本発明は、疎水性相互作用クロマトグラフィー（ＨＩＣ）用のマルチモードリガンドの製造方法であって、チオール、アミン及びカルボニル基を含む環状骨格を準備する段階と、窒素を、試薬で誘導体化して第一の相互作用を導入する段階と、得られた誘導体をアミノ分解することによってカルボニルに隣接して第二の相互作用を導入する段階とを含み、第一の相互作用及び第二の相互作用の少なくとも一方が疎水性基を含み、前記相互作用がいずれも荷電基、即ちイオン交換リガンドを含まない方法である。本発明は、ベースマトリックスに固定化されたこうしたマルチモードリガンドを含む分離媒体も包含する。
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本発明は、マルチモードアニオン交換リガンドの製造方法に関し、この方法は、アミン、カルボニル及びチオールを含む環状の３官能性骨格を準備する段階と、アニオン交換基を提供し及び／又はアミンを保護するように骨格のアミンを適宜誘導体化する段階と及び残基Ｒに結合したアミンを含む試薬の添加によって、誘導体が開環するようにアミノ分解を行い、開環した骨格のカルボニル炭素にアミンを付加する段階とを含む。骨格は、ホモシステインチオラクトンであることが有利である。一実施形態では、この方法は、クロマトグラフィー媒体などの分離媒体が得られるように、開環した骨格をベースマトリックスに固定化する追加の段階を含む。
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本発明は、Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド（形態Ｉ）の合成のためのプロセスを開示する。本発明は、Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）チオ］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドをＮ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドに酸化するための新規試薬を開示する。より詳細には、本発明は、メチルエチルケトンとヘキサンとの混合物中のＮ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドを精製して形態（Ｉ）を得る新規な方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブチロニトリルから２−ヒドロキシ−４−メチルチオ酪酸アンモニウム塩を製造する方法、及び上記方法によって製造された２−ヒドロキシ−４−メチルチオ酪酸アンモニウム塩の用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、チオール基とカルボニル基とアミン基を含む環状骨格を準備する段階と、親和性相互作用し得る官能基又は標的分子と第二の相互作用をなし得る官能基を有する求電子試薬で、上記骨格のアミン基を誘導体化する段階と、誘導体化された骨格を開環し、標的分子との第二の相互作用をなし得る官能基又は親和性相互作用し得る官能基を有するアミンを付加する段階とを含む、アフィニティリガンドの製造方法である。この方法は、親和性相互作用及び第二の種類の相互作用が可能なアフィニティリガンドを提供する。
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【課題】 カルボン酸類の光学異性体混合物の効率的な分割方法を提供する。
【解決手段】 光学活性ポリマレイミド誘導体（例えば、光学活性ポリ［（Ｓ）−Ｎ−α−メチルベンジルマレイミド］、光学活性ポリ［（１Ｓ）−Ｎ−１−（１−シクロヘキシルエチル）マレイミド］、光学活性ポリ｛Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ベンジルオキシシクロペンチル］マレイミド｝等）からなる分離剤と、分子内に不斉点を一つ以上有するカルボン酸類の光学異性体混合物とを接触させる。 （もっと読む）

【課題】 高純度で所望の化合物を得ることができ、使用する溶媒を適切に選択することで、後処理も容易な生産適性の高いカルボン酸の合成方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）に表されるカルボン酸の合成方法において、対応するフェノール類またはチオフェノール類、４−ブチロラクトン、反応溶媒及び塩基を反応容器に順次加え、１００℃以上１５０℃未満の反応温度で反応させることを特徴とするカルボン酸の合成方法。
【化１】


（一般式（Ｉ）において、Ｒは水素原子または置換基を表す。ｎは１から５の整数を表す。ＡはＯまたはＳを表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、ＨＣＶポリメラーゼを治療上有効量のヒドロキサメートＭＭＰ阻害剤と接触させることを含む、ＨＣＶウイルス複製活性を阻害する方法、およびこのものを含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、診断で使用するためのハロゲン化アミノ酸類似体に関する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｒは、ｎ＝０のとき、チオエーテルまたはエーテルの酸素原子で置換されていることもある（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであるか、または、ｎ＝１−６のとき、置換芳香環またはヘテロ芳香環であり；そしてｍ＝０または１；そして、Ｘはハロゲン原子である、
を有する。本発明はさらに、これらの類似体の前駆化合物、これらの類似体の製造方法、これらの類似体を含む医薬組成物、並びに癌の診断におけるこれらの類似体および組成物の使用に関する。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】 従来技術の難点を解消し、半導体製造の微細なパターン形成に用いられ、従来品よりもレジスト感度を高めることができると共に、現像後の異物の低減等の効果が期待されるポジ型感光性樹脂、及び、このポジ型感光性樹脂の製造に極めて好適に用いることができる新規ジチオール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明のポジ型感光性樹脂は、一般式（１）
【化１】


で表される構造を高分子主鎖に有することを特徴とし、本発明のジチオール化合物は、一般式（２）
【化２】


で表されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】
高濃度のメチオニンを含有するメチオニン溶解液を用いる場合であっても、固液分離性が良好な結晶形態を有するメチオニンを効率よく得ることができるメチオニンの精製方法を提供する。
【解決手段】
水、又はポリビニルアルコール、グルテンおよびメチオニンからなる群から選ばれる少なくとも１種の化合物を含む水溶液中に、メチオニンの溶解液、およびポリビニルアルコール又はグルテンを水に溶解した溶液を徐々に投入することを特徴とするメチオニンの精製方法。 （もっと読む）

【課題】多量の硫酸を使用しなくとも、効率的に２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタン酸を製造しうる方法を提供する。
【解決手段】温度２００℃以上及び圧力１０ＭＰａ以上の条件下に、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンアミドを水性媒体中で加水分解反応させることにより、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタン酸を製造する。この加水分解反応は、２−ヒドロキシ−４−メチルチオブタンアミド及び水性媒体を反応系内に導入しながら、連続的に行うのがよい。 （もっと読む）

【課題】 従来のカルボン酸のエステル化機能を有し、かつアトムエコノミーに優れた、環境調和型のエステル化方法を提供すること。
【解決手段】 下記式（１）で表される１−ターシャリブトキシ−２−ターシャリブトキシカルボニル−１，２−ジヒドロイソキノリン（ＢＢＤＩ）、若しくはイソキノリンの触媒量の存在下に、カルボン酸類、アルコール類、およびジターシャリブチルジカーボネート（Ｂｏｃ₂Ｏ）を接触させることを特徴とするカルボン酸類のエステル化方法。 （もっと読む）

【課題】副生硫酸エステルが低減された高品質の４−メチル−２−ヒドロキシ酪酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記工程（１）〜（４）、
（１）：２−ヒドロキシ−４−メチルチオブチロニトリルを硫酸存在下に加水分解反応させる工程、
（２）：工程（１）で得られた反応混合物を２−ヒドロキシ−４−メチルチオ酪酸を含む油層と水層とに分離する工程、
（３）：工程（２）で得られた油層を濃縮する工程、及び
（４）：工程（３）で得られた濃縮物を熱処理する工程、
により、２−ヒドロキシ−４−メチルチオ酪酸を製造する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、このような化合物の調製法および医薬品における化合物の使用を提供する。

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【課題】 医薬品、医薬部外品、化粧品及び食品等の分野で有用な新規Ｎ−ジヒドロフェルロイルアミノ酸を提供するとともに、それらを含む抗酸化剤あるいはチロシナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】 L−α−アミノ酸又はその誘導体とジヒドロフェルラ酸を縮合させて得られる下記一般式（Ａ）で表わされる化合物である。さらに、一般式（Ａ）で表わされる化合物を含有することを特徴とする抗酸化剤あるいはチロシナーゼ活性阻害剤である。
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