本発明は、脳および身体の腫瘍を検出し評価するのに有用である新規なアミノ酸化合物を提供する。これらの化合物は、腫瘍に迅速に取り込まれ、長期に保持されるという有利な特性を有しており、フッ素−１８、ヨウ素−１２３、ヨウ素−１２４、ヨウ素−１２５、ヨウ素−１３１、臭素−７５、臭素−７６、臭素−７７、臭素−８２、アスタチン−２１０、アスタチン−２１１および他のアスタチンアイソトープなどのハロゲンアイソトープで標識することができる。これらの化合物は、既知のキレート化錯体を用いたテクネチウムおよびレニウムアイソトープで標識することもできる。対象に投与されると、本発明で開示の化合物はインビボで、高い特異性と選択性で腫瘍組織と結合する。 （もっと読む）

本発明は、既存の均一系液体酸触媒工程で発生される廃酸、廃水等の環境問題を改善して、清浄技術である不均一系固体触媒工程を通じて、アカルボース又はバリダマイシン誘導体を選択的に加水分解することにより、従来技術に比べて顕著に高い収率でバリエンアミンを製造する技術に関するものであり、バリエンアミン残基を有する化合物の１種以上を強酸性又は強塩基性固体触媒下で反応させて、バリエンアミンを製造することを特徴とする固体触媒を利用したバリエンアミン製造方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】アミノシクロヘキシルエーテル化合物、それを含む組成物、キット等の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、あるいはその溶媒和物または薬学的に受容可能な塩。


ここで、Ａは２−ナフチル等、Ｘはメチレン等。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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（＋）−リモネンオキシドを、少なくとも１種のアミンと、少なくとも１種のルイス酸の存在下で反応させ、アミン付加中間体を形成させることを含む、（＋）−ｐ−メンタ−２,８−ジエン−１−オールの製造方法。次いで、該アミン付加物を酸化し、Ｎ−オキシドを形成させ、それを熱分解して（＋）−ｐ−メンタ−２,８−ジエン−１−オールを形成させる。 （もっと読む）

化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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本発明は、アカルボース又はアカルボース誘導体から塩基を用いて反応させ、バリエナミンを製造する方法に関するものであり、公知技術に比べて反応段階を単純化させ、副反応物の生成が少なくなるように改良されたバリエナミンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

ロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害して炎症および炎症状態を治療、予防または阻害する目的で用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、下記式I：[式中、R³は、１〜３個のヒドロキシ基、ハロゲン原子、又は１〜３個の（C₁-C₅）-アルコキシ基から選択された基により任意に置換さえ得るC₁-C₁₀-アルキル基、任意に置換された（C₃-C₇）−シクロアルキル基、任意に置換されたヘテロシクリル基、任意に置換されたアリール基、又は他の置換基を表し、Aは、-CR⁶R⁷-CH₂-基又は-CH₂-CR⁶R⁷-基を表し、Dは、-CR⁴R⁵-CH₂-基又は-CH₂-CR⁴R⁵-基を表し、R⁴は、ヒドロキシ基、OR¹⁰基又はO(CO)R¹⁰基を表し、R⁵は、（C₁-C₅）-アルキル基又は任意には部分的に又は完全に弗素化された（C₁-C₅）-アルキル基、（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₁-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₂-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、（C₁-C₈）アルキレンへテロシクリル基、（C₂-C₈）アルケニレンヘテロシクリル基、アリール基、（C₁-C₈）アルキレンアリール基、（C₂-C₈）アルケニレンアリール基、（C₂-C₈）アルキニレンアリール基、又は他の置換基を表す]で表される、多置換された5Hベンゾシクロヘプテン誘導体に関する。前記他の置換基は請求項に特定される。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び抗炎症剤へのそれらの使用にも関する。

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本発明は、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^２’は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−エポキシドから、式（式中、Ｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２’、ＲＴ、及びＲ^３は明細書に記載された意味を有する）で示される１，２−ジアミノ化合物およびその薬学的に許容されうる付加塩を製造するための多段階方法を提供する。
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【課題】 環境への負担が少ない非金属の不斉触媒によるアゾ化合物への不斉求核付加反応を開発し、光学活性ヒドラジン化合物および光学活性アミン化合物の有利な製造方法を提供する。
【解決手段】 不斉チオ尿素化合物（Ｉ）の存在下、アゾ化合物（II）と化合物（III）を反応させることを特徴とする、光学活性ヒドラジン化合物（IV）の製造方法、および（IV）の窒素―窒素結合を還元することを特徴とする光学活性アミン化合物（Ｖ）の製造方法。


（式中、Ｃ^*等は不斉炭素を示し、Ｒ^１及びＲ^２は低級アルキル基等を示し、Ｒ^４及びＲ^５は一緒になってシクロヘキサン等を形成してもよく、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を示し、Ｒ^８は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^９およびＲ^１０は電子吸引性基を示し、ＰＧは保護基を示す。） （もっと読む）

【課題】 バリエナミンを原料とするバリオールアミンの製造方法において、中間体や目的物の精製工程を簡略化し、効率よく目的物を得る方法を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


で示される環状カルバメート化合物を加水分解してバリオールアミンを得る工程を含むバリオールアミンの製造方法において、前記加水分解反応で得られたバリオールアミンの粗体から、晶析溶媒として酢酸エチル及びメタノール等の低級アルコールを用いた晶析により高純度化されたバリオールアミンを得る。 （もっと読む）

本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】新しい脳卒中又は脳卒中後遺症の予防用又は治療用薬剤を提供すること。
【解決手段】１‐アミノシクロプロパンカルボン酸及びそのプロドラッグ、ならびに薬学的に許容することのできるそれらの塩およびそれらの水和物から選ばれる化合物を主成分とする脳卒中又は脳卒中後遺症の予防用又は治療用薬剤を開発した。例えば、１‐アミノシクロプロパンカルボン酸塩酸塩一水和物は、急性毒性の１００分の１以下の５０ミリグラム／キログラム投与により、脳卒中発症を９割抑え、脳卒中発症の場合も、その後遺症は軽い。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規のスクアリン酸化合物（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２およびＸは、請求項１で示した意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であり、糖尿病、肥満、代謝症候群（異常脂質血症）、全身性および肺高血圧症、心疾患および腎疾患などのＳＧＫ誘発疾患および状態の、一般的にあらゆる種類の線維症および炎症過程において、処置に対して使用することができる。


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下記一般式（１）で表されるカルバ糖アミン誘導体の酸付加塩。


式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子、１又は２以上の下記置換基（Ｉ）もしくは（ＩＩ）を有することもあるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、アリール基又はアラルキル基を示すか、あるいは、Ｒ^１及びＲ^２とが併さって（ＩＩＩ）の置換基を示し


（Ｒ^８〜Ｒ^１２はそれぞれ独立にアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、アリール基、又はアラルキル基を示す）、ただし、Ｒ^１及びＲ^２は双方が同時に水素原子であることはなく、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^７はそれぞれ独立にヒドロキシル基又は置換基を有するヒドロキシル基を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立に水素原子、ヒドロキシル基もしくは置換基を有するヒドロキシル基を示し、ただし、Ｒ^５及びＲ^６は、一方が水素原子であるとき、他方はヒドロキシル基、又は置換基を有するヒドロキシル基である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｘ、ｍ、及びｎは明細書及び特許請求の範囲で定義される通りである）の新規なヘキサフルオロイソプロパノールで置換されたシクロヘキサン誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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本発明は、以下の一般式（I）に相当する新規化合物、それらを含む組成物、それらを調製するための方法、及びヒトまたは家畜の医薬品における使用を意図した製薬組成物あるいは化粧品組成物におけるそれらの使用に関する。

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