【課題】操作が簡便であり、収率が高く、塩化メチレンが使用されない、５−ブロモ−２−（１−（置換アミノ）エチル）安息香酸エステルの工業的製造法を提供する。
【解決手段】酸およびアルコールの存在下、２−（１−（置換アミノ）エチル）安息香酸に臭素化剤を反応させる製造法は、下記式で表される５−ブロモ−２−（１−（置換アミノ）エチル）安息香酸エステルの工業的製造法として有用である。


「式中、Ｒ２は、低級アルキル基を；Ｒ１は、前記と同様の意味を有する。」 （もっと読む）

本発明は、心臓障害特に心臓不整脈に関連する症状を和らげる式(I)で表される化合物(n-3 PUFA誘導体)を提供する。


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医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】３００ｎｍ以下の波長の高エネルギー線又は電子線を用いてパターンを形成するレジスト組成物のベース樹脂に矩形性のよいパターンが形成できる新規な酸性基を有する繰り返し単位を導入する。
【解決手段】下記一般式（２）で示される繰り返し単位（ａ）を含む重量平均分子量１，０００〜１，０００，０００の含フッ素高分子化合物。
【化】



（式中、Ｒ¹は重合性二重結合含有基、Ｒ²はフッ素原子または含フッ素アルキル基、Ｒ³及は水素原子、酸不安定性基、架橋基またはその他の一価の有機基、Ｗ¹は連結基を表す。） （もっと読む）

バイオベース油から誘導される不飽和脂肪酸を、高度に官能化されたエステル、エステルポリオール、アミド、及びアミドポリオールに転化させる方法。これらの生成物を使用して、ポリウレタンとホリエステルのフィルムやフォームを製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、固相抽出樹脂を用いて放射性核種標識または放射性核種標識化合物を溶離させるための方法、このような方法を実施するための装置およびこのような装置を制御するためのコンピュータプログラムに関する。具体的には、本発明に係る方法は、アニオン交換樹脂または逆相樹脂を用いた放射性核種標識化合物の自動合成を可能にし、溶離剤での「パルス」溶離を実施することによってアニオン交換樹脂に結合された放射性核種標識（フッ素１８など）または逆相樹脂に結合された放射性核種標識化合物を除去または溶離させる工程を含む。
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【課題】従来のカチオン性ジェミニ型界面活性剤に比して、生分解性、界面活性能に優れるため、少量の添加でも更に高い界面活性を示し、さまざまな用途に有用なカチオン性ジェミニ型界面活性剤を提供する。
【解決手段】２分子の第三級アミン化合物が、酸無水物の連結基で結合された構造を有する特定なカチオン性ジェミニ型界面活性剤。 （もっと読む）

本発明は、保護基−アミノオキシＰＥＧリンカーを得るための合成法において中間体を得るための新規で一層効率的な合成法を提供する。 （もっと読む）

【課題】効率の良いβ−アルコキシプロピオンアミド類の製造方法を提供する。
【解決手段】塩基性触媒の存在下、β−アルコキシプロピオン酸エステルと、ＯＨ基を２個以上有するポリオールとをエステル交換反応させ、β−アルコキシプロピオン酸エステルのポリオールエステル交換体を合成し、次いで、前記ポリオールエステル交換体と、アミン類とをアミド化反応させて、β−アルコキシプロピオンアミドを合成する、β−アルコキシプロピオンアミド類の製造方法。例えば下式で示される反応が例示される。


ＭＰＭ：β−メトキシプロピオン酸メチル （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】構成が簡素であり、煩雑な手順を必要とせずに、爆薬・火薬などの爆発物、排気ガスや汚染水などの環境汚染物質、及び狭心症治療薬などの医薬品に含有されるニトロ基含有化合物に対して変色を示すものであって、トリフェニレン誘導体を含有するインジケータ化合物の提供。
【解決手段】２，３，６，７，１０，１１−ヘキサ置換トリフェニレン化合物であって、例えば、３−ヒドロキシ−Ｎ−（１−フェニルエチル）ヘキサン酸アミドのヒドロキシル基が、トリフェニレンの２，３，６，７，１０，１１−位にエーテル結合したヘキサ置換トリフェニレン化合物（該化合物は、フェニルエチル基の炭素がキラル中心となり、Ｄ体または／およびＳ体の誘導体を含有している）。 （もっと読む）

副生成物を、Ｎ−ビニルアミドに富んだ生成物混合物（粗Ｎ−ビニルアミド）から分離する方法において、前記粗Ｎ−ビニルアミドの抽出を、抽出剤としての有機溶媒を用いて実施することを特徴とする方法。 （もっと読む）

式（Ｒｆ−Ｑ）_ａ−Ｘ−（Ａ−）_ｂにより表される末端基を含む化合物、及び、多官能性イソシアネート化合物と、式（Ｒｆ−Ｑ）_ａ−Ｘ−（Ｚ）_ｂにより表されるフッ素化化合物とを含む成分の反応生成物を含む化合物。各Ｒｆは独立して、Ｒｆ^Ａ（Ｏ）_ｒ−ＣＨＬ’−（ＣＦ_２）_ｎ−、［Ｒｆ^Ｂ−（Ｏ）_ｔ−Ｃ（Ｌ）Ｈ−ＣＦ_２−Ｏ］_ｍ−Ｗ−、ＣＦ_３ＣＦＨ−Ｏ−（ＣＦ_２）_ｐ−、ＣＦ_３−（Ｏ−ＣＦ_２）_ｚ−及びＣＦ_３−Ｏ−（ＣＦ_２）_３−Ｏ−ＣＦ_２−から選択される部分フッ素化基又は全フッ素化基である。フッ素化化合物を用いる表面を有する物品の製造方法、及び、処理される物品もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、金属触媒の存在下及びハロゲン含有促進剤の存在下、反応混合物中で対応する三級アミンを一酸化炭素でカルボニル化することによって、良好な選択性の元で二級アミドを製造する方法に関する。金属触媒はパラジウムを含む。パラジウムによって、特にパラジウムが低濃度で使用される場合、はるかに高価なロジウムと同じか、はるかに良好な触媒活性が得られる。さらに、良好な選択性も達成できる。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）で示されるアゴメラチンの工業的合成のための新規な方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物を工業的に合成する方法であって、式（II）：


で示される（７−メトキシ−１−ナフチル）アセトニトリルを、極性プロトン性媒体中に無水酢酸を含む媒体中、ラネーニッケルの存在下での水素による還元に付して反応させ、式（Ｉ）の化合物を得て、これを固体形態で単離することを特徴とする方法。 （もっと読む）

式（１）：［式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、非置換のシクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニルもしくはアダマンチル、又は１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキルもしくはＣ_１−Ｃ_４−アルコキシによって置換されているシクロペンチルもしくはシクロヘキシル、又は非置換であるか、１〜３個のＣ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−フルオロアルキル又はＣ_１−Ｃ_４−フルオロアルコキシ、Ｆ及びＣｌによって置換されているベンジル、フェニル、ナフチル及びアントリルであり、Ｒ_２及びＲ_３は、各々独立して、Ｃ−結合炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、メチルベンジル又はベンジルである］の配位子を調製する方法であって、（ａ）式（Ａ）：（式中、Ｒ_４は上記定義のとおりである）の化合物を、アミン側鎖のオルト位で立体選択的にメタル化し、式Ｒ_１−ＰＸ２（ここで、Ｒ_１は上記定義のとおりであり、Ｘは、Ｃｌ又はＢｒである）のジハライドと反応させ、立体選択的加水分解により、ＳＰＯ基を含む化合物を得て、式Ｈ−ＰＲ_２Ｒ_３（ここで、Ｒ_２及びＲ_３は、上記定義のとおりである）の第二級ホスフィンとの反応により、式（１）の化合物を得ること、を含む方法。本方法によって得られた新規な配位子及びそれらの金属錯体。
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本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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