【課題】 ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉａ］で表されるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）、


（式中、
Ｒ^１は、６〜３０個、好ましくは８〜２２個、特に好ましくは８〜１８個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐の飽和アルカノイル基、又は、６〜３０個、好ましくは８〜２２個、特に好ましくは１２〜１８個の炭素原子を有する直鎖若しくは分岐のモノ不飽和若しくはポリ不飽和アルケノイル基であり、そして、
Ｑ^＋は、アルカリ金属カチオンＬｉ^＋、Ｎａ^＋及びＫ^＋から選択されるカチオン、好ましくはＮａ^＋及びＫ^＋から選択されるカチオン、特に好ましくはＮａ^＋である）
で表されるアシルグリシネートの製造方法において、
水中で、かつ、Ｌｉ^＋、Ｎａ^＋及びＫ^＋から選択されるカチオン、好ましくはＮａ^＋及びＫ^＋から選択されるカチオン、特に好ましくはＮａ^＋であるカチオンＱ^＋を与える塩基性アルカリ金属化合物の存在下で、しかし、有機溶媒の不存在下で、グリシンを脂肪酸クロライドＲ^１Ｃｌ（Ｒ^１は、式（Ｉ）に定義したとおりである）と３０〜３５℃で反応させ、そして、１８個若しくは１９個以上の炭素原子を含むアシル基Ｒ^１を持つ脂肪酸クロライドＲ^１Ｃｌの割合が、使用する脂肪酸クロライドの全量をベースにして２．０重量％未満であることを特徴とする前記方法に関する。
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主に１つのエナンチオマーを含む混合物の形態であるか、又は純粋なエナンチオマーの形態である式Ｉ、第二級ホスフィン−Ｑ−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１（Ｉ）［式中、第二級ホスフィンは、Ｃ−結合した第二級ホスフィン基−Ｐ（Ｒ）_２であり；ここで、Ｒは、各々、独立して、炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり；Ｑは、二価アキラル芳香族基本骨格、二価アキラルフェロセン基本骨格、場合により置換されている二価シクロアルカン又はヘテロシクロアルカン骨格、あるいはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン骨格であり、そして、基本骨格において、第二級ホスフィン基は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合して、そして、基本骨格において、Ｐ−キラル基−Ｐ^＊（＝Ｏ）ＨＲ_１は、炭素原子に直接結合するか、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し（これら複数のリン原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｆｅ又はＳｉの群からのヘテロ原子により場合により中断された１〜７個の原子の炭素鎖を介して連結するように結合する）；Ｐ^＊は、キラルリン原子であり；そして、Ｒ_１は、炭化水素基、Ｃ−結合ヘテロ炭化水素基又はフェロセニル基である（ただし、Ｑがアキラルフェロセニル基本骨格である場合、Ｒ_１は、アキラルフェロセニル基である）］で示される化合物。配位子と金属のモル比が約１．３：１〜０．９：１である、これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための均一系触媒である。 （もっと読む）

主に１つのジアステレオマーを含む混合物の形態であるか、又は純粋なジアステレオマーの形態である、式（Ｉ）：Ｚ_１−Ｑ−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１（Ｉ）［式中、Ｚ_１は、Ｃ−結合した第二級ホスフィン基−Ｐ（Ｒ）_２であり；ここで、Ｒは、各々、独立して、炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であるか、又はＺ_１は−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１基であり；Ｑは、二価のアキラル芳香族基本骨格、二価のアキラルフェロセン基本骨格、場合により置換されている二価のシクロアルカン又はヘテロシクロアルカン骨格、あるいはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン骨格であり、そして、これらの基本骨格において、第二級ホスフィン基Ｚ_１は、炭素原子に直接、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し、そして、これらの基本骨格において、Ｐ−キラル基−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１は、これらのリン原子が、Ｏ、Ｓ、Ｎ、Ｆｅ又はＳｉの群からのヘテロ原子により場合により中断された炭素鎖の１〜７個の原子を介して連結するように、炭素原子に直接、あるいは環状基本骨格の場合、炭素原子に直接か、又はＣ_１−Ｃ_４−アルキレン基を介して結合し；Ｐ^＊は、キラルリン原子であり； Ｒ_０は、メチル又はヒドロキシルであり、Ｚ_１が−Ｐ^＊Ｒ_０Ｒ_１基である場合、Ｒ_０は、メチルであり、；Ｒ_１は、Ｃ−結合した、光学的に富化されているか又は光学的に純粋な、キラルな単−又多環の非芳香属性炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、３〜１２個の環原子及び１〜４個の環を有し、Ｐ−Ｃ結合の少なくともα位に一つの立体中心炭素を有している］で示される化合物；これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための均一系触媒である。 （もっと読む）

式 Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−メトキシブチルアミドの化合物の結晶多形相が記載される。多形相Ａおよび多形相Ｂという名の２つの多形相は、薬物中毒およびアルコール中毒の治療において使用され、非常に良好な安定性を有しうる。該多形相を製造する方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明が提供するのは、ヘミフマル酸アリスキレンの非晶質形態及び多形形態、その医薬組成物及びそれらの調製プロセスである。 （もっと読む）

【課題】アミド系溶剤の溶解力を保持しつつ、パラフィン等にも溶解する、優れた溶解力を有する溶剤および洗浄剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるβ−アルコキシプロピオンアミド類を含有する溶剤および洗浄剤である。


（式中、Ｒ¹は炭素数３〜１８のアルキル基、Ｒ²およびＲ³はそれぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜６のエーテル結合を有しても良い炭化水素基であり、互いに同一であっても異なっていてもよく、さらに互いに結合して環構造を形成してもよい。） （もっと読む）

本発明は、産生培地においてヒドロキシラーゼ活性を発現する微生物を用い、α−アミノ−Ｓ−カルボン酸誘導体またはα−アミノ−Ｒ−スルホン酸誘導体を立体特異的ヒドロキシル化して、トランスに配置されたヒドロキシル基および酸性基を有するα−アミノ−β−ヒドロキシ−Ｓ−カルボン酸−またはα−アミノ−β−ヒドロキシ−Ｒ−スルホン酸−化合物を形成する方法であって、前記産生培地に、Ｓ−カルボン酸またはＲ−スルホン酸誘導体を加え、酸素および補基質の存在下、浸透圧によって活性化した微生物の輸送システムを使用して微生物におけるヒドロキシル化を行い、その後、微生物から能動的または受動的に放出させて、産生培地から得る、方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換７−アリル−６−ヒドロキシ−インダン（式中、Ｒは直鎖又は分枝した（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｘはハロゲンである）、及びその鏡像異性体の新規な工業的製造法に関する。
【化１】

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アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それを調製するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのその使用ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】界面活性剤のような細胞損傷作用を有さない新規な両性イオン化合物、その使用、およびその大量生産を可能にする製造方法を提供する。
【解決手段】カルボキシメチル化された短鎖ジアルキルアミノアルキルアミドの形での両性イオン構造を有する非界面活性化合物、炎症性皮膚疾患などの治療薬としてのその使用、およびカルボン酸と短鎖ジアルキルアミノアルキルアミンより短鎖ジアルキルアミノアルキルアミドに転換した後、ハロゲンカルボン酸またはその塩で両性イオン構造を有する非界面活性化合物に転換する方法。 （もっと読む）

【課題】光学純度に優れた光学活性アリル化合物類を高効率でかつ高不斉収率で製造し得る方法の提供。
【解決手段】アリル化合物類を、触媒として２，３−ビス（ジアルキルホスフィノ）キノキサリン誘導体でリン原子上に不斉を導入したホスフィン配位子とパラジウムのような遷移金属との金属錯体化合物の存在下、求核性有機化合物類と不斉カップリング反応に付することで、目的の光学活性アリル化合物類を短工程でかつ高効率で不斉収率良く得る。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター−１（ＰＡＩ−１）阻害剤およびその有効成分となる新規化合物を提供する。また、ＰＡＩ−１活性を阻害する作用を有し、ＰＡＩ−１活性が発症に関わっている各種疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＰＡＩ−１阻害剤および医薬組成物は、下記一般式（Ｉ）で示されるＰＡＩ−１阻害活性を有する新規化合物およびその塩を有効成分とする。
【化１】
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式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、Ｒ₂は、フッ素原子、または１個もしくはそれ以上のフッ素原子で置換されたアルキル基である］で示される化合物。医薬。
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【課題】高効率でかつ不斉収率の良い触媒的不斉合成方法による光学活性β−ヒドロキシカルボン酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】β−ケト化合物類を、２，３−ビス（ジアルキルホスフィノ）ピラジン誘導体を配位子として有する遷移金属錯体化合物からなる触媒の存在下に不斉水素化反応に付することを特徴とする光学活性β−ヒドロキシカルボン酸誘導体の製造方法。ピラジン誘導体がキノキサリン誘導体であり、遷移金属がルテニウムであることが好ましい。キノキサリン誘導体としては、（Ｓ，Ｓ）−２，３−ビス（ｔｅｒｔ−ブチルメチルホスフィノ）キノキサリン、（Ｒ，Ｒ）−ビス（ｔｅｒｔ−ブチルメチルホスフィノ）キノキサリン、（Ｓ，Ｓ）−２，３−ビス（アダマンチルメチルホスフィノ）キノキサリン、（Ｒ，Ｒ）−ビス（アダマンチルメチルホスフィノ）キノキサリンなどが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ｉｎ ｖｉｔｒｏ及び／又はｉｎ ｖｉｖｏ細胞トランスフェクション、特に核酸のベクター導入に有効に使用可能な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は各々独立して水素原子又は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲＲ’基を表し、Ｒ４は一般式（ＩＩ）の基を表し、式中、Ｒ６及びＲ７はＣ１０〜Ｃ２２脂肪族基などを表し、Ｒ５は置換された天然アミノ酸側鎖などを表す。
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【課題】室温でも反応が進行し、また、アミンのBoc体の副生が少なく収率の点でも満足できるアミド化を行う方法を提供する。
【解決手段】ジ−tert−ブチルジカーボネートの存在下、下記式で表されるイソキノリン化合物（I）または１−tert−ブトキシ−２−tert−ブトキシカルボニル−１，２−ジヒドロイソキノリン化合物（II）を触媒として、カルボン酸を１級または２級アミンと反応させることを特徴とする、カルボン酸のアミド化方法。


［式中、Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なって、それぞれ水素原子または電子供与性基を示し、^ｔＢｕはtert−ブトキシ基を示す。但し、Ｘ^１が水素原子のとき、Ｘ^２は水素原子ではない。］ （もっと読む）