本発明は、構造式（Ｉ）によって表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩に関する。構造式（Ｉ）の変数は本明細書において規定される。構造式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載される。
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【課題】細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有する化合物、及びそれらの製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である微生物、及び前記化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤の提供。
【解決手段】受託番号ＮＩＴＥＰ−７７７のストレプトマイセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｓｐ．）ＭＫ６３２−１００Ｆ１１株が生産する新規な酵素活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_２はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか；あるいはＲおよびＲ_２がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており；他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する］。
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【課題】RNAの調節により処置可能な疾患（ＤＴＭＲ）に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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本発明は、2つの新規物質、具体的には(1R,2S,3S,4R)-3-アセトキシ-1,2,4,5-テトラヒドロキシ-y-メトキシ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロアントラセン-9,10-ジオン（3-O-アセチル-アルテルソラノールM）(I)および8-(4,5,6-トリヒドロキシ-7-メチル-2-メトキシ-9,10-ジオキソ-9H,10H-アントラセン-1-イル)-(1S,2S,3R,4S)-1,2,3,4,5-ペンタヒドロキシ-7-メトキシ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H,10H-アントラセン-9,10-ジオン（アトロプ異性体のアルテルポリオールIおよびJ）(II)：


抗感染薬または抗癌剤としてのこれらの使用、ならびにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式Ｉ：（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規ヒドロキシビアリルカルボン酸誘導体および抗インフルエンザウイルス剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（I）：
【化６５】


［式中，Ｒ_１は，ＨまたはＯＨであり，Ｒ_２は，ＯＨ，Ｃ_１−３のアルコキシ基またはＮＲ_３Ｒ_４である］
で表される化合物またはその薬学的に許容しうる塩，溶媒和物もしくはエステル，この化合物を製造する方法，ならびにこの化合物またはその薬学的に許容しうる塩，溶媒和物もしくはエステルを有効成分とする抗インフルエンザウイルス剤が開示される。 （もっと読む）

【課題】現在汎用されている皮膚外用抗菌剤には、アレルギー、皮膚刺激性などの問題があり、抗菌力を保持しつつ安全性を高めた薬剤を提供する。
【解決手段】α−モノｐ−ヒドロキシフェニルエチルグリセリルエーテルからなる安全性の高い抗菌剤およびそれを配合することを特徴とする化粧料及び液状医薬品、医薬部外品や食品の保存剤として配合する。
【効果】安全性に優れかつ十分な抗菌作用を有することによって、従来汎用されているパラオキシ安息香酸エステル（パラベン）を使用せずして、微生物の汚染に強く安全性に優れた製品、例えば化粧料、医薬品、医薬部外品や食品の提供が可能となる。 （もっと読む）

【課題】抗菌性と抗カビ性の両特性に優れているほか、耐久性や加工性も良好な抗菌・抗カビ剤を提供する。
【解決手段】下式（１）で表されるＺｎ−Ａｇ−Ｚｎ−Ａｇの四核錯体を含有する抗菌・抗カビ剤である。



式中、
Ｒ¹〜Ｒ⁸は同一または異なって、Ｈまたは炭素数が１〜６のアルキル基であり、
Ａ¹〜Ａ⁴は同一または異なって、炭素数が１〜６のアルキレン基である。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）特にＨＣＶを阻害する化合物およびこの塩類；（ｂ）該化合物および塩類の製造に有用な中間体；（ｃ）該化合物および塩類を含む組成物；（ｄ）中間体、化合物、塩類および組成物を製造する方法；（ｅ）該化合物、塩類および組成物の使用方法；および（ｆ）該化合物、塩類および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

ＩＲＥＳ含有ＲＮＡ分子を含むウイルスによって媒介されたウイルス感染、またはＲＮＡ分子のＩＲＥＳ媒介翻訳の増加もしくは減少に関連する癌を予防または処置する際に使用するための化合物および方法が本明細書に提供される。また、ＩＲＥＳ媒介翻訳を阻害または促進する方法も提供される。また、ＩＲＥＳ媒介翻訳を阻害する薬剤をスクリーニングする方法も提供される。被検体における癌を処置または予防する方法もまた提供される。
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【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法の提供。
【解決手段】下式のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル。（式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。R1およびR2は、結合して5員環または6員環を形成する。もう一つにおいて、R1およびR2は、結合して6員環を形成する。R1およびR2は、たとえば-(CH2)5-6、-(CH2)1-5-CH=CH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-O-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-NR-(CH2)1-5、その他などの原子の鎖によって結合されてもよい。形成される環は、飽和してもよく、または不飽和でもよい。たとえば、R1およびR2は、結合して、ピペリジン環、モルフォリン環、ピリジン環、またはピラジニル環を形成してもよい。
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本発明は、チゲサイクリンの単離方法であって、溶媒中のチゲサイクリンの溶液を噴霧乾燥する工程を含む前記方法を提供する。好ましくは、該溶媒は、水又は有機溶媒である。別の態様において、噴霧乾燥によって得ることが可能な、特に非晶質形態のチゲサイクリンを提供する。特に本発明は、本発明の方法に従い噴霧乾燥することによって得ることが可能なチゲサイクリンを提供する。 （もっと読む）

【課題】マイコバクテリウム属によって引き起こされる疾患の予防又は治療方法であって、治療が必要な被験体に、有効量のプルロムチリンを投与する治療方法であり、結核症の治療に有効な抗生物質を提供する。
【解決手段】マイコバクテリウム属によって媒介される疾患の治療のために例えば、下式の様なプルロムチリンの使用、投与方法。
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Ｐ−Ｓ−Ｒ結合を含む少なくとも１個のインターヌクレオチド結合と少なくとも２個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Ｒが、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはＣＨ_２であり、ＸおよびＹは、ＳおよびＯから独立に選択され、Ｒ_０は、場合により置換された炭素に結合した有機残基（特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等）、ＳＲｘ、ＯＲｘ、およびＮＲｘＲｙ（式中、Ｒｘおよび／またはＲｙは、Ｈおよび有機残基から選択され、少なくともＲｘはＨ以外の置換基である）からなる群から選択される）に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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【課題】医薬中間体として有用な４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】第一段階において、４−アミノ−２−シクロペンテンカルボン酸のラセミ体または光学活性な異性体のいずれか１つを、カルボン酸ハロゲン化物でアシル化して、４−アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体とし、第二段階において該アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体を還元することによる、下式で表される４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体（ＸＩＩＩ）の製造方法。


［式中、Ｒ^１はＣ１〜４アルキル等を表す。］ （もっと読む）