本発明は、３−［（｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル］シクロプロピル｝オキシ）メチル］−８，８−ジメチル−３，７−ジオキソ−２，４，６−トリオキサ−３λ５−ホスファノン−１−イル−ピバレートのマレイン酸モノ塩、及びそれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】シクロペンタン環又はシクロペンテン環に、カルボキシ基、水酸基、アセチルアミノアルキル基、アミノ基、グアニジノ基等が置換した、例えば


のような化合物が、インフルエンザノイラミニダーゼ阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌および抗ウイルス化合物および組成物、並びに治療へのかかる組成物の新規な使用に関する。本明細書は、かかる新規な化合物および組成物の使用方法についても記載する。更に本明細書は、かかる化合物の調製方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

【課題】抗菌作用および抗酸化作用を有し、広いｐＨにおいて薬剤活性を維持できる新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（１）；


式中、Ｒ_１〜Ｒ_４は、各々独立して、ハロゲン原子で置換された、または非置換の炭素数１〜４の炭化水素基を表す；
で表されるビフェノール誘導体、その薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

テレフタラメート構造を有する化合物を開示する。また、当該化合物の製造方法、ＨＩＶインテグラーゼ活性を調節するための当該化合物の使用方法、ならびに当該化合物を含む医薬組成物および医薬を開示する。また、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の病理および／または症状を処置および／または予防および／または阻害および／または改善する当該化合物、医薬組成物および医薬の使用方法を開示している。 （もっと読む）

構造式Ｉを有する置換アリルアミン、その調製プロセス、その医薬組成物、ならびにその使用方法を、本明細書に開示する。


式Ｉ
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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−Ｃ（Ｏ）Ｒおよび（ａ）からなる群より選択され、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールから選択され、そのいずれも場合により置換されていてもよく、Ｇは、Ｈまたはヒドロキシルから選択され、Ｙは、Ｏ、ＮＨまたはＳであり、Ｘは、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、パーフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびＣＮからなる群より選択され、かつ、ｎは、０、１、２、または３である）の化合物、あるいはそのプロドラッグ、製薬上許容される塩、または薬学的に活性な代謝物に向けられる。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに、本発明の化合物およびその組成物の両方を用いる、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療または予防するため、あるいはＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するための方法にも向けられる。
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本発明は、ノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、すなわち、ブタン架橋が修飾されたノルジヒドログアイアレチン酸（ＮＤＧＡ）化合物およびブタン架橋が修飾されたテトラ−Ｏ−置換ＮＤＧＡ化合物、これらを含有する薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、および高血圧症、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットに関する。 （もっと読む）

フラビウイルス感染症、特にHLV感染症の治療に有用な、実質的に単一の鏡像異性体の形態の3-ホスホインドール化合物を提供する。3-ホスホインドール化合物を単独か、又は一つ若しくは複数の抗ウイルス剤と合わせて含む医薬組成物、その調製方法、及びこれらの化合物を取り込んだ医薬品の製造方法も提供する。その3-ホスホインドール化合物は、式(A)又は(B)の化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物又はエステルからなる。式中、Xは、水素;アリール又はヘテロシクリル;C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル又はアルキルであり、Yは、水素、-R、-O-R、-NH-R又は-NRRであり、Zは、-OR、-NHR、-NRR、カルボキシアミド、アミド、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、R1は、水素、アシル、-S(O)_n-R、カルボキシル、カルボニル又はアミノ酸残基であり、各R^4'、R^5'、R^6'及びR^7'は、独立に、水素、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、-CN、-CF₃、-OR、-NHR、-NRR又は-NO₂であり、nは、0、1又は2であり、各Rは、独立に、水素、アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、アリール又はヘテロシクリルである。
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本願は、テルペンに由来し、抗菌活性を有し、式（I）または（II）で表される新規分類の化合物に関する：
【化１】


式中、AはNR₁、O、S、CR₂R₃またはR-(CH₂)_n-R’から選択され、RおよびR’は、相互に独立して、NH、O、SまたはCH₂であり、R₁、R₂およびR₃は置換基であり、nは1以上、特に2である。
本発明は、個々に使用される式（I）または式（II）の両方の化合物、該２つの化合物の混合物、および主に治療のための、少なくとも１の前記化合物もしくは前記混合物を含んでなる組成物に関する。特定の実施形態によると、個々に使用される（I）または（II）の化合物、両化合物の混合物、および本発明の組成物は、難しいＣに関連する消化性の感染症の治療において使用される。ある特定の実施形態において、式（I）の化合物は、細菌により産生される化合物であるマルガウシンである。 （もっと読む）

抗菌性を有し、医薬組成物として、または医療デバイス、包装材料および織物等の物品を処理するために使用できる、新規の銀−トリクロサン塩を提供する。一局面において、本発明は、トリクロサンが塩の約４０〜９９重量％の量で存在し、銀が塩の約１〜約６０重量％の量で存在する、トリクロサンおよび銀を有する新規の塩を提供する。また、場合により医薬として許容できる担体中にこれらの銀−トリクロサン塩を含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染を治療するために、もしくはＨＩＶ感染を予防するために、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣを処置するために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式（Ｉ）のもの（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１およびＸ^２は本明細書に定義されているとおりである）である。同じく、本発明で開示されているのは、本明細書で定義されている化合物およびその化合物を含有する医薬組成物でのＨＩＶ感染の処置方法である。
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本発明は、人体または動物体の治療のための、診断方法または治療方法に使用するための、所定の一般構造式（式Ｉ）を有する化合物に関する。



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