本発明は、Ｃ環４位でカップリングしているフラボノイド、プロアントシアニジン、及びそれらのアナログを調製する新規の方法に関する。本発明の特定の適用によれば、プロアントシアニジン及びプロアントシアニジンアナログの調製方法が提供される。
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【課題】工業的に有用なｔｅｒｔ−ブチル ３−アミノピペリジン−１−カルボキシレートの製造方法を提供すること。
【解決手段】式（２）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に水素原子または炭素数１〜８のアルキル基を表わす。）
で示されるｔｅｒｔ−ブチル ３−（アルコキシカルボニルアミノ）ピペリジン−１−カルボキシレートと塩基とを反応させる式（３）


で示されるｔｅｒｔ−ブチル ３−アミノピペリジン−１−カルボキシレートの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式(VI)の化合物又はその塩の製造方法を提供する。該方法は、下記の工程：(i) 4-メトキシフェニルアセトンを式(VIII)のアミンと、還元的アミノ化の条件下で反応させて、式(II)の化合物又はその塩を生成すること、ここで、該還元的アミノ化の間に形成されたイミン中間体の単離は行わず；(ii) 該化合物(II)又はその酸付加塩を、式(III)のα-ハロケトンと縮合して、式(IV)の化合物を生成すること；(iii) 該化合物(IV)を式(V)の化合物に還元すること；及び(iv) 該化合物(V)を式(VI)の化合物に還元すること、ここで、該還元は、(1) 水素移動触媒の存在下での水素供与性化合物；又は(2) 水素化触媒を使用してギ酸アンモニウム、のいずれかの存在下で行われることを含む。式中、R₁及びR₂は独立して、任意に置換されたアリールアルキルであり、かつHalは、クロロ又はブロモから選択される。
【化１】
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本発明は、新規のフマル酸塩化合物であるアリスキレンモノフマル酸塩及びその製造方法を提供する。また、本発明は、アリスキレンモノフマル酸塩を含む医薬組成物、及び、高血圧治療にアリスキレンモノフマル酸塩を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、触媒系の存在下、高圧下での、水素によるイミンの不斉水素化方法に関する。特に、本発明は、除草剤の形成を導く非対称アミンへの、プロキラルケチミンのエナンチオ選択的水素化のための前記触媒系の使用に関する。 （もっと読む）

式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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【課題】
無機塩を含む光学活性アミノ酸から、高純度、高収率で光学活性アミノ酸を得る製造方法を提供する。
【解決手段】
下記の（１）〜（３）の工程を含む、光学活性アミノ酸の製造方法。
（１）無機塩を含む光学活性アミノ酸を、アルコール溶媒中アルカリ金属塩として溶解させる工程
（２）前記アルコール溶媒に不溶の無機塩を除去する工程
（３）無機塩を除去した後のアルコール溶液を有機酸で処理して、光学活性アミノ酸を回収する工程。 （もっと読む）

式(I)の化合物の立体選択的合成のための方法。


(I)
（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書中に記載されるとおりである。）
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【課題】光学活性なシアノヒドリン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】塩化アルミニウムと式１


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ同一または相異なって、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表わす。ただし、Ｒ^１とＲ^２が同一であることはない。）で示される光学活性なビスオキサゾリルピリジン化合物とを作用させて不斉錯体を得、次いで、該不斉錯体およびシリル化合物の存在下にアルデヒド化合物とシアン化水素とを反応させる光学活性なシアノヒドリン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は一種のスピロホスフィン−オキサゾリン配位子、そのイリジウム錯体、その合成、及びα−置換アクリル酸の触媒的不斉水素化反応におけるイリジウム錯体の応用に関する。その製造方法は、置換された７−ジアリールホスフィノ−７’−カルボキシ１,１'−スピロインデンを出発原料として用い、２段階の反応を経てスピロホスフィン−オキサゾリン配位子を形成する工程と、上記配位子をイリジウム前駆体と錯形成反応させる工程と、必要に応じて、イオン交換により異なるイオンを備えるスピロホスフィン−オキサゾリンのイリジウム錯体を得る工程と、を有する。 （もっと読む）

本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
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本発明は、キラルカルボン酸の製造方法、詳しくは、キラルＰ−Ｎ配位子とのイリジウム錯体を触媒として用いる三置換α，β−不飽和カルボン酸の触媒的不斉水素化反応に関し、触媒的不斉水素化において高活性及び高エナンチオ選択性（最大９９．８％ｅｅに達する）を示し、非常に有用なキラルカルボン酸を得ることができる。また、キラルカルボン酸類の触媒的不斉水素化のためのより高効率かつ高エナンチオ選択的な方法を提供する。α，β−不飽和カルボン酸の触媒的不斉水素化反応に対して重要な応用価値を有するものである。 （もっと読む）

【課題】一価インジウムを用いてN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルヒドラジドの製造方法、及びそれに用いる不斉触媒を提供する。
【解決手段】一価のインジウム塩存在下、式Ｉで表されるN-アシルヒドラゾンと、式ＩＩで表されるα-置換アリルボロネートを反応させる、ホモアリルヒドラジドの製造方法。


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【課題】
高い活性を有し、高い光学収率を与える光学活性な新規なＮ，Ｎ，Ｐ−三座シッフ塩基配位子化合物および該化合物を用いた不斉合成反応を提供することにある。
【解決手段】
次式



（Ｒ^１は、水素、炭素数１〜６のアルキル基およびフェニル基からなる群より選ばれる基である。Ｒ^２は、炭素数１〜６のアルキル基である。Ｒ^３およびＲ^４は、フェニル基およびシクロヘキシル基であり、同一でも異なっていてもよい。）
で示され、（Ｓ）−体である、新規な光学活性Ｎ，Ｎ，Ｐ−三座シッフ塩基配位子化合物。 （もっと読む）

【課題】金属触媒の配位子として有用な軸不斉リン化合物及びその簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】ロジウム金属と光学活性ビスホスフィンとを含む触媒を用いて、三重結合を有する化合物を付加環化反応させる一般式（１）で表される軸不斉リン化合物の製造方法。
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ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】光学純度の高い（１Ｒ，２Ｒ）−１−アシロキシ−３−シクロアルケン又は（１Ｓ，２Ｓ）−３−シクロアルケン−１−オールの製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＲＲ−１）及び下記一般式（ＳＳ−１）：


［式中、ｎは１〜８の整数であり、Ｘは置換基を有してもよいアリール基、置換基を有してもよいアリールメチル基又は置換基を有してもよい複素芳香環基である。］で示されるラセミ体をリパーゼ又はエステラーゼの存在下でカルボン酸エステルからなるアシル化剤と反応させて、トランスエステル化により、分割する工程を有する（１Ｒ，２Ｒ）−１−アシロキシ−３−シクロアルケン又は（１Ｓ，２Ｓ）−３−シクロアルケン−１−オールの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を、２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびその（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへさらに転化させる方法を提供すること。


【解決手段】後者の合成においては、アミノアルコールを対応するＤ−またはＬ−酒石酸塩に転化し、それをＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させて、（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−［（２−アミノ−６−クロロ−５−ホルムアミド−４−ピリミジニル）アミノ］−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

【課題】光学活性フルオロアミン類の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性ヒドロキシアミン類とアルデヒド類を脱水縮合することにより光学活性ヒドロキシアミン類保護体（イミン体、オキサゾリジン体またはこれらの混合物）に変換し、次に本光学活性ヒドロキシアミン類保護体を炭素数７から１８の第三級アミン類の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ_２Ｆ_２）と反応させることにより光学活性フルオロアミン類保護体に変換し、最後に本光学活性フルオロアミン類保護体を酸性条件下で加水分解することにより光学活性フルオロアミン類を製造することができる。また、本製造方法における有用な鍵中間体として、新規化合物である光学活性フルオロアミン類保護体を提供する。 （もっと読む）

【課題】化学工業技術分野におけるキラルジヒドロベンゾフラン類化合物を製造する方法及びそれに使用する触媒を提供すること。
【解決手段】本発明は一般式IIIで表される２−アリルフェノール類化合物を原料とし、軸性キラル金属錯体を触媒とし、反応溶媒中で、酸化剤が存在する条件下で反応させて、一般式IVで表されるキラルジヒドロベンゾフラン類化合物を製造するものである。本発明は軸性キラル金属錯体を触媒とし、非常に高い反応活性と９９％にも達するエナンチオ選択性を有し、各種不斉触媒反応に応用できるものである。
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