【課題】複素環骨格を有する化合物およびそれを不斉触媒として用いる化合物の製造方法。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、アルキル基、アリール基等、環Ａは、置換基を有してもよい芳香族環と縮合したイミダゾール環、または置換基を有してもよい芳香族環と縮合したピリミジン−４−オン環を示し、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アリール基を示すか、あるいはＲ^３とＲ^４がそれぞれ結合する炭素原子と一緒になって、置換基を有してもよい同素環または置換基を有してもよい複素環を形成してもよく；Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって、それぞれ水素原子または置換基を有してもよい低級アルキル基を示す。〕で表される複素環骨格を有する化合物、その互変異性体またはそれらの塩。 （もっと読む）

【課題】ラセミ型または光学活性型のイバブラジン、および薬学的に許容され得る酸との付加塩の合成方法の提供、並びにイバブラジンを合成するための中間体の提供。
【解決手段】下記式（VIII）で示される化合物とアミン化合物とを遷移金属又はランタニドの塩の存在下、溶媒中で反応させて中間体を得、該中間体を水素化物供与剤によって下記一般式（VII）で示される化合物（イバブラジンはＲ＝メチル基）にする方法。




［式（VII）中、Ｒは水素原子またはメチル基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、F-18ラベルされた陽電子放射断層（PET）トレーサーの調製のための前駆体として適切な新規化合物に関する。さらに、本発明は、そのような前駆体分子の調製、及びそのような前駆体のF-18ラベリングによるPETトレーサーの調製に関する。 （もっと読む）

【課題】低い環境負荷かつ高効率で光学活性アルコール酸化物の製造を行う方法を提供する。
【解決手段】第１級アルコール化合物及び第２級アルコール化合物から選択された、アルコール性水酸基のβ位に不斉炭素原子を有するアルコール化合物、または、第１級アルコール化合物及び第２級アルコール化合物から選択された、分子内に存在するカルボニル基のα位に不斉炭素原子を有するアルコール化合物に、水中で中性の超原子価ヨウ素化合物、及び、オニウム塩を水の存在下で作用させて前記アルコール化合物を酸化させることを特徴とするアルコール酸化物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規オキサゾリジン誘導体及びその塩、並びに不斉有機分子触媒として有用なオキサゾリジン誘導体塩を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（２）で表わされるオキサゾリジン誘導体塩とする。


（式（２）中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ置換されていてもよいアリール基であり、Ｒ^３はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ^５はアルキル基、アリール基、シリル基のいずれかであり、Ｘはオキサゾリジン誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】相間移動触媒として有用な、軸不斉を有する光学活性な新規４級アンモニウム塩を提供。
【解決手段】Ｃ₂対称な軸不斉を有する光学活性な新規４級アンモニウム塩とその製法、ならびに該塩を製造するための中間体およびその製法。
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【課題】アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第１級アリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、液相で下式（化１）


（式中、Ｒはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、Ｒ^１は水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、ＸはＯＡｃ又はＯＣＯ_２ＣＨ_３を表す。）で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニア（ＮＨ_３）とを反応させて第１級アリルアミン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】改良されたＳ-(−)-クロロコハク酸の調製法を提供すること。
【解決手段】Ｓ-(+)-アスパラギン酸と硝酸ナトリウムの、塩酸水環境下での反応を含み、該Ｓ-(+)-アスパラギン酸が脱塩水中に１ｋｇ／Ｌ〜０．５ｋｇ／Ｌのｗ／ｖ比で懸濁され、濃塩酸が０．３５ｋｇ／Ｌ〜０．５５ｋｇ／Ｌの範囲のＳ-(+)-アスパラギン酸の対塩酸比で塩化ナトリウムの存在下で添加され、Ｓ-(+)-アスパラギン酸と塩化ナトリウムが１:０.３〜１:０.５の範囲のモル比で存在しており、改良点が、反応混合物を−１０℃〜−２０℃の範囲の温度に冷却することにより反応生成物を沈殿させることにより単離することにある、Ｓ-(−)-クロロコハク酸の調製法を提供する。 （もっと読む）

【課題】重要な医農薬中間体に成り得る光学活性含フッ素オキセタンの実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】含フッ素α−ケトエステルとアシルアルケニルエーテルを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させることによる光学活性含フッ素オキセタンの製造。製造方法は触媒的な不斉合成法であり、量論量の不斉源を必要とせず、特に、高い基質濃度で（反応溶媒の少ない使用量で）、または反応溶媒の非存在下（ニート）で反応を行うことにより、不斉触媒の使用量を劇的に低減することができる。さらに、目的とする光学活性含フッ素オキセタンが収率良く極めて高い光学純度で得られ、分離の難しい不純物が殆ど含まれず、化学純度の高い生成物が得られるため、その有用性は明らかである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物又はその塩の調製方法に関する。
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【課題】３，３−ジフェニルプロピルアミンモノエステルの高純度の塩基、その製造および特に経皮および経粘膜投与のための薬剤としてのその使用を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａはジュウテリウムまたは水素であり、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、かつその際、"＊"（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置、（Ｓ）−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい］の化合物は９７質量％を超える純度を有する遊離塩基として存在する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】末端アミノ基を有する光学活性１，２−アミノアルコールのより実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の一実施形態では、下記式（１）で表される化合物のオキサゾール部位を還元し、次いでアミノ基の保護基を脱保護することにより下記式（２）で表される化合物を得る。
［式中、Ｒ^１は一価の有機基を示し、Ａｒは置換基を有していてもよいベンゼン環又はナフタレン環を示す。］
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【課題】不斉合成反応に有用な光学活性アリールアミノホスホニウム塩及び触媒、並びに収率及び立体選択性に優れる光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アリールアミノホスホニウム塩の存在下、電子吸引性基により活性化された炭素−炭素不飽和結合への求核付加反応を行い、光学活性化合物を製造する。
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【課題】光学活性ビス（アルキルホスフィノ）メタンを容易に、かつ経済的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】ジアルキルヒドロキシキメチルホスフィンボラン（２）を酸化して、ジアルキルホスフィンボラン（３）を得る工程Ａ；工程Ａとは別に、ジアルキルヒドロキシメチルホスフィンボラン（２）における水酸基を脱離可能な官能基に変換し、誘導体（４）を得る工程Ｂ；工程Ａで得られたジアルキルホスフィンボラン（３）をリチオ化し、リチオ化物（５）を得る工程Ｃ；工程Ｃで得られたリチオ化物（５）と、工程Ｂで得られた誘導体（４）とを反応させて、ビス（アルキルホスフィノ）メタンボラン（１ａ）を得る工程Ｄ；ビス（アルキルホスフィノ）メタンボラン（１ａ）を脱ボラン化してビス（アルキルホスフィノ）メタン（１）を得る工程Ｅを有する。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とシリルエノールエーテルを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させることにより光学活性カルボニル−エン生成物を製造し、得られた光学活性カルボニル−エン生成物をさらに求電子剤（Ｅ^＋）と反応させる。本発明において、イサチン類とシリルエノールエーテルの不斉触媒によるカルボニル−エン反応が良好に進行する。また目的物が特に収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性カルボニル−エン生成物は、種々の求電子剤との反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

【課題】光学活性なプロリン類縁体（ホスホン酸類縁体）を提供する。
【解決手段】α−アミノホスホネート類縁体とα，β−不飽和カルボニル化合物とを反応させて光学活性なプロリンのホスホン酸類縁体を製造する方法であって、前記反応は下記の一般式［Ｉ］で表される化合物と下記の一般式［ＩＩ］で表される化合物とで構成される物質の存在下で行われる。一般式［Ｉ］


一般式［ＩＩ］ＭＸ［一般式［ＩＩ］中、Ｍは、Ｃｕ又はＡｇである。Ｘは陰イオンである。］ （もっと読む）

【課題】光学純度が高い光学括性α-トリフルオロメチルカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】


（式中Rl及びR2は，各々独立して，置換基を有してもよい鎖状または環状の炭化水素基，複素環基，アルコキシ基，アミノ基，アシルオキシ基を示し，水素原子でもよい。Xはアルキレン基，＝Ｎ-Ｈ，＝N-R3，＝N-OH，＝N-O-R4，酸素原子を示し，Wは電子吸引基を示す。nは0または1を示し，RlとR2，RlとW，またはR2とWはそれぞれ共に結合して環を形成してもよい。）で表される化合物を，キラルグアニジン，キラルアミン又はキラルホスファゼン・ベースの存在下に、アミノスルホキソニウム塩構造又はジベンゾカルコゲニウム塩構造の求電子的トリフルオロメチル化試薬、或いは超原子化ヨウ素化合物タイプの求電子的トリフルオロメチル化試薬と反応させることを特徴とする光学括性トリフルオロメチル化合物の製造方法。 （もっと読む）

三ヨウ化カルボン酸芳香族誘導体の製造方法
本発明は、イオパミドールであるX線造影媒体の中間体として有用な公知のカルボキサミド化合物、特に2,4,6-トリヨードイソフタル酸誘導体の製造方法に関連する。
該方法は、適切なN-スルフィニル中間体化合物と市販のα-ヒドロキシ酸又はその塩を反応させることを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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