１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

グリシン１トランスポーターの放射標識リガンドである、式（Ｉ）の化合物ならびにその塩および溶媒和物を提供する：


（式中、Ｒ_１は、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１４Ｃ、^１３Ｎ、^１５Ｏ、^７６Ｂｒ、^１８Ｆ、^１２３Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒおよび^８２Ｂｒから選択される放射性核種を含むか、またはこれらからなる放射標識基である）。グリシン１トランスポーター機能の標識および画像診断のための化合物の使用を開示する。
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Ｐｌｋを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる疾患の治療方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】結晶性の優れた大型の有機単結晶の形成方法及びその有機単結晶を提供する。
【解決手段】有機単結晶４Ａを構成する有機物が溶解した溶液１中にゲル化剤２を投入することによりゲル３を形成し、ゲル３を冷却することにより有機物が過飽和となり、この有機物の結晶核４がゲル３の中に発生する。そして、ゲル３の中に形成された結晶核４から結晶成長が進行して、有機単結晶４Ａが形成される方法において、結晶の成長に最適なゲル３の性状を特定する。ゲルの振動による複素粘度を、温度２５℃、周波数１Ｈｚのときに０．２Ｐａ・ｓ以上６００Ｐａ・ｓ以下に調整することが望ましい。 （もっと読む）

【課題】高純度のボグリボースをより簡単な工程によって高収率で量産することができる改善された方法を提供する。
【解決手段】ペルベンジルボグリボースをベンゼンスルホン酸と反応させて得た高純度の固相ペルベンジルボグリボースベンゼンスルホン酸塩を加水素反応させれば、常圧で極少量のパラジウム触媒を用いても脱ベンジル化が効率的に進行し、得られたボグリボースベンゼンスルホン酸塩を塩基と反応させればボグリボースを容易に遊離させて高純度のボグリボースを簡単な工程を用いて高収率かつ高純度で大量生産することができる。ボグリボースはアルファ−グルコシダーゼ阻害剤(α-glucosidase inhibitor)系の糖尿病治療剤であって、小腸粘膜で消化酵素分泌を抑制して二糖類が単糖類に分解されることを遮断することで食後血糖上昇を抑制する効能を有する。 （もっと読む）

【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そしてポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のアミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタチン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

【課題】 光学活性な多価アルコールを配位子としたニオブ触媒を用い、光学活性１，２−ジアミン化合物を高収率かつ、高立体選択的に製造する方法及び光学活性ニオブ触媒を提供する。
【解決手段】 ニオブ化合物と、式


で表される光学活性なテトラオール又はその対称体とを有機溶媒中で混合させて得られる反応系中で、光学活性アジリジン化合物と芳香族アミン化合物反応させ光学活性１，２−ジアミン化合物を製造する。 （もっと読む）

冷却特性を有し、式（Ｉ）


式中、Ｒ^１は、メチルまたはエチルであり；Ｙは、ＮＨ、ＯまたはＳであり；Ｒ^２およびＲ^３は、互いに独立して水素またはＣ_１〜３アルコキシであり；ｎは、０または１であり；またＣ−２とＣ−２’との間の点線は、結合なし、単結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−基の少なくとも１つを表し、ここでｍは１または２である、
で表される、パラ置換２−アルコキシフェノール類。これらの製造方法およびこれらを有するかまたは用いる消費者製品もまた、開示する。
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【課題】アミノ基が保護された２−アミノプロパノール誘導体より、数工程を経て立体選択的に２−アシルアミノ基を有するプロパノール誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノ基が保護された２−アミノプロパンジオール類をメシル化し、次いでアミン類と反応させ、得られた２−アミノプロパノール類からアミノ保護基を脱離させた後、アシル化剤またはカルボン酸とアミンの縮合剤を反応させることにより２−アシルアミノプロパノール類を製造する方法。 （もっと読む）

N-非置換またはN-一置換のアミノアルコキシド塩とハロゲン化アルキルとを反応させることによるO-アルキル化アミノアルコールの製造方法であって、該アミノアルコキシド塩が、アルカリ金属またはアルカリ土類金属の水酸化物によって生成される、上記方法。 （もっと読む）

N-未置換またはN-一置換されたアミノアルコキシド塩をハロゲン化アルキルと反応させることによる、式Iで表されるO-アルキル化アミノアルコールの製造方法であって、該アミノアルコキシド塩がアルコキシドによって形成される。
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一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規アルコキシアルキルスピロ環状テトラミン酸及びテトロン酸（Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３、Ｑ^４、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、上記意味を有する。）、その製造のための幾つかの方法及び中間生成物、殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのその使用、並びにアルコキシアルキルスピロ環状テトラミン酸とテトロン酸及び培養変種耐性を向上させる少なくとも１つの化合物を含有する選択的除草剤に関する。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物はムスカリン性M3レセプター調節活性を有し；
［式中、Aは酸素原子または-N(R¹²)-基であり；(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R²は水素原子または-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であり；R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであるか；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は水素原子；またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合に-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-CO-R⁵もしくは-Z-CO₂H基であるか；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R⁵、-Z-Y-R⁵、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-CO-R⁵；または-Z-CO₂H基で置換されており、R³は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC₁-C₆-アルキルであり；R⁴は式(a)、(b)、(c)または(d)で示される基であり；C₁-C₆アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、残りの変数は本明細書に定義されているとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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10-置換テトラサイクリン化合物が記載される。 （もっと読む）

【課題】炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応に用いることができる、チタン触媒及びその製造法並びに有機チタン反応試剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】式（１）
ＴｉＸ¹Ｘ²Ｘ³Ｘ⁴ （１）〔Ｘ¹，Ｘ²，Ｘ³，Ｘ⁴はハロゲン原子、炭素数１〜２０のアルコキシ基、アラルキルオキシ基、アリールオキシ基又は−ＮＲｘＲｙ基（Ｒｘ，Ｒｙは炭素数１〜２０のアルキル基等を表す）を示す。〕で表されるチタン化合物と、このチタン化合物の１〜１０倍モル量の式（２） Ｒ¹ＭｇＸ⁵ （２）〔Ｒ¹はβ位に水素原子を有する炭素数２〜１０のアルキル基を、Ｘ⁵はハロゲン原子を示す。〕で表されるグリニャール試剤とから調製される、炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応用チタン触媒。 （もっと読む）

本発明は、脳および身体の腫瘍を検出し評価するのに有用である新規なアミノ酸化合物を提供する。これらの化合物は、腫瘍に迅速に取り込まれ、長期に保持されるという有利な特性を有しており、フッ素−１８、ヨウ素−１２３、ヨウ素−１２４、ヨウ素−１２５、ヨウ素−１３１、臭素−７５、臭素−７６、臭素−７７、臭素−８２、アスタチン−２１０、アスタチン−２１１および他のアスタチンアイソトープなどのハロゲンアイソトープで標識することができる。これらの化合物は、既知のキレート化錯体を用いたテクネチウムおよびレニウムアイソトープで標識することもできる。対象に投与されると、本発明で開示の化合物はインビボで、高い特異性と選択性で腫瘍組織と結合する。 （もっと読む）