本発明は、９−ジクロロメチレン−１,２,３,４−テトラヒドロ−１,４−メタノ−ナフタレン−５−イルアミンの調製物のための新規な方法に関し、ａ）ラジカル開始剤の存在下、シクロペンタジエンをＣＸＣｌ₃（ここでＸはクロロ又はブロモである）と反応させて式IIの化合物とするステップか、ａａ）金属触媒の存在下、シクロペンタジエンをＣＸＣｌ₃（ここでＸはクロロである）と反応させて式IIの化合物（ここでＸはクロロである）とするステップ、ｂ）適切な溶媒の存在下、式IIの化合物を塩基と反応させて、式IIIの化合物とするステップ、ｃ）１,２−デヒドロ−６−ニトロベンゼンの存在下、式IIIの化合物を、式IVの化合物に変換するステップ、及びｄ）金属触媒の存在下、式IVの化合物を水素化するステップ、を含んでなる。

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選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、活性医薬成分であるボリノスタットの改良された調製方法に関する。特に、スベリン酸、アニリンおよびヒドロキシルアミンを出発原料として含む、実質的に不純物を含まないボリノスタットの調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇが式（ＩＩ）の基である式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；ならびにＡ、Ｂ、Ｌ^１〜Ｌ^４、Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^４およびｍが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化１】
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本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＬｐｘＣによって媒介される疾患または状態の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明は、また、その多くの実施形態において、ＬｐｘＣの阻害剤としての新しい種類の化合物、かかる化合物の調製方法、１つまたは複数のかかる化合物を含む医薬組成物、１つまたは複数のかかる化合物を含む医薬製剤の調製方法、およびかかる化合物または医薬組成物を使用してＬｐｘＣに関連する１つまたは複数の疾患を治療、予防、阻害または緩和する方法を提供する。
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本発明は、構造式（Ａ）により表わされる化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。構造式（Ａ）の変形は本明細書に定義されている。構造式（Ａ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載されている。
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タンパク質合成を阻害するため、微生物の増殖を阻害するため、および／または感染症を処置するために有用であり得るメチオニンアナログが、提供される。一部の場合では、それらのアナログは、殺菌性、抗菌性、抗感染性、抗微生物性、殺胞子性、消毒性、抗真菌性および／または抗ウイルス性の特性を示す。処置方法および調製方法ならびにキットおよび単位投与量も提供される。別の局面において、微生物（例えば、細菌、胞子、真菌またはウイルス）においてタンパク質合成を阻害する方法が提供され、その方法は、微生物を式（Ｉ）の化合物と接触させる工程を包含する。
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本出願は式：


（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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本発明は、抗ウイルス化合物の塩、そうした塩を含む組成物、およびそうした塩の投与を含む治療法、ならびにそうした塩の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、エチルＮ−［（Ｓ）（｛［（２Ｒ，５Ｒ）−５−（６−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−フルオロ−２，５−ジヒドロフラン−２−イル］オキシ｝メチル）フェノキシホスフィノイル］−Ｌ−アラニナートの遊離塩基形よりも物理的により安定で、かつ単離および製剤化しやすい、この化合物の安定な塩を提供する。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

本発明は、表面改質ナノ粒子状銅化合物の製造方法および表面改質ナノ粒子状銅化合物を含む水懸濁液の製造方法に関する。本発明はまた、これらの方法で得られる表面改質ナノ粒子状銅化合物、これらの銅化合物の水懸濁液、およびそれらの抗菌活性物質または触媒としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）に用いられるＦ−１８標識放射性トレーサーを製造するための新規ペルフッ素化前駆物質、ならびに該前駆物質を用いた放射性標識化方法および精製方法に関する。また、本発明は、これらの前駆物質および方法を用いた放射性医薬キットを含む。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌の両方に対するものを含め、著しい抗菌活性を呈する新規な置換テトラサイクリン型化合物、及び、このような化合物を利用する治療法の提供。
【解決手段】例えば下式に示した化合物。


（式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルコキシなどであり、Ｒ２はアルカノイル、アロイル、炭素環アリールなどであり、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、炭素環アリール、ヘテロ脂環式又はヘテロ芳香族の基などである） （もっと読む）

本発明はウイルス抑制活性を有する下記化学式（１）のジアリールヘパトノイド系（diaryl hepatonoid）化合物；薬学的に許容可能なこれの塩；これの水和物、これの溶媒和物またはプロドラッグ、そして、これを含有する薬剤学的組成物及び治療剤としての用途に関する。本発明に係る前記ジアリールヘパトノイド系化合物は、ウイルス活性抑制効能が優秀であるため、ウイルスに係わる疾患に対する治療剤として有用である。
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嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する二価ヒドラジド-ポリエチレングリコールコンジュゲートが提供される。本明細書中に記載されるコンジュゲートは、異常に増大したCFTR活性に関連する疾患、障害、および疾患、障害の続発症、ならびに状態、例えば分泌性下痢を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

テトラサイクリン化合物応答状態の処置において有用な化合物の塩および多型体を含む結晶形態を本明細書において提供する。本結晶化合物は、一般に細菌感染症および新生物などの状態および障害の治療または予防にとって有用であるのみならず、テトラサイクリン化合物に関する他の公知の用途にとって有用である。

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本発明は、新規の医薬品ガリウム組成物を提供するとともに、その製剤のための方法、並びに癌、高カルシウム血症、骨粗鬆症、骨減少症、パジェット病、および感染症のような症状および疾患を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

結晶形態Cのテノホビルジソプロキシル、その塩、及びその製造方法。該方法は、テノホビルジソプロキシル及び有機溶媒を含む溶液を塩飽和水に添加することを含み、それによって結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルが沈殿する。結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルは、その塩に変換することができる。また、テノホビルモノイソプロキシル及びテノホビルジソプロキシルを含む粗製生成物の精製方法も提供する。 （もっと読む）