アミノビニルシクロプロパンカルボン酸誘導体およびその塩の調製および単離、鏡像異性体を分割する方法ならびにラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を分割することができる組成物および／または酵素を特定する方法。本発明の態様は、１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を分割する方法を含む。その実施形態は：１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を提供するステップと；前記１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を細胞構成要素に暴露するステップを含む。
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本発明は、1-クロロアセトアミド-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンと、チオ尿素と、水とを含む混合物を加熱するステップからなる、1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン（ネラメキサン）、またはその薬剤学的に許容可能な塩を生産する方法に関する。 （もっと読む）

3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンを調製する方法であって、下記ステップ(i)からなる方法。ステップ(i)：塩化メチルマグネシウム存在下でイソホロンを3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンに変換する。この様に調製した3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンは、1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン（ネラメキサン）またはその薬剤学的に許容可能な塩の調製法に用いることができる。 （もっと読む）

塗料およびコーティングのための中和剤として使用するためのポリヒドロキシジアミン化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹およびＲ²は本開示で定義する通りである）のものである。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の１種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の１つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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【課題】光塩基発生剤等として有用な２−アミノトロポン誘導体を、工業的規模で安全且つ低コストで製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物を、アンモニア水中で加熱することを含む、下記式（２）で表される２−アミノトロポン誘導体の製造方法。


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本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物及びそれらを同定し、使用する方法に関する。本発明はさらに、ＧＰＣＲ及び／又はＲＳＫが関与する疾患及び障害をはじめとする５−ＨＴ２Ｃ及び／又はＲＳＫ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第１級アリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】パラジウム触媒の存在下、液相で下式（化１）


（式中、Ｒはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、Ｒ^１は水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、ＸはＯＡｃ又はＯＣＯ_２ＣＨ_３を表す。）で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニア（ＮＨ_３）とを反応させて第１級アリルアミン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(II)：


（R¹及びR²は異なるアミノ基の保護基を示し、R³はアシルアニオン等価基を示す）で表される化合物をエステル生成反応に続き脱水反応に付す、一般式(I)：


で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

本明細書において開示されているのは、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの１つまたは複数の各受容体のアゴニストまたはアンタゴニストである化合物を製造する方法である。
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Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ａは炭素で結合した５員ヘテロシクリル基を表し、ＴはＯ又はＳを表し、Ｚ^１はＣ_３−Ｃ_７−シクロアルキル基を表し、ＸはＮ又はＣＺ^７を表し、並びに、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｌ^１及びＬ^２はさまざまな置換基を表す〕で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−二環式メチレン−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はＮ−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、中間体化合物の調製、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）

【課題】（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテン−１−メタノールを簡単でコストが安く、かつ経済的に合成するための中間体である式XVIまたはXVIIのシクロペンテン誘導体のエナンチオマーの製造法の提供。


（式中、Ｒ１はＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、アリールまたはアリロキシを表す。）
【解決手段】ラセミのシクロペンテン誘導体を唯一の窒素源および（または）唯一の炭素源として資化する能力をもった微生物を利用するか、またはＮ−アセチルアミノアルコール・ヒドロラーゼ活性などを有する酵素を利用するかして（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−１−アミノ−４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテンとしてから、アシル化する。 （もっと読む）

本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）