本発明は、化学式（Ia）の化合物：この化合物の医薬的に許容される塩を提供するものであり、式中のR1, R2, R3, R4, R5, X, Y及びnについては本明細書で定義する。また、本明細書に示すようにこれらの化合物を製造する方法；酸性セラミダーゼ及びセラミダーゼ関連活性を阻害する上での使用、及び好ましくないセラミダーゼ又はスフィンゴシンキナーゼ活性が関わる疾患の治療及び／又は予防における、薬剤又はプロドラッグ（前駆薬）としての使用を開示するが、この疾患は、ガン、ガン転移、アテローム性の動脈硬化症、狭窄、炎症、喘息及びアトピー性皮膚炎を含む、がこれ等に限定されない。
（もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、ラクチドを、ジメチルアミン，ジエチルアミン，及びメチルエチルアミンの１以上から選択されたジアルキルアミンと反応させて、Ｎ，Ｎ−ジメチルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジエチルラクタミド，及びＮ，Ｎ−メチルエチルラクタミドから選択されたジアルキルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジアルキルラクトイルラクタミド及びジアルキルアミンを含む反応混合物を形成する工程、該反応混合物を分離工程に付してＮ，Ｎ−ジアルキルラクタミドを含む生成物流、ジアルキルアミンを含む第一のリサイクル流、及びＮ，Ｎ−ジアルキルラクトイルラクタミドを含む第二のリサイクル流を形成する工程、 該複数のリサイクル流を反応工程に供給する工程、及び生成物流を単離する工程を含む、ジアルキルラクタミドを製造する方法に関する。本方法は、商業スケールでＮ，Ｎ−ジメチルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジエチルラクタミド，及びＮ，Ｎ−メチルエチルラクタミドの製造を許す。 （もっと読む）

【課題】心臓血管病の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの塩及び立体異性体。
（もっと読む）

例えば、ＣＹＰ２Ａ、例えば、２Ａ１３および２Ａ６など、ならびにＣＹＰ２Ｂ６などのシトクロムＰ４５０酵素を阻害する能力により、香料組成物を調節する、すなわち、改善し、増強し、および／または改変する能力を有する化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】酸素濃度検出用イリジウム錯体試薬を提供する。
【解決手段】イリジウム錯体は、ビス[１−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ,Ｃ３’]イリジウム、ビス[９−（２’−ベンゾチエニル）−フェナンスリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム、ビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム及びビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム等から選ばれる配位体とペプチド残基が結合したアセチルアセトン補助配位子を含む化合物からなる。 （もっと読む）

【課題】アゴメチンの工業的な合成法の提供
【解決手段】７−メトキシ−１−ナフトールを反応させて、ヒドロキシ基を、ハロゲン、トシラートまたはトリフルオロメタンスルホナート基のような離脱基へと転換した後に、パラジウムの存在下でＮ−ビニルフタルイミドなどと反応させ、アルケニル化合物を得る。アルケニル基を還元して得たアミン誘導体を酢酸ナトリウム、続けて無水酢酸と反応させ（Ｉ）の化合物を効率よく合成する方法。
（もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】目的の分子のより効率的な合成、選択、増幅、および進化を可能にするための、これらの核心技術の改善を提供すること。
【解決手段】自然は、タンパク質のような生物学的分子を、多様化、選択、および増幅の繰り返しのラウンドを通して進化させる。自然の力および有機合成の可撓性は、核酸テンプレート合成に一体化される。本発明は、核酸テンプレート合成を実施するための様々なテンプレート構造、核酸テンプレート反応の選択性を増加するための方法、立体選択性核酸テンプレート反応を実施するための方法、核酸テンプレート合成により生じる反応生成物についての選択方法、および核酸テンプレート合成に基づく新しい化学反応の同定方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


（もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

【課題】その薬物学的使用に適合する特性を有する結晶形Ｖのアゴメラチンを、完全に再現可能で、さらにその経時安定性が増大して得ることができる新規な製造方法の提供。
【解決手段】いかなる比率でも混合することができ、その沸点が１２０℃未満である、一つまたは二つの溶媒に下記式（Ｉ）のアゴメラチンを溶解し、続いてこの溶液を噴霧乾燥器にて微粒化することで結晶形Ｖ。
（もっと読む）

【課題】角層の正常なバリア機能を維持し、また障害を受けたバリア機能を回復するのに有用な皮膚外用剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹は酸素原子を構成原子として含んでいてもよい炭素数10〜26の直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和の炭化水素基を示し、Ｒ²は炭素数９〜25の直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和の炭化水素基を示し、Ｒ³は水素原子、或いは末端に水酸基を有する炭素数１〜６の直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和の炭化水素基を示す。）
で表されるアミド誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）：［Ｙ−ＣＯ［Ｏ−Ａ−ＣＯ］_ｎ−Ｚ−Ｒ^＋］_ｍｐＸ^ｑ−（式中、Ｙは、水素又は任意に置換されたヒドロカルビル基であり、Ａは、二価の任意に置換されたヒドロカルビル基であり、ｎは１〜１００、好ましくは１〜１０であり、ｍは１〜４であり、ｑは１〜４であり、ｐは、ｐｑ＝ｍであるような整数であり、Ｚは、窒素原子を介してカルボニル基に結合している、任意に置換された二価の架橋基であり、Ｒ^＋はアンモニウム基であり、Ｘ^ｑ−は、硫黄を含有しないアニオンである）を有するポリ（ヒドロキシカルボン酸）アミド塩誘導体を提供する。更に、本発明は、ポリ（ヒドロキシカルボン酸）アミド塩誘導体を含有する潤滑組成物及び燃料組成物並びに流体のリン揮発度を低下させるためのポリ（ヒドロキシカルボン酸）アミド塩誘導体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル（Grifola gargal）の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患の予防及び治療剤としての提供。
【解決手段】ステロール系化合物又は下式（２ａ）で表される化合物（１，２−ジアセチルスフィンガシン）を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤を使用する。
（もっと読む）

式（Ｒｆ−Ｑ−Ｘ）_ｓ−Ｚで表される化合物。それぞれのＲｆは、独立してＲｆ^ａ−（Ｏ）_ｒ−ＣＨＦ−（ＣＦ_２）_ｎ−、［Ｒｆ^ｂ−（Ｏ）_ｔ−Ｃ（Ｌ）Ｈ−ＣＦ_２−Ｏ］_ｍ−Ｗ−、ＣＦ_３ＣＦＨ−Ｏ−（ＣＦ_２）_ｐ−、ＣＦ_３−（Ｏ−ＣＦ_２）_ｚ−、及びＣＦ_３−Ｏ−（ＣＦ_２）_３−Ｏ−ＣＦ_２−から選択される部分的にフッ素化された又は完全にフッ素化された基である。液体の表面張力の低減、発泡体の製造、及びその化合物を用いる表面処理の方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】生体吸収性ポリマーを調製することができる、新規なクラスの非毒性の脂肪族−芳香族ジヒドロキシモノマーを提供する。
【解決手段】式Ｉ：


で示されるジヒドロキシモノマー化合物でありこのジヒドロキシモノマー化合物から調製されたポリ（アミドカーボネート）及びポリ（エステルアミド）。 （もっと読む）

本発明は、式１Ａ、１Ｂ、または１Ｃを含む化合物であって、
（Ｒ_a−Ｏ−ＣＯ−）₂Ｘ 式１Ａ
Ｒ_a−Ｏ−ＣＯ−Ｘ−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨ₂）Ｒ_f 式１Ｂ
Ｒ_a−Ｏ−ＣＯ−Ｘ−ＣＯ−Ｏ−Ｒ 式１Ｃ
式中、Ｒ_aは、基Ｒ_f（ＣＨ₂ＣＦ₂）_d−（Ｃ_gＨ_2g）−、Ｒ_fＯＣＦ₂ＣＦ₂−（Ｃ_gＨ_2g）−、Ｒ_fＯＣＦＨＣＦ₂Ｏ（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ）_v−（Ｃ_gＨ_2g）−、Ｒ_fＯＣＦＨＣＦ₂Ｏ（Ｃ_wＨ_2w）、Ｒ_fＯＣＦ（ＣＦ₃）ＣＯＮＨ−（Ｃ_gＨ_2g）、またはＲ_f（ＣＨ₂）_h［（ＣＦ₂ＣＦ₂）_i（ＣＨ₂ＣＨ₂）_j］_kであり、
Ｒ_fは、Ｃ_cＦ_(2c+1)であり、
ｄは、１〜約３であり、ｇは、１〜４であり、ｖは、１〜約４であり、ｗは、約３〜約１２であり、ｈは、１〜約６であり、ｉ、ｊおよびｋは、それぞれ独立に、１、２または３またはこれらの組み合わせであり、ただし、基（ｖｉ）の炭素原子の合計数は約８〜約２２個であり、
Ｘは、鎖状または分岐二官能性アルキルスルホネート基
−Ｃ_eＨ_(2e-1)（ＳＯ₃Ｍ）^-
であり、式中、ｅは、２または３であり、
Ｍは、水素、アンモニウム、アルカリ金属およびアルカリ土類金属からなる群から選択される一価のカチオンであり、
Ｒは、Ｈまたは鎖状または分岐アルキル基Ｃ_bＨ_(2b+1)−であり、
ｂは、１〜約１８である、化合物を含む。 （もっと読む）

メチル２−（（Ｒ）−（３−クロロフェニル）（（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−（メチルアミノ）３−（（Ｒ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）プロピルカルバモイル）ピペリジン−３−イル）メトキシ）エチルカルバメートおよびそれを含有する医薬組成物を開示する。また、それらの調製のためのプロセスおよびそれらの使用のための方法についても開示する。 （もっと読む）