【課題】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態等を治療するために有用な、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式の化合物。


式中ＸはＣＨ_２、ＣＨ−アルキル等を、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は水素等を、Ｒ^４はジメチルアミノ基等を、Ｒ^５は水素等を、Ｒ^７は水素、カルボキシル基、アミノ基、シアノ基、置換していてもよいフェニル基、複素環基等を、Ｒ^８は水素等を、Ｒ^９は水素、アルキル基、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ａ）により表わされる化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。構造式（Ａ）の変形は本明細書に定義されている。構造式（Ａ）の化合物を含む医薬組成物およびその治療的使用も記載されている。
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【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式（２１）に示される化学構造式を有する。異性体を含む式（１４）の化合物をＣ−アシル化することにより式（２１）の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式（２１）の化合物からのＲ基除去及び／又は加水分解により、９９％以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、ＨＰＬＣによる測定で９９．５％以上の純度を有する。
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【課題】ムスコールの４つの光学異性体を合成し、その絶対立体配置を決定するために有用な製造方法を提供し、これら光学異性体の香気を判定することによって香料工業に有用な香料を提供し、さらには優れた香気を有する新たな香料組成物及び化粧料を提供する。
【解決手段】（±）−ムスコンをトリ−セカンダリー−ブチルボロハイドライドアルカリ金属塩により還元することにより得られる（±）−トランス−ムスコールにアシル化試薬及び加水分解酵素を作用させ、不斉エステル化を行い、（１Ｒ，３Ｒ）−ムスコールのアシル化物及び（１Ｓ，３Ｓ）−ムスコールを得、このアシル化物を酸あるいはアルカリ加水分解することを特徴とする（１Ｒ，３Ｒ）−ムスコール及び（１Ｓ，３Ｓ）−ムスコールの製造方法。 （もっと読む）

本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】アダマンチル（メタ）アクリレート類をアダマンタントリオール類と（メタ）アクリル酸類との反応から合成するに際し、アルカリ中和水層や洗浄水層から逆抽出の工程を経ることなく、容易にかつ安定に高収率で製造することのできる方法を提供する
【解決手段】アダマンタントリオール類を、酸触媒の存在下、有機溶媒中で（メタ）アクリル酸類と反応させたのち、反応溶液を冷却して析出させて取得することを特徴とする、アダマンチル（メタ）アクリレート類の製造方法。 （もっと読む）

本出願は式：


（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌の両方に対するものを含め、著しい抗菌活性を呈する新規な置換テトラサイクリン型化合物、及び、このような化合物を利用する治療法の提供。
【解決手段】例えば下式に示した化合物。


（式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルコキシなどであり、Ｒ２はアルカノイル、アロイル、炭素環アリールなどであり、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、炭素環アリール、ヘテロ脂環式又はヘテロ芳香族の基などである） （もっと読む）

【課題】抗酸化活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、若しくはその塩を提供する。該化合物、若しくはその塩は、化学ラジカルＤＰＰＨに対してラジカル消去作用を有する。そのため、酸化ストレスが関与する多くの生活習慣病あるいは中枢疾患の治療薬となることが期待される。したがって、前記化合物、若しくはその塩を有効成分として少なくとも含有する薬剤は、抗酸化剤としての利用が可能である。
式（Ｉ）
【化１】
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新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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【課題】高い屈折率を有しかつ紫外域の吸収や蛍光の問題が無い透明性に優れた重合可能な新規なアクリレート化合物及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】高屈折性を有し、かつ２６０ｎｍ以上の高波長側に吸収が無く蛍光の問題も無い透明性に優れた芳香族多環化合物であるエタノアントラセン骨格を有し、かつラジカル重合可能なアクリレート基を有する化合物を提供する。また、アントラセン化合物と多官能アクリレートから当該化合物を合成する方法を提供する。この化合物はラジカル重合性があり、その重合物は透明性に優れ、高い屈折率を持つ樹脂として有用である。 （もっと読む）

テトラサイクリン化合物応答状態の処置において有用な化合物の塩および多型体を含む結晶形態を本明細書において提供する。本結晶化合物は、一般に細菌感染症および新生物などの状態および障害の治療または予防にとって有用であるのみならず、テトラサイクリン化合物に関する他の公知の用途にとって有用である。

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【課題】ｍＧｌｕＲ調節作用を有する機能性ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体及びその薬学的に許容される塩の製造中間体であるフッ素化エステル化合物のより効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】ジメチル[（１Ｓ，５Ｒ）−５−ヒドロキシシクロペント−２−エン−１−イル]プロパンジオエートをＮ-フルオロビスベンゼンスルホンイミドを用いるフッ素化により、ジメチル−フルオロ[（１Ｒ，５Ｒ）−５−ヒドロキシシクロペント−２−エン−１−イル]プロパンジオエートを製造する工程、及び得られたフッ素化ジエステル化合物を加熱する工程からなることを特徴とする、式（１Ａ）


で表されるフッ素化エステル化合物の製造方法。Ｒ４は例えば−ＯＭｅ基を表す。 （もっと読む）

【課題】たとえば、保管、輸送、取り扱い、および製剤において利点を提示するトレプロスチニルの安定な形状に対する必要性が存在する。
【解決手段】トレプロスチニルの安定な一水和物型および同じものを含む医薬製剤、同じものを作製し、使用する方法が提供される。 （もっと読む）

下記の(I)を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、J、B、YおよびAは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】優れたエッチング耐性を付与できるとともに、架橋反応等に有利に利用できるヒドロキシル基を有する不飽和カルボン酸アダマンチルエステルを提供する。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示す。ｐは０又は１以上の整数を示し、ｍ、ｎはそれぞれ１以上の整数を示す。ｍが２以上の場合、ｍ個のｎはそれぞれ同一でも異なっていてもよい。アダマンタン環は式中に示される置換基以外の置換基を有していてもよい）で表される不飽和カルボン酸アダマンチルエステル。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式（Ｉ）の化合物；そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり；但し、化合物は式（Ｂ）又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がＧＨＳ１Ａ−ｒ受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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【課題】ポリマーにした際に、高いフレキシビリティー及び優れた有機溶媒溶解性を付与できるとともに、耐エッチング性や架橋反応性等のフォトレジスト用樹脂に有用な特性を付与できる重合性不飽和基を有するアダマンタン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹はＨ又は炭素数１〜６のアルキル基を示す。ｑ、ｎは１以上の整数を示し、ｍ、ｐは０又は１以上の整数を示し、ｐ＋ｍは１以上である。ｍが２以上の場合、ｍ個のｎはそれぞれ同一でも異なっていてもよい。但し、ｑ＝１で且つｐ＝０の時は、ｍが２以上の整数であるか、又はｎが２以上の整数である。）で表される重合性不飽和基を有するアダマンタン誘導体。 （もっと読む）