【課題】多置換シクロブタン化合物、多置換シクロブテン化合物を製造するためには特殊な基質や反応条件を用いる必要が有り、一般性に乏しかった。また、工業的に多置換シクロブタン化合物を生産するためには、使用する触媒や溶媒の種類や量に問題があった。
【解決手段】 本発明は、操作法、基質一般性、触媒、溶媒、効率性の観点からみて工業的製造に耐えうる環境低負荷型（エコロジカル）で立体選択性の高い多置換シクロブタン化合物の製造法を提供する。
エノールエーテル化合物もしくは２-シロキシジエン化合物と１位にカルボニル基が置
換したアルケンもしくはアルキン化合物にブレンステッド酸を、無溶媒または非水溶媒中で作用させることにより、多置換シクロブタン、シクロブテン、ビシクロ[4.2.0]オクタ
ン化合物を効率的、立体選択的且つエコロジカルに製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲとして知られている、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーターである、式（Ｉ）の新規な二芳香族誘導体に関する。本発明はまた、これらを調製する方法およびヒトまたは獣医学の医薬に使用するための医薬組成物への、あるいは化粧品組成物へのこれらの使用に関する。
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本発明は、ＨＩＶ感染の治療もしくはＨＩＶ感染の予防、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置に有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉのもの（式中、Ｒ1〜Ｒ4およびＡｒは、本明細書で定義されているとおりである）である。同じく、本発明に開示されているものは、本明細書で定義されているとおりの化合物でＨＩＶ感染を処置する方法およびその化合物を含有する医薬組成物である。
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本発明は、ＨＩＶ感染の処置又はＨＩＶ感染の予防、又はＡＩＤＳもしくはＡＲＣの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸが本明細書において定義されるとおりの式Ｉで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたＨＩＶ感染の処置方法を開示する。
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フッ素化されたアミノボラン、新規なビス−アミノボラン、および飽和および不飽和の長いアルキル鎖を有するアミノボランを含む、アミン−ボラン化合物の新規ファミリーが提供される。これらの新規な化合物を調製するプロセス、医薬組成物、使用方法もまた提供される。放射能標識されたアミノボランおよび放射性画像化（例えば、ＰＥＴ）および放射線治療におけるそれらの使用がさらに提供される。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

【課題】 抗微生物性作用を有する薬剤の温血動物における許容性が改善されたジペプチド類を提供すること。
【解決手段】 本発明は、純粋なシクロペンタン−β−アミノ酸類と比較して向上した温血動物における許容性を有する、α−アミノ酸類及び／又はそれらの誘導体、ならびにシクロペンタン−β−アミノ酸及び／又はそれらの誘導体の混合物、上記のα−アミノ酸類とシクロペンタン−β−アミノ酸のジペプチド類、ならびに上記の混合物とジペプチド類の混合物に関する。 （もっと読む）

ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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構造：


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に定義する）をもつ化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、１４−Ｏ−［（（モノ−又はジアルキルアミノ）−シクロアルキルスルファニル又は−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−又は−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル）−スルファニル−又は−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（（モノ−又はジアルキルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（（シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、及び14−O−［（（ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリンからなる群より選ばれる化合物に関し、またそれらの薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

10-置換テトラサイクリン化合物が記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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本発明は、一般式Ｉで表され、
【化１】


Ｒは水素原子でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であるか、またはＲはアシル基でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であり、Ｘは硫黄原子、酸素原子またはＮＲ_１０であり、Ｒ_１０は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｙは硫黄原子または酸素原子であり；Ｒ_２は水素原子または１つ以上の置換体、例えば（プレウロ）ムチリンが属する有機化学分野で従来公知の置換基を含む置換体であり；Ｒ_４は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_５は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_３およびＲ_３’は水素原子、重水素またはハロゲン原子であり；Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は水素原子、ハロゲン原子または重水素であり；ｍは０〜４より選択された数字であり、ｎは０〜１０より選択された数字であり、かつｐは０〜１０より選択された数字である；ただし、ｎ＋ｐは少なくとも１である化合物に関する。上記化合物は、医薬品用、特に細菌に対する医薬品用として役立つ。
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新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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金属種および生物学的に許容される配位子を含む化合物であって、生物学的に許容される配位子がビグアニド部分を含み、生物学的に許容される配位子が金属種と錯体を形成し、金属種が1+を上回る酸化状態で安定化されている化合物。この化合物を含む組成物および医療デバイス。このような化合物、組成物または医療デバイスの使用を含む、細菌感染を含む微生物感染の治療または予防のための方法。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

サリチル酸、アゼライン酸、セバシン酸、または２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸を用いて塩を形成しているプレウロムチリン。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、例えば、
Ｘは水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ¹は、水素原子を表し、
Ｒ²は、水素原子または炭素数１−４のアルキル基を表し、
Ｒ³は−ＣＨＯまたは−ＣＯＯＨを表し、および、
Ｒ⁴は、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂）_p−ＣＨ₃（式中、ｐは１−１２の整数を表す）、または−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_q−ＣＨ₃（式中、ｑは１−１３の整数を表す）、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−（ＣＨ₂）₂−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ₃）₂、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ₃）−（ＣＨ₂）₃−ＣＨ（ＣＨ₃）₂、−（ＣＨ₂）₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−（ＣＨ₂）₃−ＣＨ（ＣＨ₃）₂、−（ＣＨ₂）₈−ＣＨ₃を表す）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。これらの化合物は、抗トリパノソーマ活性を有するので、トリパノソーマによって惹起される疾患を予防または治療する薬剤として有用である。
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