本願発明は、Ｆ−１８標識のグルタミン酸誘導体へのアクセスを提供する方法に関する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】医薬、農薬の原料として有用な光学活性２−フェノキシブタン酸類を、容易に入手が可能な光学活性アミノ酸を原料として、製造時に特別な装置を必要とすることがなく容易に工業化可能で、結晶として取得することができる製造方法の提供。
【解決手段】１）光学活性２−アミノ酪酸のハロゲン置換工程、２）光学活性２−ハロゲノ酪酸のエステル化工程、３）光学活性２−ハロゲノ酪酸エステルに対し０．９５〜１．０５モル倍量のフェノール類を作用させることによるフェノキシ置換工程からなる光学活性２−フェノキシブタン酸類を製造する。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−ヘキサ−５−エン酸、バシトラシン等のペプチドの生成におけるその使用方法、及びそれを生成する方法に関する。
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本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ（ジペプチジルペプチターゼIV）阻害剤として、２型糖尿病の治療に有用なシタグリプチンの新規で簡易かつ低コストな製造方法、およびシタグリプチンの製造に用いられる主要な中間体である。 （もっと読む）

【課題】入手容易で安価な低分子有機化合物からなり、高い立体選択性と位置選択性とを発揮し、優れた不斉誘起能を有し、高い光学収率と反応収率とを発現でき、不斉マイケル反応やそれに引き続くアルドール環化反応に用いられる不斉反応触媒、及びそれを用いた不斉合成方法を提供する。
【解決手段】不斉反応触媒は、光学活性脂環式ジアミン誘導体と、脂肪族カルボン酸及び芳香族カルボン酸から選ばれるカルボン酸誘導体とを含有するものであって、電子吸引基共役-α,β位-不飽和化合物とそのβ位に付加する活性メチレン基含有化合物又は活性メチン基含有化合物との不斉反応を誘起するものである。不斉合成方法は、この触媒の存在下で、電子吸引基共役-α,β位-不飽和化合物のβ位に、活性メチレン基含有化合物又は活性メチン基含有化合物の活性基を、マイケル反応させて、そこに不斉誘導して、光学活性マイケル反応付加化合物にするというものである。 （もっと読む）

【課題】新規アミノアルコール誘導体塩、アミノアルコール誘導体塩構造を有する不斉有機分子触媒及び該不斉有機分子触媒を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表わされる不斉有機分子触媒とする。



（式（１）中、Ｒ^１はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^２、Ｒ^３はそれぞれ独立に水素原子又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又は一価の置換基であり、Ｒ^５は水素原子又はアルキル基であり、Ｘは式（１）中のアミノアルコール誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】N-保護アミノ酸の製造方法の提供。
【解決手段】アルカリ条件下でアミノ酸のアミノ基に保護基を導入する反応を行いN-保護アミノ酸を生成させた後、該反応液から、抽出工程及び濃縮工程を経ることなく、生成したN-保護アミノ酸を結晶として得る方法。N-保護アミノ酸含有反応液（アルカリ性）に対して水溶性有機溶媒、及び随意に水、を添加した後に、酸により中和を行うと、N-保護アミノ酸の生成から結晶の取得までの工程において、抽出、濃縮、再結晶のいずれの工程も必要とせずに良好な結晶が得られる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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【課題】光学活性な１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸エステルを立体選択的に製造する新たな方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−（アリールメチレン）グリシンエステルと、１，４−置換−２−ブテンを、塩基及び光学活性な４級アンモニウム塩の存在下に反応させて得られる光学活性な下式（３）で示される１−Ｎ−（アリールメチレン）アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸エステルを、イミン加水分解する工程を含む光学活性な１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸エステルの製造方法。
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【課題】医薬品原薬として有用な化合物を、十分な溶解度および低い分解率をもって水へ溶解させ、晶析精製する方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


（式中Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基であり、Ｒ²はカルボキシル基の保護基を示し、Ｒ³はアミノ基の保護基を示し、Ｒ⁴は水素原子または低級アルキル基を示す。）の化合物を脱保護し、酸および塩基の存在下、水、または水と混和する有機溶媒と水との混合水溶液に溶解し、貧溶媒を加えてカルバペネム化合物またはその溶媒和物を晶析。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利なイミンの不斉シアノ化方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）の光学活性アミノアルコール、チタンアルコキシド、及びアルコールの存在下、イミンとシアノ化剤とを反応させる方法。


（式中、Ｒ１〜Ｒ１０は、それぞれ水素、または置換基を有していてもよい。） （もっと読む）

この出願は、環外ＣＣ−二重結合のジイミン水素化によりアルテミシン酸またはアルテミシン酸エステルから、それぞれ、（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸または（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸エステルを製造するための方法および抗マラリア薬アルテミシニンの製造における該方法の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】医薬中間体又は農薬中間体として有用な光学活性１，４−ペンタンジオール及び光学活性１−置換−２−メチルピロリジンを安価で入手容易な出発原料から、簡便且つ安価に製造できる方法を提供する。
【解決手段】安価に入手容易な５−ヒドロキシ−２−ペンタノンを不斉還元することにより、光学活性１，４−ペンタンジオールを製造する。更にこれをスルホニル化することにより光学活性スルホナート化合物に変換し、次いでアミンと反応させることにより、光学活性１−置換−２−メチルピロリジンを製造する。 （もっと読む）

【課題】医農薬品等の生理活性物質等として有用な光学活性な含フッ素２−ヒドロキシアルカンアミド又は／及び光学活性な含フッ素アルコールを高純度、高収率で得る方法を提供すること。
【解決手段】カルボニルのα位に少なくともフッ素原子を２個有する化合物と、カルボニル水和物のα位に少なくともフッ素原子を２個有する化合物とのうちの少なくとも１種を、光学活性な配位子（ＡＭＰＰ配位子）を有するロジウム錯体からなる遷移金属触媒を用いて不斉水素化反応させることにより、光学活性な含フッ素アルコール類（式［１０］）を得る、光学活性な含フッ素アルコール類の製造方法を提供する。
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【課題】環状ジケトンを原料とし、これを環化させることによって、多環式化合物を製造する。
【解決手段】下記式（１）


［式中、Ｘ及びＹは、それぞれ独立に炭素数１〜２０の２価の有機基を示す。Ｒは、炭素数１〜２０の１価の有機基、ハロゲン原子、保護されていてもよい水酸基、保護されていてもよいアミノ基、ニトロ基又は水素原子である。］で表される化合物を環化させる多環式化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、新規なルテニウム−ジアミン錯体、並びにそれを触媒として用いた医薬品、機能性材料の合成の前駆体として重要な光学活性アルコール及び光学活性アミンの選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、配位子として光学活性ジアミンを有するルテニウム錯体に配位する芳香族化合物（ａｒｅｎｅ）部位に三置換シリル基を導入した新規なルテニウム−ジアミン錯体、それからなる不斉還元用触媒、及びそれを用いた光学活性アルコール又は光学活性アミンの製造方法に関する。 （もっと読む）

出願者らは、５α−プレグナン−３，２０−ジオンを不活性溶媒中の有機金属メチル化剤と反応させ、次の構造式で示される化合物を生成する工程を含む、３α−ヒドロキシ−３β−メチル−５α−プレグナン−２０−オン（ガナキソロン）の、立体選択的および位置選択的合成法を発見した。

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