本発明は疼痛および炎症を治療するために有用なＥＰ４アンタゴニストであるチオフェンカルボキサミド誘導体の製造方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】 医農薬中間体として有用なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミン又はその塩を煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便且つ効率的に製造する。
【解決手段】 上記課題は、トランス−２−アミノシクロヘキサノールのアミノ基を従来のように保護することなく、汎用的な塩基とベンジル化剤を作用させることにより解決できる。これにより、高品質なトランス−２−ベンジロキシシクロヘキシルアミンを効率良く製造することができる。 （もっと読む）

眼科用レンズのためのポリマー材料を用意するのに一般に使用される少なくとも1種類の親水性モノマーと少なくとも1種類のレンズ・モノマーを共重合させるのに用いられる架橋剤。この架橋剤は、その親水性モノマーに対する比較的大きな選択性と、そのレンズ・モノマーの重合に用いられる架橋剤に対する限られた反応性を有する。したがって本発明は、少なくとも2つのモノマー単位と少なくとも2つの異なる架橋単位とを含む架橋した親水性ポリマーにも関する。この二重架橋系を利用すると、得られるポリマーの最終的な化学的性質、物理的性質、構造的性質を制御する改善された手段が提供される。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利な高純度のシス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】
アミノ安息香酸のアルカリ金属塩を貴金属触媒存在下で、水系溶媒中で核水素化することにより、シス体含有量の高いアミノシクロヘキサンカルボン酸アルカリ金属塩を製造すること。さらに、シス体及びトランス体のアミノシクロヘキサンカルボン酸のアルカリ金属塩を含有する水系溶液に、有機酸を添加することにより、シス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を選択的に析出させ、高純度のシス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を得ることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換シクロヘキサノン系ＮＭＤＡ受容体調節剤、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用方法を本明細書で開示する。


式Ｉ
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本発明は概して、神経変性疾患及び障害、特に眼の疾患及び障害を治療する組成物及び方法に関する。本明細書では、それだけに限定するものではないが、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）及びシュタルガルト病を含む眼の疾患及び障害を治療及び予防するのに有用な、スチルベン誘導体化合物、及びこれらの化合物を含む組成物を含む、スチレニル誘導体化合物を提供する。
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【課題】
本発明は、β−ケトエステルを用いたＣ−Ｎ結合の不斉生成反応を水性溶媒系で行う方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、キラルなホスフィノフェロセン誘導体、及び銀化合物とを混合させて得られる触媒の存在下で、アゾジカルボキシレートとβ−ケトエステル化合物とを、水性溶媒中で反応させることからなる、光学活性α−ヒドラジノ−β−ケトエステル化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

ポリエーテルポリオールは、１，２−ジアミノシクロヘキサンなどのオルトシクロヘキサンジアミンで開始される。該ポリオールは、硬質ポリウレタンフォーム、特に所定位置注入に適用するためのフォームであって、低ｋ因子と短い離型時間との良好な特徴の組合せをもたらすフォームを作製するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールおよびその塩酸塩を、工業的規模でかつ安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程（Ａ）〜（Ｅ）を包含することを特徴とする（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−１−シクロペンタノールまたはその塩酸塩の製造方法。
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【課題】ＭＣＨ１受容体拮抗薬として有用なシス−１，４−シクロヘキサンジアミンモノアミド誘導体の、安価で大量生産に適した製造方法、クロロピリミジンの効率的なジメチルアミノ化法、及びびこれらの製造工程で製造される新規な中間体化合物を提供する。
【解決手段】式（I）


の製造方法で、（II）をアミド化し、さらにカルボキシル基をアミノ基に変換する工程からなる方法。
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Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、１−アミノ、３−置換フェニルシクロペンタンカルボン酸エステルの個々の立体異性体の製造および単離方法を開示するものである。 （もっと読む）

本発明は、３−シアノ−３，５，５−トリメチル−シクロヘキシルイミンを含有する出発物質流と水素およびアンモニアとの水素化触媒上での反応による３−アミノメチル−３，５，５−トリメチル−シクロヘキシルアミンの連続的な製造法において、反応混合物の塩基性度を、３−シアノ−３，５，５−トリメチル−シクロヘキシルイミンの一部を反応させた後に、該反応混合物をアンモニアとは異なる塩基性化合物および／または塩基性触媒と接触させることによって、反応の間に高めることを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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【課題】α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】エナミン化合物をトリフルオロピルビン酸エステル類との連続的なアルドール縮合−環化反応させることを特徴とするα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオマー混合物を加水分解酵素の存在下でアシル化剤と反応させるトランス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミン又はシス−２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンのエナンチオ選択的アシル化方法を提供する。本発明は、２−ベンジルオキシシクロヘキシルアミンの光学活性なトランス立体異性体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

μ、κ、および／またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および／または障害の治療に有用な式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書に記載している］を本明細書に記載する。
【化１】

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【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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