本発明は、プロスタグランジン誘導体の製造方法及びそのための中間体に関する。本発明によれば、高純度のプロスタグランジンＦ（ＰＧＦ）誘導体を、共役付加反応を通じて得られたプロスタグランジンＥ（ＰＧＥ）誘導体の保護基をまず除去してから、シクロペンタノン環に存在するケトン基を立体選択的に還元させることにより、効率的かつ経済的に製造することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

（もっと読む）

【課題】
取り扱いに厳重な注意を有する危険な試薬、環境に負荷をかける重金属試薬、極度な低温条件などを必要としない簡便な方法で、工業的に、天然型ワインラクトンを豊富に含むワインラクトンを高純度かつ高収率で得る方法を提供すること。
【解決手段】
３−メチルブタ−１，３−ジエン−１−イル ２−メチル−３−ブテノエートを分子内ディールス・アルダー反応を行うことを特徴とする、ワインラクトンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】重要な医農薬中間体に成り得る光学活性含フッ素アルキニル化生成物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】含フッ素α−ケトエステルとシリルアセチレンを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性含フッ素アルキニル化生成物を製造することができる。
本発明の製造方法は触媒的な不斉合成法であり、さらに、目的とする光学活性含フッ素アルキニル化生成物が収率良く極めて高い光学純度で得られる。また、プロパルギル位に水素原子を有するシリルアセチレンを用いても、所望のアルキニル化生成物のみが選択的に得られる。よって、化学純度の高い生成物を得ることができる。
この様に、本発明は、重要な医農薬中間体に成り得る光学活性含フッ素アルキニル化生成物の実用的な製造方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とケテンシリルアセタールを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性コンボルタミジン誘導体を製造する。
本発明において、イサチン類とケテンシリルアセタールの不斉触媒による炭素−炭素形成反応が良好に進行することを見出した。さらに、目的とする光学活性コンボルタミジン誘導体が収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性コンボルタミジン誘導体は、導入された炭素求核部位の多様な官能基変換反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

本発明の方法は、化学式Ｉのケトンを還元するステップを含む方法であって：
化学式ＩＩの実質的にエナンチオピュアなアルコールを形成するため、エナンチオ選択性の水素化剤によってなされ：


式中のＲ−Ｒ^４およびｍは、本明細書中で定義されるとおりである、方法に関する。本発明の方法は、ＣＣＲ２モジュレータおよびＣＣＲ２モジュレータの前躯体の製造に有用である。 （もっと読む）

【課題】環境負荷が少なく且つ工業的に有利な方法で、アミノオキシ化合物を高収率で製造でき、光学純度が高い光学活性なアミノオキシ化合物も製造できる方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるニトロソ化合物と、下記一般式（２）で表されるスズエノラート化合物とを、下記一般式（３）で表されるピラジン誘導体と銀化合物との錯体の存在下で反応させることを特徴とする下記一般式（４）で表されるアミノオキシ化合物の製造方法。
（もっと読む）

式(I)で表されるＮ−［（１１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］プロパン−１−アミン塩酸塩（すなわち、シナカルセト塩酸塩）及び式(VII)及び(VIII)（式中、Ｚは塩化物イオン又は他の薬学的に許容され得るアニオン性対イオンである）で表されるその中間体の製造方法。
【化１】
（もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

本明細書において開示されているのは、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの１つまたは複数の各受容体のアゴニストまたはアンタゴニストである化合物を製造する方法である。
（もっと読む）

本発明は、式(I)のエナミノカルボニル化合物（式中、ＸはOまたはCH₂を表し、ＹがNを表し、Ｒ^１およびＲ^２がそれぞれ水素であるか、あるいはＹがCHを表し、Ｒ^１またはＲ^２のいずれかがC_1〜4アルキルを表し、残りのＲ^１またはＲ^２が水素を表すかのいずれかであり、ＹがCHを表し且つＲ^１またはＲ^２がC_1〜4アルキルである場合には、Ｒ鏡像体またはＳ鏡像体のいずれかに富むＲおよびＳ鏡像体混合物、Ｒ鏡像体、ならびにＳ鏡像体からなる群から選択される）に関する。本発明は、式(I)の化合物（式中、ＸがOまたはCH₂を表し、ＹがCHを表し、Ｒ^１またはＲ^２のいずれかが水素およびC_1〜4アルキルからなる群から選択され、残りのＲ^１またはＲ^２が水素を表す）の、製品および／または経口投与用製剤の味を修正するための使用にも関する。

（もっと読む）

本発明は、（１Ｓ，２Ｒ）−ミルナシプランの薬学上許容される酸付加塩の合成方法であって、下記の一連の工程：（ａ）フェニルアセトニトリルと（Ｒ）−エピクロルヒドリンを、アルカリ金属を含有する塩基の存在下で反応後、塩基性処理を行い、次いで酸性処理を行い、ラクトンを得る工程、（ｂ）該ラクトンを、ルイス酸−アミン複合体の存在下でＭＮＥｔ_２（ここで、Ｍはアルカリ金属を表す）またはＮＨＥｔ_２と反応させてアミド−アルコールを得る工程、（ｃ）該アミド−アルコールを塩化チオニルと反応させて塩素化アミドを得る工程、（ｄ）該塩素化アミドをフタルイミド塩と反応させてフタルイミド誘導体を得る工程、（ｅ）該フタルイミド誘導体のフタルイミド基を加水分解して（１Ｓ，２Ｒ）−ミルナシプランを得る工程、および（ｆ）（１Ｓ，２Ｒ）−ミルナシプランを好適な溶媒系で、薬学上許容される酸の存在下で塩化する工程を含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

配位子として働き、金属錯体を形成することのできる、かご型ホスフィン生成物を提供する。この金属錯体は触媒として使用することができる。かご型ホスフィンは、式（Ｉ）の化合物又はその塩である：
【化１】


（式中、Ｒ¹基及びＲ⁸基は各々独立して、（ａ）無置換；（ｂ）オキシド置換基 ＝Ｏ；（ｃ）スルフィド置換基 ＝Ｓ；（ｄ）セレニド置換基 ＝Ｓｅ；（ｅ）Ｃ１〜Ｃ８アルキル置換基；（ｆ）Ｃ６〜Ｃ８アリール置換基、若しくは５員環〜８員環のヘテロアリール置換基；又は（ｇ）ルイス酸置換基を表し、Ｒ²基、Ｒ³基、Ｒ⁴基、Ｒ⁵基、Ｒ⁶基及びＲ⁷基は各々独立して、（１）無置換；（２）水素置換基；（３）Ｃ１〜Ｃ８アルキル置換基；（４）Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ置換基；又は（５）Ｃ１〜Ｃ８アシル置換基を表し、かつＸは、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキレン連結基；（ｉｉ）エーテル連結基；（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニレン連結基；（ｉｖ）エステル連結基；（ｖ）（ヘテロ）アリーレンリンカー；（ｖｉ）アミンリンカー；又は（ｖｉｉ）チオエーテルリンカーから選択される連結基を表す）。
（もっと読む）

【課題】ポリウレタン樹脂やポリアミド樹脂のモノマー原料および医農薬原料の中間体として有用な、トランス体構造を有する環状脂肪族ジアミンの製造方法を提供する。
【解決手段】トランス体構造及びシス体構造からなるジハロゲン化物をアンモニアでアミノ化する下記一般式（２）で表されるトランス体構造を有する環状脂肪族ジアミンの製造方法であって、アミノ化時にシス体構造を有するジハロゲン化物１モルに対して塩基性化合物を１．０〜１０．０モル使用する。


（式中、点線は単結合又は二重結合を表し、ｍは０又は１を表す。） （もっと読む）

本発明は、式ＩＩＩのキラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄｉ］ピリミジンおよび関連合成中間化合物の製造方法に関する。キラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンは、炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】キラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下、プロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体のエナンチオ選択的水素化により得た生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体の提供。
【解決手段】下記式で表される（２Ｒ）−４−オキソ−４−［３−（トリフルオロメチル）−５，６−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル］−１−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−２−アミン。
（もっと読む）

【課題】国際公開第０１／７４７７４号パンフレットに開示されているプロセス問題点を解決し、化合物（ＶＩ−Ｉ）の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】
式（ＶＩ−Ｉ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜７のアルコキシカルボニル基を示し、Ｒ³はジメチルカルバモイル基を示す。）
で表される化合物のマレイン酸塩、フマル酸塩、シュウ酸塩又はトシル酸塩。 （もっと読む）

光学活性化合物の調製のための接触法、および所望の製剤原料へのそれらのその後の変換。特に、この方法は、不斉接触還元および水素移動反応を使用する（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノ−エチル）−フェノールの調製に関するものであり、それによってリバスチグミンおよびリバスチグミン酒石酸水素塩などの製剤原料を形成する改良された経路を提供する。 （もっと読む）

光学的に純粋又は光学的に非常に富化された、式（１）［ここで、Ｒ_０は、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル（非置換であるか、又は１〜２個のＣ_１−Ｃ_４−アルコキシで置換されている）；シクロペンチル又はシクロヘキシル（非置換であるか、又は１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_４−アルコキシで置換されている）；あるいはベンジル、フェニル又はナフチル（非置換であるか、又は１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−フルオロアルキルもしくはＣ_１−Ｃ_４−フルオロアルコキシ、Ｆ又はＣｌで置換されている）であるか、あるいは、Ｒ_０は、−ＣＲ_５Ｒ_６ＯＨ又は−ＣＲ_５Ｒ_６ＯＳｉ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）_３（ここで、Ｒ_５及びＲ_６は、Ｈ、非置換Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、置換Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル、非置換Ｃ_４−Ｃ_８シクロアルキル、置換Ｃ_４−Ｃ_８シクロアルキル、非置換アリール、置換アリールからなる群より独立して選択されるか、又はＲ_５及びＲ_６は、非置換５〜６員脂肪族炭素環又は置換５〜６員脂肪族炭素環を形成することができる）であり、各々Ｒ_１及びＲ’_１は、独立して、水素であるか、又はＲ_０の意味を有し、Ｒ_１、Ｒ’_１及びＲ_０は、同じであるか異なっていることができ、Ｒ_２及びＲ_３は、独立して、Ｃ−結合炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、そして各々両方のＲ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、メチルベンジル又はベンジルであるか、あるいは両方のＲ_４は一緒になって脂肪族Ｃ_４−Ｃ_６炭素環を形成する］のキラルな化合物。これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための、均一系触媒である。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、マクロ環状ＨＣＶ阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
（もっと読む）