【課題】メチレンラクトン類の精製工程として高温での蒸留を行う際に、メチレンラクトン類の重合を充分に抑制することができ、工業的に好適に用いられ、品質に優れた種々のメチレンラクトン類を製造することができるメチレンラクトン類の製造方法を提供する。
【解決手段】メチレンラクトン類を合成し、蒸留して精製する工程を含むメチレンラクトン類の製造方法であって、該製造方法は、メチレンラクトン類を合成した反応液から金属成分及び／又は不純物としての酸成分を除去する工程を行った後、該反応液を重合禁止剤の存在下、７０℃以上で蒸留して精製する工程を行うメチレンラクトン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬中間体として有用な光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を、煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便に製造する。
【解決手段】 上記課題は入手容易な光学活性４−置換−３−ヒドロキシブチロニトリルに金属触媒存在下、アニリン化合物と水素を作用させることにより、光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を製造することにより解決される。更には、前記光学活性１−アリール−３−ピロリジノールから、簡便かつ効率よく光学活性１−アリール−３−置換ピロリジン及び光学活性３−置換ピロリジンを得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、腸又は腎臓に存在しているナトリウム−グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）に対して阻害活性を有する化合物の新規製造方法を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、優れた殺虫効力を有し農薬の分野または獣医学の分野で使用され得るアリールピロリジン化合物に関する。化合物は式（Ｉ）


（式中、それぞれの置換基は、明細書中に定義されている。）で表わされる。
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多価アルコールとジアルキルカーボネートとを不均質触媒の存在で反応させることによって環式カーボネートを製造する方法であって、不均質触媒が塩基性混合酸化物または担体上に施こされた塩基性酸化物であることを特徴する、多価アルコールとジアルキルカーボネートとを不均質触媒の存在で反応させることによって環式カーボネートを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンは、ＳＥＲＴ、５−ＨＴ_３および５−ＨＴ_１Ａに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとして、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ポリオール（グリセロール）カーボネートに対して選択的である溶媒を用いながら実施される、グリセロール、プロピレングリコールまたはエチレングリコールのようなポリオールおよび尿素からのグリセロールカーボネートのようなポリオールカーボネートの合成方法に関する。前記方法は、触媒の存在下でポリオールを尿素と反応させ、生成されたＮＨ_３を抽出し、および、加えて、この反応の少なくとも１工程の過程においてポリオールカーボネートに対する選択的溶媒の存在下でこれを反応媒体から抽出することを含む。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


［式中の、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、及びＲ^３は、本明細書において定義されている］の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、かつＨＩＶ複製の阻害剤である。化合物は、ＨＩＶによる感染症の治療又は予防に有用であり、かつＡＩＤＳの予防、治療、又は発症若しくは進行の遅延に有用である。化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対し、化合物それ自体として（又はその水和物若しくは溶媒和物として）又は薬学的に許容される塩の形態で使用される。化合物及びその塩は、医薬組成物中の成分として、場合により、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組合せて使用し得る。式Ｉの化合物及びその中間体を作成するための方法も記載される。
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本発明は、アミノ交換反応触媒の存在下に、エチレンジアミンを１種又はそれ以上の追加のエチレンアミンと反応させて、異なった、好ましくは更に望ましい１種又はそれ以上のエチレンアミンの生成混合物をもたらす。
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【解決手段】 ベンダムスチンおよびその薬学的な塩の新規の調製方法が記載されている。ベンダムスチンの調製に有用な新規な化合物もまた記載されている。
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本発明は、環状トリアミンを生成させるためのストラテジーを提供する。特定の前駆体及び/又は特定の種類の触媒を含む反応物媒体は、改良された転化率及び選択性により環状トリアミンに転化させることができる。このストラテジーは、アミノ基転移スキーム及び/又は還元的アミノ化スキームを伴う反応に導入させることができる。アミノ基転移の場合では、例えばアミノ基転移を用いて、適切な触媒の存在下に、高級アミンの閉環を引き起こすことは、著しい転化率及び収率で所望される環状トリアミンを導く。さらに還元的アミノ化の場合では、適切な触媒の存在下に、適切な多官能性前駆体を反応させることは、閉環を経て、著しい選択性及び転化率により環状トリアミンを産する。アミノ基転移及び還元的アミノ化の両方法論は、酸触媒のみを用いる場合よりも穏やかな温度下で実施することができる。好適な態様は、概して塩副生物が存在しない反応混合物を生成することができる。
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本発明は、環状トリアミンを作成するためのストラテジィーを提供する。特定の前駆体及び/又は特定の種類の触媒を含む反応物媒体は、改良された転化及び選択性により環状トリアミンに転化され得る。前記ストラテジィーは、アミノ基転移スキーム及び/又は還元的アミノ化スキームを伴う反応に導入することができる。この場合のアミノ基転移では、例えばアミノ基転移を用いて、適切な触媒中で高級アミンの閉環を引き起こすことは、著しい転化及び収率で、所望の環状トリアミンを導く。さらに還元的アミノ化の場合には、適切な触媒の存在中で、適切な多官能性前駆体を反応させることは、閉環を経て、著しい選択性及び転化により環状トリアミンを生成する。アミノ基転移及び還元的アミノ化の両方法論は、酸触媒のみを用いる場合よりも穏やかな温度下で実施することができる。好適な態様は、概して塩副生物が存在しない反応混合物を生成させることができる。
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細菌の増殖を阻害するのに有用な１クラスのオキサゾリジノンを調製する方法を開示している。 （もっと読む）

【課題】工業的規模で実施できる方法であって、改善された空時収量を特徴とし、更に反応混合物からの目的生成物の分離をアミノアルコールの高級同族体の使用によって可能にする方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環式化合物を、式（ＩＩ）の芳香族ジニトリルと、式（ＩＩＩ）のアミノアルコールとの触媒的反応によって製造するための方法［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、明細書中に記載の意味を有する］において、式（ＩＩＩ）のアミノアルコール及び触媒を装入し、式（ＩＩ）の芳香族ジニトリルを反応温度で計量供給し、その際、反応の間に付加的な溶剤が省かれ、引き続き、反応完了後に過剰のアミノアルコールを、完全にもしくはほぼ完全に、非極性溶剤と置き換え、式（Ｉ）の複素環式化合物の量に対して最大２０質量％のアミノアルコールの含有率を有する粗生成物を得る方法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶポリメラーゼに対して阻害活性を有する一連の新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターとしての、次式


［式中、Ｒ３はシクロアルキルであり、Ｒ２は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Ｌは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す］等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、デシタビン最終製品と同様にデシタビンの保護前駆体を高収率かつ高純度で生成する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｏ−アシルアミドオキシム化合物から、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、又はヘテロ環基］で表されるＯ−アシルアミドオキシム化合物を、少なくとも１種の無機塩基性化合物及び少なくとも１種の相間移動触媒の存在下で閉環反応させて一般式（ＩＩ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造する。
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【課題】樹脂の可塑剤として有用なカシューナッツ殻液誘導体の提供。
【解決手段】カシューナッツ殻液のフェノール性水酸基をエステル化した後、カシューナッツ殻液側鎖に、以下に示す構造式の不飽和有機酸無水物および／または不飽和有機酸を付加させる。側鎖へ付加させる不飽和有機酸の無水物および／または不飽和有機酸としては、無水マレイン酸が好ましい。また、カシューナッツ殻液としては、アナカルド酸、カルダノール、カルドールおよび２−メチルカルドールの４種類の内、１種類以上を含有するものが使用できる。
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本発明は、１，６：２，３−ジアンヒドロ−β−Ｄ−マンノピラノースの調製方法に関し、水酸化アンモニウムおよび無機塩基から選択される塩基の存在下、Ｒが活性化剤である化合物Ｂの環化工程を含むことを特徴とする。

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６０〜３００℃の範囲の温度で、銅及び酸化アルミニウム含有触媒の存在下、第一級又は第二級アルコール、アルデヒド、及び／又はケトンを、水素、並びにアンモニア、第一級及び第二級アミンの群から選択される窒素化合物と反応させることにより、アミンを連続的に製造するための方法であって、前記反応を気相で行い、触媒の触媒活性物質が水素による還元前に、酸化アルミニウム（Ａｌ₂Ｏ₃）を２０〜７５質量％、銅の酸素含有化合物をＣｕＯとして計算して２０〜７５質量％、ナトリウムの酸素含有化合物をＮａＯ₂として計算して０〜２質量％、及びニッケルの酸素含有化合物をＮｉＯとして計算して５質量％未満含み、かつ触媒成形体が、直径１〜４ｍｍの範囲、高さ１〜４ｍｍの範囲のタブレット形態を有する、前記方法。 （もっと読む）