11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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【課題】簡便な方法で、効率よく高純度のクロロゲン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】コーヒー抽出液を高濃度に濃縮し、酸性下、エタノール水溶液またはエタノールにて抽出することにより簡便な方法で効率よく高純度のクロロゲン酸類を精製でき、さらに、耐熱性菌の芽胞も含め微生物が実質的に除去できる。なお、高濃度濃縮コーヒーエキスは中性からアルカリ条件下で合成吸着樹脂処理されたもの、または合成吸着樹脂処理された後、吸着部をアルカリ水溶液で脱着されたもの、あるいは高陽イオン交換樹脂処理されたものである。飲料中での安定性が高く、異味異臭の無い、汎用性の高い、飲食品・保健衛生・医薬品等の天然抗酸化剤として有用な高純度で、かつ、除菌された精製クロロゲン酸を効率よく、簡便な方法で製造することができる。 （もっと読む）

O−デスメチルベンラファキシンの合成方法及び合成のための中間体が供給される。 （もっと読む）

本発明は、O−デスメチルベンラファキシン、及びO−デスメチルベンラファキシンの調製において中間体として使用され得る中間体シクロヘキシルベンジルシアン化物及びトリデスメチルベンラファキシンの調製方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】内部二置換オレフィン類を過酸化水素で酸化して、β−ヒドロキシヒドロペルオキシド類をより工業的に有利に製造する方法を提供すること。
【解決手段】内部二置換オレフィン類と過酸化水素とを、タングステン金属、モリブデン金属、タングステンと第IIIb族、第IVb族、第Vb族または酸素を除く第VIb族元素とからなるタングステン化合物およびモリブデンと第IIIb族、第IVb族、第Vb族または酸素を除く第VIb族元素とからなるモリブデン化合物からなる群から選ばれる少なくとも１種の金属化合物と過酸化水素とを反応せしめてなる金属酸化物触媒の存在下に、有機溶媒中で反応させることを特徴とするβ−ヒドロキシヒドロペルオキシド類の製造法。 （もっと読む）

下記の式(1)を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】
簡便な方法で、効率よく高純度のクロロゲン酸類を製造する方法を提供すること。
【解決手段】
コーヒー豆抽出物を中性からアルカリ条件下にて合成吸着樹脂と接触処理することを特徴とする精製クロロゲン酸の製造法を提供する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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下記の式を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドコサヘキサエン酸エスエルであって、有利には下式（Ｉ）のニコチニルアルコール、下式（ＩＩ）のパンテノール、および下式（ＩＩＩ）のイノシトールからなるビタミンＢ群もしくはプロビタミンの中から選択されるアルコールとの、または下式（ＩＶ）のイソソルビドもしくは下式（Ｖ）の一硝酸イソソルビドとのドコサヘキサエン酸エステルに関する。本発明はまた、これらの製造方法、これらを含んでなる医薬組成物、および心血管疾患、特に、心房細動の治療または予防におけるこれらの使用に関する。

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二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体（例えば、アミド）を含む、三環式化合物（これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む）は、Ｇ−タンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に２型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態（これは、肥満及び脂質障害（例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症）を含む）の、治療において有用である。
【要約図１】

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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

治療用置換シクロペンタン化合物、並びに該化合物に関連する組成物、医薬品および治療方法を本明細書において開示する。 （もっと読む）

【課題】トランス：シスの生成比を向上させて高収率で安価に工業的に製造しうるトランス−４−アミノ−１−メチルシクロヘキサノール類の製造方法を提供すること。
【解決手段】 以下の工程による式４のトランス−４−アミノ−１−メチルシクロヘキサノール類又はその塩の製造方法。


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素原子又はアミノ基の保護基を表す。］
［工程１］ 式１の４−アミノシクロヘキサノン類にジメチルスルホニウムメチリドを反応させて式２の化合物を製造する工程。
［工程２］ 式２の化合物を還元することで式３の化合物を製造する工程。
［工程３］ 式３の化合物又はその塩においてトランス体を分離して、式４の化合物を取得する工程。
［工程Ａ］ 必要に応じて工程１〜３のいずれかの工程に続いて式２、式３又は式４の化合物においてアミノ基の保護基を脱保護する工程。 （もっと読む）

【課題】高純度のボグリボースをより簡単な工程によって高収率で量産することができる改善された方法を提供する。
【解決手段】ペルベンジルボグリボースをベンゼンスルホン酸と反応させて得た高純度の固相ペルベンジルボグリボースベンゼンスルホン酸塩を加水素反応させれば、常圧で極少量のパラジウム触媒を用いても脱ベンジル化が効率的に進行し、得られたボグリボースベンゼンスルホン酸塩を塩基と反応させればボグリボースを容易に遊離させて高純度のボグリボースを簡単な工程を用いて高収率かつ高純度で大量生産することができる。ボグリボースはアルファ−グルコシダーゼ阻害剤(α-glucosidase inhibitor)系の糖尿病治療剤であって、小腸粘膜で消化酵素分泌を抑制して二糖類が単糖類に分解されることを遮断することで食後血糖上昇を抑制する効能を有する。 （もっと読む）

【課題】異味・異臭の低減されたクロロゲン酸類含有物を簡便な方法で得る。
【解決手段】コーヒー豆（Ａ）に対し、水混和性有機溶媒（Ｂ）／水（Ｃ）の混合物を、（Ａ）との混合後の（Ｂ）／（Ｃ）の質量比が７０／３０〜９９．５／０．５となるように接触させた後、固形部を回収し、該固形部からクロロゲン酸類を抽出するクロロゲン酸類含有物の製造方法。 （もっと読む）

実質的に純粋なO−デスメチルベンラファキシンの調製方法が記載される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

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【課題】皮膚外用剤などに有用な安定性、特に空気酸化と光照射への安定性に優れたカロチノイド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるカロチノイド−コラーゲンペプチド縮合体。
一般式（１）


式中、Calはカロチノイド残基を表し、Colはコラーゲンペプチド鎖を表す。 （もっと読む）