本発明は、少なくとも部分的には、対象における微生物関連の感染症の治療法であって、該対象にテトラサイクリン化合物の有効量を投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なスルホペルオキシカルボン酸化合物、組成物、化合物製造と使用の方法に関連している。本発明のスルホペルオキシカルボン酸化合物は貯蔵安定性を有し、水溶性で、低臭または無臭である。さらに、本発明の化合物は非石油系再生油から抽出されている。本発明の組成物は殺菌剤、および漂白剤として使用される。本発明の化合物はまた、カップリング剤としての使用にも適している。 （もっと読む）

【課題】医薬品等、特に抗インフルエンザウィルス薬として有用とされるオセルタミビル及びその類縁化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


で示される化合物を出発化合物として用いることを特徴とする下記一般式（２）：


［式中、Ｙはアシル基である。］で示される化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】サイトトリエニンＡの全合成方法を確立し、サイトトリエニンＡを含むアンサマイシン系抗生物質合成用の中間体化合物及びその製造方法、並びにアンサマイシン系抗生物質の製造方法を提供する。
【解決手段】サイトトリエニンＡをＣ１−Ｃ６セグメント、Ｃ７−Ｃ１６セグメント、シクロプロパンカルボン酸、芳香族セグメントの４つのセグメントに分け、それぞれを連結させることにより、サイトトリエニンＡを合成する。特に合成の最終段階では、下記式（ｇ）で表される化合物から閉環メタセシス反応によりトリエンを構築した後、保護基を脱保護する。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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本発明は、化合物を固定する表面を含む基体、前記化合物を、基体および前記基体を含むデバイス、特に医療デバイスに固定する方法に関する。化合物は、基体が植込み式医療デバイス、例えば置換関節、尿カテーテル、経皮的アクセスカテーテル、ステント、ならびに非植込み式デバイス、例えばコンタクトレンズおよびマスクおよび医療用空気または酸素を吸入させるための装置を含む、細菌のコロニー形成の傾向があるデバイスを被覆するのに用いることができる、抗菌性および／または抗炎症性化合物を含み得る。本発明はさらに、そのような基体を調製するにあたり用いるのに適する化合物に及ぶ。
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本発明は、ウィルス性ノイラミニダーゼの強力な阻害剤であるリン酸オセルタミビルの多形相、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステルホスファートに関する。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I：
【化１】


(I)
（式中、X、R²、R³、R^3a、R^3b、R⁵及びR⁶は本出願で定義される）
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩、ならびにこの調製法に関する。さらに本発明は、抗感染薬剤の配合物用中間体としての、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩の使用に関する。さらに本発明は、Ａ晶型チゲサイクリン塩酸塩を有効量で含む薬学的組成物、およびＡ晶型チゲサイクリン塩酸塩の抗感染薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

本願発明は、アントロディア・シナモメアに由来する新規化合物およびその使用に関する。
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本発明は、細菌の多剤耐性株、特にＭＲＳＡに対して強力な増殖阻害効果を有する新規アシルフロログルシノールに関する。典型的には、化合物は、テルペン置換基又はテルペン誘導置換基を有する。天然供給源から化合物を単離する方法及び化合物を得る合成方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害特性を有する４−オキソキノロン化合物を調製するために使用することができる合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態においては、本発明は、式１０（明細書に記載）の化合物またはその化合物の薬学的に許容可能な塩を調製するための方法を提供し、そこでは、式４（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩が調製されて、式１０の化合物に変換され、その際、式４の化合物が、式１５（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩から、臭素原子をカルボキシル基で置き換えるステップ、およびそのヒドロキシル基を水素原子で置き換えるステップにより調製されることを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】 MRSAに対するβ−ラクタム抗生物質の活性増強作用を有する物質を得、MRSAやβ−ラクタム抗生物質耐性を含む多剤耐性菌を起因とする感染症の治療薬を得る。
【解決手段】 ストレプトミセス属に属し、KB-3346-5 物質を生産する能力を有する微生物（FERM BP-10834)を培地に培養し、培養物中にKB-3346-5 物質を蓄積せしめ、該培養物から KB-3346-5物質を採取する。得られた物質は抗菌剤として利用されているβ−ラクタム抗生物質と併用することにより、その効果を増強する作用を有することから、MRSAやβ−ラクタム抗生物質を含む多剤耐性菌を起因とする感染症の治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なアスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターである新規なクラスのスルホンアミドに関する。１つの実施形態において、本発明は、特異的な構造的特徴および物理化学的特徴によって特徴付けされる新規なクラスのＨＩＶアスパルチルプロテアーゼに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、特に、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２プロテアーゼ活性を阻害するのに十分に適しており、結果として、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２ウイルスに対する抗ウイルス性薬剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＨＩＶアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗ＨＩＶ活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-アセチルアミノ-2-エチル-ブチル]-4-グアニジノ-2-ヒドロキシ-シクロペンチル-1-カルボン酸水和物化合物、その製造方法、その化合物を含む医薬組成物、その医薬組成物の製造方法、及び、抗インフルエンザ薬としての前記化合物の臨床上の使用に関する。 （もっと読む）