【課題】キラルビルディングブロックとして種々の医薬品化合物等の合成の中間体として、特に糖尿病合併症の治療剤として期待されるラニレスタットの合成中間体として有用な、光学活性ピロリル−コハク酸イミド誘導体を、立体選択的かつ高収率に調製しうる新規製造方法、及び該方法において有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


で表されるピロリル−コハク酸イミド誘導体又はその光学活性体の製造方法であって、ピロリル−コハク酸誘導体又はその光学活性体を加水分解することを特徴とする方法。 （もっと読む）

式Ｉ：式（Ｉ）の化合物の調製に有用な方法。式Ｉの化合物の調製に有用な中間体、および前記中間体を調製するために有用な工程が開示される。
（もっと読む）

本発明は、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物と、それを用いて製造する光学活性な配位子、このような配位子を含む遷移金属錯体、このような遷移金属錯体を含む触媒に関する。本発明はまた、上記のホスフィノボラン化合物、光学活性配位子、遷移金属錯体及び触媒の特定の製造方法と、これらの触媒の有機変換反応への利用に関する。本発明はまた、イミダゾール含有ホスフィノボラン化合物を用いてイミダゾール含有リン化合物を含む光学活性な配位子を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性体な５−ニトロ−４−置換−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オールの製造方法の提供。
【解決手段】α、β−不飽和アルデヒド化合物とニトロエタノールを、光学活性２級アミンの存在下に反応させる。好ましくは、アミンと酸とを共存させた触媒を用いてもよい。反応後、塩基を添加して反応することによって、トランス体に富んだ立体異性体を得ることができる。光学活性２級アミンとしては、（２Ｓまたは２Ｒ）−２−ジフェニル−（トリメチルシリルオキシ）メチル−ピロリジンが好ましくは用いられる。 （もっと読む）

カペシタビンまたはその誘導体を製造するプロセスで、
（ａ）式（ＩＩ）：
【化１】


（式中、各Ｒ_１およびＲ_２は、独立にヒドロキシル保護基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：Ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ_３（式中、Ｘはアシル活性化基）のアシル化試薬と有機溶媒中で反応させ、アシル化化合物を製造すること；（ｂ）アシル化化合物を脱保護して式（Ｉ）の化合物を得ること；および（ｃ）式（Ｉ）の化合物を溶媒で精製すること、を含む。 （もっと読む）

【課題】 光学活性３’−フルオロサリドマイド誘導体の製造方法
【解決手段】 ２−（２−オキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体と有機金属試薬によって生じる金属エノラートに対して，シンコナアルカロイドとフッ素化剤より容易に調製できる，シンコナアルカロイド・フルオロアンモニウム塩を反応させ，次いで酸化反応を行うことで，光学活性３’−フルオロサリドマイドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオマー的に純粋なまたはエナンチオマー的に富化された形態の３−トリアゾリルスルホキシド誘導体を調製する触媒方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】これまで水素化が困難であったケトン化合物から光学活性アルコールを収率よく、しかも高立体選択的に得ることができる製法を提供する。
【解決手段】下記式で表されるルテニウム錯体RuCl[(S,S)-Tsdpen](p-cymene)とケトン化合物とを極性溶媒に入れ、加圧水素下で混合することによりケトン化合物を水素化して光学活性アルコールを製造する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】光学活性が高度に制御された光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸縮合体の製造方法、及び該製造方法により得られる光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸縮合体の提供を目的とする。
【解決手段】光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸のカルボキシ基を保護した誘導体（Ｉ）と、光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸のヒドロキシ基を保護した誘導体（ＩＩ）とを縮合する縮合工程を有する光学活性芳香族ヒドロキシカルボン酸縮合体の製造方法。また、該製造方法により得られる光学活性化合物。 （もっと読む）

本発明は、ロスバスタチンまたはその薬学的に許容可能な塩の製造に用いられる新規中間体化合物及びそれらの製造方法、並びにこれら中間体からロスバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩を製造する方法を提供する。本発明の製造方法は、優れた収率でロスバスタチンヘミカルシウム塩を提供する効果がある。 （もっと読む）

【課題】トリフルオロメチル基を含有する新規な光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及びそれを用いた光学活性アミン類の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示し、Ｒ^３は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい１−ナフチル基、置換基を有してもよい２−ナフチル基、置換基を有してもよいアリールエチレニル基又は置換基を有してもよいアリールアルキルを示す。）で表される光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及び該オキソピラゾリジン誘導体を還元触媒で開環した後、酸で処理することによるトリフルオロメチル基を含有する光学活性アミン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド及びタンパク質のための構築ブロックとして使用することができ、前記ペプチド及びタンパク質の部位選択的及び官能基選択的修飾のための連結ハンドルを形成する新規なチオリシン化合物及びセレノリシン化合物に関する。特に、本発明は、化合物５−チオリシン（δ−チオリシンとも呼ばれる）；４−チオリシン（γ−チオリシンとも呼ばれる）；５−セレノリシン（δ−セレノリシンとも呼ばれる）及び４−セレノリシン（γ−セレノリシンとも呼ばれる）（の使用）を提供する。それぞれの炭素原子におけるチオール基又はセレノール基の位置決めによって、非常に効率的な分子内転移反応を、選択されたリガンドとのコンジュゲーションの後に行うことが可能になり、チオール基又はセレノール基は、その後に、報告されている手順で除去することができ、それによって天然のリシン構造を復元し、又は追加のコンジュゲーションハンドルとして使用することができる。この方法は高速であり、明確に定義された材料をもたらす。 （もっと読む）

【課題】好ましくない刺激感、苦味などがなく、清涼感や冷涼感の持続性に優れた冷感物質あるいは感覚刺激物質、およびそれを含有する冷感剤組成物、感覚刺激剤組成物並びに該冷感剤組成物あるいは感覚刺激剤組成物を含有する各種製品を提供する。
【解決手段】冷感物質あるいは感覚刺激物質として、下記の式（Ｉ）：


で表される（３Ｓ）−３−ヒドロキシブタン酸−ｌ−メンチルを用いる。（３Ｓ）−３−ヒドロキシブタン酸−ｌ−メンチルは、アセト酢酸ｌ−メンチルを不斉水素化することにより合成できる。 （もっと読む）

【課題】光学活性アミノアルコール誘導体、前記誘導体を配位子とする金属錯体触媒及び前記触媒を用いる不斉反応方法。
【解決手段】新規な光学活性アミノアルコール誘導体(A)、前記誘導体を配位子とする第4族〜第10族金属の錯体触媒及び前記錯体触媒を用いる不斉アルキル化反応等の不斉反応方法の提供。
（もっと読む）

【課題】 スフィンゴシンキナーゼタイプ１(Ｓｐｈｋ１)を独自に阻害する、更にはがん細胞を殺すかあるいは損傷すること、アポトーシスを誘発すること、生長を阻害すること、がん細胞、白血病の増殖、転移や化学療法抵抗性の発達を阻害すること、抗がん剤の効果の増強、免疫反応性を弱めること、がん細胞における生存信号伝達の阻害および多発性硬化症の症状の軽減を含む多くの応用において有用である新規な合成物を提供する。
【解決手段】 合成物は下記の化１の構造を有する。 （もっと読む）

【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体として有用なシクロヘキサノール誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】特定構造を有するシクロヘキサンエポキシド誘導体を、溶媒中、アンモニア水またはアンモニアの炭素数１〜４のアルコール溶液にて処理した後、次いで、ジ（炭素数１〜６のアルキル）ジカルボネートにて処理することを特徴とする、式（ＩＩ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜７のアルコキシカルボニル基を示し、Ｙは−ＣＯＲを示す。）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】複素環骨格を有する化合物およびそれを不斉触媒として用いる化合物の製造方法。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、アルキル基、アリール基等、環Ａは、置換基を有してもよい芳香族環と縮合したイミダゾール環、または置換基を有してもよい芳香族環と縮合したピリミジン−４−オン環を示し、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アリール基を示すか、あるいはＲ^３とＲ^４がそれぞれ結合する炭素原子と一緒になって、置換基を有してもよい同素環または置換基を有してもよい複素環を形成してもよく；Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって、それぞれ水素原子または置換基を有してもよい低級アルキル基を示す。〕で表される複素環骨格を有する化合物、その互変異性体またはそれらの塩。 （もっと読む）

【課題】９９．３％ｅ．ｅ．以上の光学純度を有する（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸は副作用を招く不純物の混在のない安全な医薬品原料として使用できる。９９．３％ｅ．ｅ．以上の光学純度を有する（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸の提供する。
【解決手段】このような（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸は、（２Ｓ）−２−（２−プロピニル）オクタン酸または（２Ｓ）−２−（２−プロペニル）オクタン酸を白金カーボンを用いて還元反応に付すことにより得ることができる。医薬品としては、アストロサイトの機能異常による神経変性疾患の予防および／または治療剤が挙げられる。 （もっと読む）

アムルビシン及びその類似構造体の製法。本発明は、アムルビシン（式Ｉ）及びその類似構造体を生成する酵素触媒反応を含む。出発原料として一般式IIのアントラサイクリン化合物を本発明の酵素触媒反応に使用することが好ましい。Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄及びＲ₈をＨ、ＯＨ又はアルコキシ基とし、Ｒ₅をＨ、アルキル基又はアルコキシカルボニル基とし、Ｒ₆をＨ又はアルキル基とし、Ｒ₇をＯＨ又はアルキル基とすることができるとき、式IIの化合物は、表示する部位に対する前記識別基の全組合せを含むことができる。特定の実施の形態では、式IIによる出発原料として、ε-ロドマイシノン又はダウノマイシノンを使用できる。本発明は、従来の化学合成工程と生合成工程と組み合わせる半合成法の一部として式IIの化合物を使用してアムルビシン、その誘導体及びその類似構造体を生成する。本発明の方法は、アムルビシンのアグリコン又はその類似構造体をグリコシル化して、最終生産物を生成するグリコシル化反応を含むことが好ましい。
（もっと読む）