩＶアスパルチルプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用、それらの製造方法、並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物および診断キットに関する。本発明は、また、このリシン関連誘導体と他の抗−レトロウイルス剤との組み合わせにも関する。それは、さらに、対照化合物としてのまたは試薬としての検定におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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本発明は、ゴシポール酢酸共結晶および(-)-ゴシポール酢酸共結晶を生産するための方法に関する。本発明はまた、ゴシポール酢酸共結晶および(-)-ゴシポール酢酸共結晶を含む薬学的組成物、ならびに細胞におけるアポトーシスを誘導しかつアポトーシス性細胞死の誘導に対して細胞を増感させるための、ゴシポール酢酸共結晶および(-)-ゴシポール酢酸共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

ＲＮアーゼＬアクチベーターおよびそれを使用する方法を本明細書に開示する。これらのＲＮアーゼＬアクチベーターは、パラインフルエンザウイルス３型（ＨＰＩＶ３）、ピコルナウイルス、および脳心筋炎ウイルス（ＥＭＣＶ）に対する抗ウイルス活性を含めて、抗ウイルス活性を有する。開示されたＲＮアーゼＬアクチベーターは、ｉｎ ｖｉｔｒｏで平滑筋細胞増殖も抑制し、したがって再狭窄を治療する上で有用である。予想外なことに、開示されたＲＮアーゼアクチベーターは細胞毒性でないことも見出された。これらの発見に基づいて、新規ＲＮアーゼＬアクチベーター、これらのＲＮアーゼＬアクチベーターを含む医薬組成物、およびこれらのＲＮアーゼＬアクチベーターを用いた治療方法を本明細書に開示する。 （もっと読む）

プロトン酸を使用することによって、長期間にわたり、熱および化学分解に対して二炭酸ジエステルを安定化することができる。二炭酸ジエステルとプロトン酸との混合物は、優れた食品保存剤である。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子等を示し；Ｒ³は、炭素数１から６のアルキル基等を示し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、水素原子、炭素数１から６のアルキル基等を示す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

第四級トリアルキルアンモニウムハライド化合物を含む組成物、及び第四級トリアルキルアンモニウムハライド化合物を含む組成物を製造するための方法が記載される。組成物は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹基はそれぞれが個々に、１個〜１２個の炭素原子を有するアルキル基からなる群より選択される；Ｒ²基、Ｒ³基及びＲ⁴基はそれぞれが個々に、水素、ヒドロキシド、１個〜１２個の炭素原子を有するアルキル基、及び１個〜１２個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基からなる群より選択される；ｙは０〜１２の範囲である；Ｘ^-は、フルオリド、クロリド、ブロミド及びヨージドからなる群より選択される）に従い、この場合、第四級トリアルキルアンモニウム化合物が少なくとも９０重量パーセントの量で存在し、かつ、組成物は４０００ｐｐｍ以下のトリアルキルアミン又はそのプロトン化形態を含む。

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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）アルコキシ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）モノ−またはジアルキルアミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ヒドロキシ−（Ｃ_１−６）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ホルミル−（Ｃ_０−５）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（グアニジノ−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（チオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（イソチオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質プロドラッグとしての有用な特性を有する、変数が特許請求の範囲に定義の通りの式ＩおよびＩＩのフェニコール化合物のカーボネート誘導体に関し、かつ、これらの化合物を作製および使用する方法に関する。本発明は、薬剤として許容される賦形剤または溶媒と合わせて、有効量の式Ｉまたは式ＩＩによるフェニコールカーボネート化合物もしくはその溶媒和物を含む医薬組成物も含む。フェニコールカーボネートは、組成物の約８０重量％〜約５重量％を構成することが好ましい。

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本発明は、医学分野の内外の両方における、抗生物質組成物の分野に関する。グラム陽性菌、特にMRSAとの感染と闘うために特に有用であるリード化合物 (3,4-ジクロロフェニル)-カルバミン酸 2-イソブトキシカルボニルアミノ-1-メチルエチルエステルについての抗生物質化合物の新しいクラスが示される。 （もっと読む）

本発明は、特にフェニル環においてトリフルオロメチル及びハロゲン置換された、新規な1,3-ジフェニル尿素、それらを含有する医薬組成物、並びに細菌感染症の治療及び／又は予防におけるそれらの使用に関し、その好気性及び嫌気性グラム陽性細菌を阻止する能力により、一般にそれらの種類の病原菌の一種又はそれ以上に関連したヒト及び動物の疾病の治療、並びに／又はそれらの種類の細菌の一種若しくはそれ以上によるコロニー化の脱コロニー化及び／若しくは予防に使用することができる。 （もっと読む）

Ｎ−ヒドロキシアミド抗菌化合物、前記化合物の製法、前記化合物を含有する医薬組成物ならびに前記化合物および医薬組成物を使用して細菌感染を治療する方法が本明細書には記載されている。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、トランス−３−アミノシクロブチル（１Ｓ,２Ｒ,３Ｓ,４Ｓ,６Ｒ,７Ｒ,８Ｒ,１４Ｒ）−４−エテニル−３−ヒドロキシ−２,４,７,１４−テトラメチル−９−オキソトリクロロ［５.４.３.０１,８］テトラデカ−６−イル イミドジカルボナートのＬ−酒石酸塩（化合物ＩＡ）を対象とする。化合物ＩＡは種々の執権および症状、例えば、呼吸器ならびに皮膚および皮膚組織感染の治療に有用である。したがって、本発明はさらに、化合物ＩＡを含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらに、化合物ＩＡまたは化合物ＩＡを含む医薬組成物を用いる呼吸器ならびに皮膚および皮膚組織感染の治療方法を対象とする。 （もっと読む）